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SR9243是一種有效的選擇性LXR反向激動劑。
SR9243 Chemical Structure
CAS: 1613028-81-1
相關靶點 | LXR-α LXR-β | 點擊展開 |
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相關產(chǎn)品 | GW3965 HCl T0901317 LXR-623 AZ876 | 點擊展開 |
相關化合物庫 | 代謝化合物庫 抗癌代謝化合物庫 谷氨酰胺代謝化合物庫 糖代謝化合物庫 脂代謝化合物庫 | 點擊展開 |
產(chǎn)品描述 | SR9243是一種有效的選擇性LXR反向激動劑。 | |
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靶點 |
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體外研究(In Vitro) | ||||
體外研究活性 | 在表達LXRs的HEK293細胞中,SR9243通過增強LXR-共阻遏物聚集抑制LXR活化。在各種癌細胞類型中,SR9243減少癌細胞活性,誘導凋亡性細胞死亡,并使癌細胞對化學療法敏感。[1] | |||
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細胞實驗 | 細胞系 | DU-145,SW620,HOP-62,PC3,HT-29,和 NCI-H23癌細胞 | ||
濃度 | 100 nM | |||
孵育時間 | 96 h | |||
方法 | 細胞在96孔板中培養(yǎng),并用指定量的SR9243在包含1% FBS和抗生素的培養(yǎng)基中處理96小時。細胞活性使用Cell-titre 96試劑盒根據(jù)制造商指南評估。細胞培養(yǎng)基用溶解在甲醇中濃度為25 mM的油酸,硬脂酸和棕櫚酸進行補充。然后將25 mM儲備液在包含0.9% BSA的PBS中稀釋10倍。脂質儲備液(100X)儲存在?20℃,直到使用。 |
體內研究(In Vivo) | ||
體內研究活性 | 在高脂飲食的Ob/Ob小鼠中,SR9243 (60 mg/kg, i.p.)抑制LXR依賴性脂肪合成酶基因表達和腫瘤生長。[1] | |
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動物實驗 | Animal Models | 負荷 SW620,DU-145,或 LLC 腫瘤的小鼠 |
Dosages | 60 mg/kg,每天一次 | |
Administration | i.p. |
分子量 | 626.62 | 分子式 | C31H32BrNO4S2 |
CAS號 | 1613028-81-1 | SDF | Download SR9243 SDF |
Smiles | CC1=CC(=C(C(=C1)C)S(=O)(=O)N(CCC2=CC(=CC=C2)Br)CC3=CC=C(C=C3)C4=CC(=CC=C4)S(=O)(=O)C)C | ||
儲存條件(自收到貨起) | |||
體外溶解度 |
4-Methylpyridine : 20 mg/mL (31.91 mM) Warmed with 50°C water bath; DMSO : Insoluble ( ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
體內溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 |
動物體內配方計算器(澄清溶液)
第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)
第二步:請輸入動物體內配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)
計算結果:
工作液濃度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,注:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);
體內配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。
體內配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。
注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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