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Elacridar (GF120918)
別名: GW120918, GG918, GW0918 中文名稱：依克立達
Elacridar (GF120918, GW120918, GG918, GW0918)是一種有效的P-gp (MDR-1) 和 BCRP 抑制劑。
Elacridar (GF120918) Chemical Structure
CAS: 143664-11-3
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.97%
99.97
常與Elacridar (GF120918)一起在實驗中被使用的化合物
Elacridar和Imatinib誘導(dǎo)細胞凋亡，降低細胞增殖率，并將CML細胞阻滯在S期。
Elacridar和Sunitinib抑制ABCG2功能并增強Sunitinib在786-O細胞中的細胞毒作用。
Elacridar和Ramucirumab可以恢復(fù)Paclitaxel對耐藥GC細胞細胞周期進展的抑制作用。
Elacridar和替莫唑胺(TMZ)可增加野生型小鼠中TMZ的腦滲透性和抗腫瘤功效。
載Doxorubicin和Elacridar的納米粒對HepG2和HepG2-TS細胞有較好的殺傷作用。
Chen D, et al. Int J Nanomedicine. 2018 Oct 25;13:6855-6870.
Elacridar (GF120918)相關(guān)產(chǎn)品
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相關(guān)信號通路圖
細胞實驗數(shù)據(jù)示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| primary mesothelioma stem cells | Function assay | 1 uM | 24 hrs | Inhibition of MDR1 in human primary mesothelioma stem cells assessed as increase in doxorubicin-induced reduction in cell viability at 1 uM after 24 hrs by by LDH release assay | 30584838 |
| primary glioblastoma stem cells | Function assay | 1 uM | 72 hrs | Inhibition of MDR1 in human primary glioblastoma stem cells assessed as increase in doxorubicin-induced reduction in cell viability at 1 uM after 72 hrs by ATPlite luminescence assay | 30584838 |
| primary mesothelioma stem cells | Function assay | 10 to 10000 nM | 3 hrs | Inhibition of MDR1 in human primary mesothelioma stem cells assessed as increase in intracellular doxorubicin accumulation at 10 to 10000 nM after 3 hrs by spectrofluorimetric analysis | 30584838 |
| primary glioblastoma stem cells | Function assay | 10 to 10000 nM | 3 hrs | Inhibition of MDR1 in human primary glioblastoma stem cells assessed as increase in intracellular doxorubicin accumulation at 10 to 10000 nM after 3 hrs by spectrofluorimetric analysis | 30584838 |
| NB1643 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells | 29435139 | ||
| SK-N-SH | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells | 29435139 | ||
| SK-N-MC | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells | 29435139 | ||
| SKVLB1 | Cytotoxicity assay | Cytotoxicity against human multidrug-resistant SKVLB1 cells, IC50=1.4μM | 11754602 | ||
| SKOV3 | Cytotoxicity assay | Cytotoxicity against human SKOV3 cells, IC50=8.1μM | 11754602 | ||
| SKVLB1 | Cytotoxicity assay | Cytotoxicity against human multidrug-resistant SKVLB1 cells in presence of adriamycin, IC50=0.02μM | 11754602 | ||
| KBv1 | Function assay | Inhibition of ABCB1 overexpressed in human KBv1 cells by flow cytometric-based calcein-AM efflux assay, IC50=0.193μM | 19170519 | ||
| MCF7 MX | Function assay | Inhibition of BCRP expressed in MCF7 MX cells by Hoechst 33342 staining, IC50=0.4μM | 19932960 | ||
| MDCK | Function assay | Inhibition of BCRP expressed in MDCK cells by pheophorbide A assay, IC50=0.43μM | 19932960 | ||
| MDCK2-MDR1 | Function assay | 60 mins | Inhibition of human Pgp overexpressed in human MDCK2-MDR1 cells assessed as inhibition of R123 efflux after 60 mins, IC50=0.4μM | 21419632 | |
| MCF7/Topo | Function assay | Inhibition of ABCG2 expressed in human MCF7/Topo cells by Hoechst microplate assay, IC50=0.127μM | 21570282 | ||
| Caco2 | Function assay | 3 uM | 30 mins | Inhibition of P-gp-mediated transport in human Caco2 cells at 3 uM after 30 mins | 22266779 |
| Kb-V1 | Function assay | 10 mins | Inhibition of ABCB1 expressed in Kb-V1 cells after 10 mins by calcein-AM assay, IC50=0.193μM | 21570282 | |
| Caco2 | Function assay | 3 uM | 30 mins | Inhibition of BCRP-mediated [3H]estrone-3-sulfate transport in human Caco2 cells at 3 uM after 30 mins | 22266779 |
| CCRF-CEM/VCR1000 | Function assay | Inhibition of P-glycoprotein-mediated daunorubicin efflux from human CCRF-CEM/VCR1000 cells after 240 secs by FACS flow cytometric analysis, IC50=0.07244μM | 22452412 | ||
| KBV1 | Function assay | 10 mins | Inhibition of ABCB1 in human KBV1 cells after 10 mins by Calcein-AM microplate assay, IC50=0.193μM | 24900683 | |
| MCF7/Topo | Function assay | 2 hrs | Inhibition of ABCG2 in human MCF7/Topo cells after 2 hrs by Hoechst 33342 microplate assay, IC50=0.127μM | 24900683 | |
| primary mesothelioma stem cells | Function assay | 1 uM | 72 hrs | Inhibition of MDR1 in human primary mesothelioma stem cells assessed as increase in doxorubicin-induced reduction in cell viability at 1 uM after 72 hrs by ATPlite luminescence assay | 30584838 |
| A673 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells | 29435139 | ||
| primary glioblastoma stem cells | Function assay | 1 uM | 24 hrs | Inhibition of MDR1 in human primary glioblastoma stem cells assessed as increase in doxorubicin-induced reduction in cell viability at 1 uM after 24 hrs by by LDH release assay | 30584838 |
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生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Elacridar (GF120918, GW120918, GG918, GW0918)是一種有效的P-gp (MDR-1) 和 BCRP 抑制劑。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Elacridar 抑制[3H]azidopine對P糖蛋白的標記，IC50值為0.16μM。[2] 在Caki-1和 ACHN細胞中，elacridar (2.5 μM)顯著抑制細胞生長。Elacridar能夠抑制P糖蛋白的活性。Elacridar 的聯(lián)合使用顯著降低ABC亞家族B分子2(ABCG2) 在786-O細胞中的表達。[3] |
|||
|---|---|---|---|---|
| 激酶實驗 | P-gp 的光親和性放射性標記 | |||
| 10 微升未標記的細胞膜懸液（蛋白量0.4 毫克/毫升)等分加入到96孔板中。然后每孔加5 微升GF120918。板在25℃下避光培養(yǎng)25 分鐘。每孔加5 微升氚標記的azidopine(1.8 TBq/mmol)(0.6 μM in HCI 0.2 mM)。25℃下避光培養(yǎng)25 分鐘后，用薄層色譜法設(shè)計的UV紫外燈直接與板接觸，0℃下，254 nm 光照樣品2 分鐘。用十二烷基硫酸鈉聚丙烯酰胺凝膠電泳的上樣緩沖液溶解樣品，但不加熱。7.5%聚丙烯酰胺凝膠電泳分離后，凝膠經(jīng)熒光放大處理，感光膠片曝光3天。用Camag薄層色譜掃描儀II密度計分析熒光顯影。 | ||||
| 細胞實驗 | 細胞系 | ACHN，Caki-1，786-O，和 MCF-7 細胞 | ||
| 濃度 | ~ 5 mM | |||
| 孵育時間 | 48小時 | |||
| 方法 | 以3000個細胞/孔的密度接種至96孔板中。培養(yǎng)24 小時后，將適宜濃度梯度的elacridar加至孔中。培養(yǎng)48 小時后，使用增殖試劑，MTT檢測細胞活性。對照組細胞用載體（1% DMSO）處理。最終培育后，抽出培養(yǎng)基，沉淀的甲瓚晶體溶解在DMSO (100 微升/孔)中。每孔的吸光度在540 nm下測量，以650 nm為參比波長，在multiskan JX酶標儀上讀取數(shù)據(jù)。細胞活性以對照組值的百分比計算。 |
|||
| 實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標 | 實驗圖片 | PMID |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
|
25862759 | |
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在野生型小鼠中， elacridar (100 毫克/千克，腹腔注射) 口服聯(lián)合給藥，增加血漿和腦組織中的濃度，和大腦-血漿比值，與Abcb1a/1b; Abcg2-/-小鼠體內(nèi)水平相當。[1] 在弗蘭德白血病病毒染色的B模型小鼠中，elacridar靜脈注射(2.5 毫克/千克)，腹腔注射(100毫克/千克)和口服 (100毫克/千克)后，大腦-血漿中的分配系數(shù)(Kp，大腦)分別為0.82， 0.43和 4.31。[4] 在Mrp4(-/-) 模型小鼠中，elacridar充分抑制P糖蛋白介導(dǎo)的轉(zhuǎn)運，但是對Bcrp1介導(dǎo)的轉(zhuǎn)運抑制效果有限。[5] |
|
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 雄性野生型，Abcb1a/1b-/-34，Abcg2 -/-32 和 Abcb1a/1b；Abcg2 |
| Dosages | 100 毫克/千克 | |
| Administration | 口服 | |
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 563.64 | 分子式 | C34H33N3O5 |
| CAS號 | 143664-11-3 | SDF | Download Elacridar (GF120918) SDF |
| Smiles | COC1=CC=CC2=C1NC3=C(C2=O)C=CC=C3C(=O)NC4=CC=C(C=C4)CCN5CCC6=CC(=C(C=C6C5)OC)OC | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (177.41 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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