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Omaveloxolone (RTA-408)

Omaveloxolone (RTA-408)是一種合成的三萜類化合物，其激活細(xì)胞保護(hù)轉(zhuǎn)錄因子 Nrf2 并抑制 NF-κB 信號(hào)。Phase 2。

Omaveloxolone (RTA-408) Chemical Structure

Omaveloxolone (RTA-408) Chemical Structure

CAS: 1474034-05-3

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買數(shù)量
5mg 1623.54 現(xiàn)貨
25mg 4902.68 現(xiàn)貨
100mg 11220.3 現(xiàn)貨
1g 44799.3 現(xiàn)貨
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Omaveloxolone (RTA-408)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

NF-κB Signaling Pathways

NF-κB信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Omaveloxolone (RTA-408)是一種合成的三萜類化合物，其激活細(xì)胞保護(hù)轉(zhuǎn)錄因子 Nrf2 并抑制 NF-κB 信號(hào)。Phase 2。
靶點(diǎn)
NF-κB [1] Nrf2 [1]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 RTA408有效增加RAW 264.7細(xì)胞中Nrf2靶點(diǎn)基因的表達(dá)，并逆轉(zhuǎn)IFNγ-介導(dǎo)的Gclc表達(dá)的抑制。在一組8個(gè)人腫瘤細(xì)胞系中，RTA 408抑制生長(zhǎng)，平均GI50值為260 nM，并且會(huì)誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。在腫瘤細(xì)胞中，RTA 408也會(huì)抑制NF-κB，并激活JNK。[1]
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 A375，NCI-H460，A2058，MDA-Mb-231，HCT116，786-0，A549，和 PANC-1 細(xì)胞
濃度 ~1 μM
孵育時(shí)間 72小時(shí)
方法 對(duì)于生長(zhǎng)抑制試驗(yàn)，細(xì)胞重復(fù)兩份以3 x 103細(xì)胞/孔的密度接種到2個(gè)96孔培養(yǎng)皿。次日，一個(gè)板用RTA 408處理，另一個(gè)立即進(jìn)行磺酰羅丹明B(SRB) 試驗(yàn)(時(shí)間為0)。RTA 408處理板中的細(xì)胞在處理72小時(shí)后進(jìn)行SRB試驗(yàn)。相對(duì)于對(duì)照組細(xì)胞的生長(zhǎng)百分比使用如下公式計(jì)算：[(Ti-Tz)/(C-Tz)] x 100，其中(Tz)是時(shí)間為0時(shí)的吸光值，(C)是72小時(shí)后對(duì)照組孔中的吸光值，(Ti)是藥物處理孔中的吸光值。劑量反應(yīng)曲線在GraphPad Prism中計(jì)算，并計(jì)算GI50值。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 在輻射誘導(dǎo)的皮膚炎小鼠中，1.0% RTA 408顯著減少表皮和膠原厚度，防止真皮壞死，并徹底緩和皮膚潰瘍。[2]在大鼠皮膚中，RTA 408激活Nrf2，并誘導(dǎo)細(xì)胞保護(hù)基因。[3] RTA 408也會(huì)減輕小鼠造血急性輻射綜合征。[4]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 輻射誘導(dǎo)的皮膚炎癥小鼠
Dosages 100 μL 載體中(w/v)含量為1%
Administration 局部施用
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06054893 Not yet recruiting
Friedreich Ataxia
Biogen
 November 1 2023 Phase 1
NCT05909644 Completed
Healthy Adult Subjects
Reata a wholly owned subsidiary of Biogen|Celerion|Q2 Solutions|Altasciences Company Inc.|Biogen
 July 5 2023 Phase 1
NCT03902002 Completed
Hepatic Impairment
Reata a wholly owned subsidiary of Biogen|Biogen
 July 19 2019 Phase 1
NCT03931590 Completed
Healthy Male Subjects
Reata a wholly owned subsidiary of Biogen|Biogen
 April 11 2019 Phase 1
NCT03664453 Completed
Healthy
Reata a wholly owned subsidiary of Biogen|Biogen
 October 29 2018 Phase 1

化學(xué)信息&溶解度

分子量 554.71 分子式

C33H44F2N2O3
CAS號(hào) 1474034-05-3 SDF Download Omaveloxolone (RTA-408) SDF
Smiles CC1(CCC2(CCC3(C(C2C1)C(=O)C=C4C3(CCC5C4(C=C(C(=O)C5(C)C)C#N)C)C)C)NC(=O)C(C)(F)F)C
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (180.27 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 3 mg/mL (5.4 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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