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Diphenhydramine HCl

中文名稱：鹽酸苯海拉明

Diphenhydramine HCl 是組胺H1拮抗劑，可用于止吐止咳，治療皮膚病和皮膚瘙癢，過敏反應(yīng)，用作安眠藥，治療帕金森，作為感冒制劑一種組分。

Diphenhydramine HCl Chemical Structure

Diphenhydramine HCl Chemical Structure

CAS: 147-24-0

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Diphenhydramine HCl 相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

Histamine Receptor Signaling Pathways

Histamine Receptor信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Diphenhydramine HCl 是組胺H1拮抗劑，可用于止吐止咳，治療皮膚病和皮膚瘙癢，過敏反應(yīng)，用作安眠藥，治療帕金森，作為感冒制劑一種組分。
靶點(diǎn)
Histamine H1 receptor [1]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 Diphenhydramine阻斷tetrodotoxin敏感（TTX-S）和tetrodotoxin抗性（TTX-R）鈉電流，K（D）分別為48 mM和86 mM。Diphenhydramine在去極化方向轉(zhuǎn)移TTX-S鈉電流電導(dǎo)-電壓曲線，但對(duì)TTX-R鈉電流的影響不大。Diphenhydramine使兩種類型的鈉電流的穩(wěn)態(tài)失活曲線的超極化方向的移位。當(dāng)細(xì)胞被高頻去極化脈沖反復(fù)刺激，Diphenhydramine產(chǎn)生了深刻的使用依賴性阻斷。[1]?在CCRF-CEM和Jurkat細(xì)胞系中，Diphenhydramine以劑量和時(shí)間依賴的方式誘導(dǎo)凋亡，而Cimetidine不能以相似濃度誘導(dǎo)顯著效果。Diphenhydramine誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡，為形態(tài)學(xué)，流式細(xì)胞儀以及細(xì)胞色素C釋放到細(xì)胞質(zhì)評(píng)估。在人外周血單核細(xì)胞中，Diphenhydramine抑制細(xì)胞增殖，而不誘導(dǎo)凋亡。[2]?Diphenhydramine（500 nM）顯著降低腦導(dǎo)水管周圍灰質(zhì)神經(jīng)元的基準(zhǔn)誘導(dǎo)，而不會(huì)對(duì)突觸后電位的頻率有顯著效果。Diphenhydramine在高濃度時(shí)抑制腦導(dǎo)水管周圍灰質(zhì)神經(jīng)元，但在低濃度下它對(duì)該基準(zhǔn)誘導(dǎo)率沒有影響，并阻斷響應(yīng)于neurotensin和tomedial視前核的刺激。[3]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05759481 Recruiting
Post-operative Nausea and Vomiting
Milton S. Hershey Medical Center
 February 1 2024 Phase 2
NCT05674721 Completed
Pain
HALEON
 January 5 2023 Phase 1
NCT05219604 Terminated
Central Nervous System Effects of Diphenhydramine|Pharmacokinetics of Diphenhydramine
Dent Neuroscience Research Center
 March 15 2022 Phase 4
NCT05244460 Recruiting
Cannabis Hyperemesis Syndrome
Mercy Health Ohio|Lake Erie College of Osteopathic Medicine
 December 2 2021 Phase 3

化學(xué)信息&溶解度

分子量 291.82 分子式

C17H21NO.HCl
CAS號(hào) 147-24-0 SDF Download Diphenhydramine HCl SDF
Smiles CN(C)CCOC(C1=CC=CC=C1)C2=CC=CC=C2.Cl
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 58 mg/mL ( (198.75 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : 58 mg/mL (198.75 mM)

Ethanol : 58 mg/mL (198.75 mM)

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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