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Voxelotor
別名: GBT440, GTx011
Voxelotor是一種新型的小分子化合物，能夠增加血紅蛋白與氧的親和力，是血紅蛋白調(diào)節(jié)劑。
Voxelotor Chemical Structure
CAS: 1446321-46-5
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.96%
99.96
Voxelotor相關(guān)產(chǎn)品
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Voxelotor是一種新型的小分子化合物，能夠增加血紅蛋白與氧的親和力，是血紅蛋白調(diào)節(jié)劑。 |
|---|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | GBT440是一種新型有效的鐮刀形紅細(xì)胞血紅蛋白的異位效應(yīng)物，能夠提高血紅蛋白與氧氣的親和力、提高其攜氧能力、抑制低氧條件下血紅細(xì)胞形成多聚體。GBT440對CYP 1A2, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 3A4的IC50范圍在7.9-148 μM。它不是P-gp或BCRP轉(zhuǎn)運體的底物[1]。它能與Hb的N端結(jié)合[2]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 細(xì)胞實驗 | 細(xì)胞系 | 鐮形紅細(xì)胞 | ||
| 濃度 | 0, 300, 600, 1000 μM | |||
| 孵育時間 | 1 h | |||
| 方法 | 取來自于SCD患者的全血樣本（20%紅細(xì)胞比容），用不同濃度的GBT440（用TES/saline buffer進(jìn)行稀釋）進(jìn)行孵育，37℃1小時。 |
|||
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | GBT440在大鼠、犬類、猴子中具有良好的口服生物利用度，分別為60, 37 和 36%。在這幾個物種中，具有相似的血液和血漿半衰期，約為20小時。GBT440在所有動物物種中的T1/2比在血紅細(xì)胞中的T1/2短，GBT440與血紅蛋白的結(jié)合是可逆過程。GBT440目前在SCD患者的治療試驗中處于臨床3期（NCT03036813）[1]。GBT440能夠增加血紅蛋白與氧的親和力；在具鐮狀細(xì)胞疾病的小鼠模型中，GBT440減少鐮形化細(xì)胞、延長紅細(xì)胞半衰期。在SCD小鼠模型中，GBT同樣延長紅細(xì)胞半衰期、減少網(wǎng)織紅細(xì)胞數(shù)目、阻止來自體外的紅細(xì)胞鐮形化。在動物模型中適用的口服劑量也同樣適用于人體給藥，可每日服藥一次，對血紅細(xì)胞具有高度選擇性，具有治療安全性。其藥代動力學(xué)與劑量成一定比例，終末半衰期為1.5至3天[2]。 | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | Sprague-Dawley rats |
| Dosages | 7.2-120 mg/kg | |
| Administration | 口服 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06023199 | Recruiting | Sickle Cell Disease |
Inova Health Care Services|Pfizer |
October 23 2023 | Phase 2 |
| NCT05289570 | Terminated | Acute Lung Injury|End Stage Lung Disease |
Duke University |
May 3 2022 | Phase 2 |
| NCT05561140 | Active not recruiting | Sickle Cell Disease|Leg Ulcers |
Pfizer |
May 30 2022 | Phase 3 |
| NCT05018728 | Recruiting | Sickle Cell Anemia in Children |
Amy Tang|Pfizer|Emory University |
March 28 2022 | Phase 2 |
| NCT05494541 | Completed | Sickle Cell Disease |
Novartis Pharmaceuticals|Novartis |
August 30 2021 | -- |
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 337.37 | 分子式 | C19H19N3O3 |
| CAS號 | 1446321-46-5 | SDF | Download Voxelotor SDF |
| Smiles | CC(C)N1C(=CC=N1)C2=C(C=CC=N2)COC3=CC=CC(=C3C=O)O | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 67 mg/mL ( (198.59 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 5 mg/mL (14.82 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
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