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CB-5083

CB-5083是一種有效的，選擇性的，且口服具有生物活性的p97 AAA ATPase抑制劑，IC50為 11 nM。Phase 1。

CB-5083 Chemical Structure

CB-5083 Chemical Structure

CAS: 1542705-92-9

規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 2203.11 現(xiàn)貨
5mg 1451.97 現(xiàn)貨
25mg 4478.44 現(xiàn)貨
100mg 9582.3 現(xiàn)貨
1g 32678.1 現(xiàn)貨
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CB-5083相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號通路圖

ATPase Signaling Pathways

ATPase信號通路圖

細胞實驗數(shù)據(jù)示例

細胞系 實驗類型 給藥濃度 孵育時間 活性描述 文獻信息
A549 Function assay 150 mg/kg 2 to 24 hrs Drug uptake in plasma of mouse xenografted with human A549 cells at 150 mg/kg, po measured at 2 to 24 hrs 26565666
A549 Function assay 150 mg/kg 2 to 24 hrs Drug uptake in human A549 cells xenografted in mouse at 150 mg/kg, po measured at 2 to 24 hrs 26565666
MDA-MB231 Function assay 1 uM 8 hrs Inhibition of p97 in human MDA-MB231 cells assessed as increase in CHOP protein levels at 1 uM after 8 hrs by Western blot analysis 28139929
HCT116 Antitumor assay 75 mg/kg 12 days Antitumor activity against human HCT116 cells xenografted in nude mouse assessed as tumor growth inhibition at 75 mg/kg, po qd for 12 days 26565666
A549 Antitumor assay 100 mg/kg Antitumor activity against human A549 cells xenografted in nude SCID beige mouse assessed as tumor growth inhibition at 100 mg/kg, po administered as qd4 on/3 off weekly schedule 26565666
AMO1 Antitumor assay 100 mg/kg Antitumor activity against human AMO1 cells xenografted in nude SCID beige mouse assessed as tumor growth inhibition at 100 mg/kg, po administered as qd4 on/3 off weekly schedule 26565666
AMO1 Antitumor assay 1 mg/kg Antitumor activity against human AMO1 cells xenografted in nude SCID beige mouse assessed as tumor growth inhibition at 1 mg/kg, iv administered twice per week 26565666
A549 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human A549 cells assessed as cell viability after 72 hrs by Celltiter-Glo assay, IC50 = 0.68 μM. 26565666
A549 Function assay 6 hrs Inhibition of p97 ATPase in human A549 cells assessed as reduction in p62 protein incubated for 6 hrs by immunofluorescence assay, IC50 = 0.49 μM. 26565666
A549 Function assay 6 hrs Inhibition of p97 ATPase in human A549 cells assessed as accumulation of K48 poly-ubiquitinated proteins incubated for 6 hrs by immunofluorescence assay, IC50 = 0.68 μM. 26565666
A549 Function assay 6 hrs Inhibition of p97 ATPase in human A549 cells assessed as accumulation of CHOP poly-ubiquitinated proteins incubated for 6 hrs by immunofluorescence assay, IC50 = 1.03 μM. 26565666
Vero E6 Function assay 48 hrs IC50 for antiviral activity against SARS-CoV-2 in the Vero E6 cell line at 48 h by immunofluorescence-based assay (detecting the viral NP protein in the nucleus of the Vero E6 cells)., IC50 = 4.89779 μM. 32353859
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生物活性

產(chǎn)品描述 CB-5083是一種有效的，選擇性的，且口服具有生物活性的p97 AAA ATPase抑制劑，IC50為 11 nM。Phase 1。
靶點
p97 AAA ATPase [1]
(Cell-free assay)
11 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 在A549細胞，CB-5083引起顯著的K48聚泛素化蛋白和CHOP的積累，以及p62的減少，并殺死腫瘤細胞，IC50 為680 nM。[1]
激酶實驗 ATPase試驗
化合物在DMSO中從10 μM開始以3倍10點連續(xù)稀釋。測定在384孔板中進行，每行作為單一稀釋系列，每個化合物濃度點重復(fù)兩份。在5 μL總體積中，加入20 nM p97六聚體酶和20 μM ATP以起始反應(yīng)。將板密封，在定軌搖床上完全混合后在37 °C下培育15分鐘。化合物稀釋，ATP和酶添加使用Freedom Evo自動液體輸送進行。ADP Glo試劑1和2根據(jù)制造商說明加入。熒光通過Envision酶標(biāo)儀在反應(yīng)終點測量。每個化合物的IC50通過將熒光值擬合到四參數(shù)S形曲線推導(dǎo)。
細胞實驗 細胞系 A549細胞
濃度 ~40.0 μM
孵育時間 72小時
方法 A549和其他腫瘤細胞系根據(jù)ATCC指引進行培養(yǎng)。細胞在黑色或白色，透明底，組織培養(yǎng)基處理的384孔板中培養(yǎng)。細胞重復(fù)兩份以10點不同劑量滴定處理。處理72小時后，將CellTiter-Glo加入白孔中以測量細胞活性。熒光值擬合為四參數(shù)S形曲線以測定IC50濃度。
實驗圖片 檢測方法 檢測指標(biāo) 實驗圖片 PMID
Western blot Bip / XBP1s / PERK / pEIF2α / CHOP p97 p-IRE1α / IRE1α / p-eIF2α / ATF4 26555175
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 在負荷人HCT 116結(jié)腸癌異種移植物的小鼠中，CB-5083 (75 mg/kg, p.o.)顯著抑制腫瘤生長。在負荷成熟的人AMO-1多發(fā)性骨髓瘤和A549肺癌腫瘤移植物的小鼠中，CB-5083 (100 mg/kg, p.o.)也會導(dǎo)致顯著的腫瘤生長抑制。[1]
動物實驗 Animal Models 負荷人HCT 116 結(jié)腸腫瘤異種移植物的Nu/Nu雌性裸鼠
Dosages 75 mg/kg, qd
Administration p.o.
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02243917 Terminated
Advanced Solid Tumors
Cleave Biosciences Inc.
 October 11 2014 Phase 1
NCT02223598 Terminated
Lymphoid Hematological Malignancies|Relapsed and Refractory Multiple Myeloma
Cleave Biosciences Inc.
 August 25 2014 Phase 1

化學(xué)信息&溶解度

分子量 413.47 分子式

C24H23N5O2
CAS號 1542705-92-9 SDF Download CB-5083 SDF
Smiles CC1=CC2=C(C=CC=C2N1C3=NC4=C(COCC4)C(=N3)NCC5=CC=CC=C5)C(=O)N
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 82 mg/mL ( (198.32 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 29 mg/mL (70.13 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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常見問題及建議解決方法

問題 1:
I am trying to administrate the compound to mice. Does this compound ever dissolve completely?

回答：
S8101 CB-5083 can be dissolved in 0.5% CMC Na+5% Tween 80 at 30 mg/ml as a suspension for oral gavage.

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