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BQU57
BQU57，RBC8的衍生物，是一種相對(duì)于GTPases Ras 和 RhoA的選擇性GTPase Ral 抑制劑。
BQU57 Chemical Structure
CAS: 1637739-82-2
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
S760701
DMSO]66 mg/mL]false]Ethanol]20 mg/mL]false]Water]Insoluble]false
純度：
99.72%
99.72
BQU57相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點(diǎn) | H-ras N-ras K-ras Ral | 點(diǎn)擊展開(kāi) |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | ARS-1620 Salirasib Adagrasib (MRTX849) ARS-853 BI-3406 MRTX1133 BAY-293 K-Ras(G12C) inhibitor 12 RBC8 Kobe0065 KRpep-2d BI-2852 CID-1067700 (ML282) | 點(diǎn)擊展開(kāi) |
| 相關(guān)化合物庫(kù) | 激酶抑制劑庫(kù) PI3K/Akt 抑制劑庫(kù) MAPK抑制劑庫(kù) DNA損傷/ DNA修復(fù)化合物庫(kù) 細(xì)胞周期化合物庫(kù) | 點(diǎn)擊展開(kāi) |
相關(guān)信號(hào)通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | BQU57，RBC8的衍生物，是一種相對(duì)于GTPases Ras 和 RhoA的選擇性GTPase Ral 抑制劑。 | |
|---|---|---|
| 靶點(diǎn) |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 在H2122 和 H358細(xì)胞系，BQU57抑制RalA 與 RalB活化，從而引起細(xì)胞生長(zhǎng)抑制。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 細(xì)胞實(shí)驗(yàn) | 細(xì)胞系 | 人肺癌細(xì)胞系，H2122，H358，H460 和 Calu6 | ||
| 濃度 | ~10 μM | |||
| 孵育時(shí)間 | 48小時(shí) | |||
| 方法 | 化合物對(duì)人肺癌細(xì)胞的生長(zhǎng)抑制在不依賴(lài)貼壁條件下于軟瓊脂中測(cè)定。細(xì)胞以15,000細(xì)胞/孔接種至6孔板(涂有2.0 mL 1%低熔點(diǎn)瓊脂糖組成的基底層)中包含不同濃度藥物的3.0 mL 0.4%低熔點(diǎn)瓊脂糖。培養(yǎng)2到4周后(取決于細(xì)胞系)，細(xì)胞用1.0 mg/mL硝基藍(lán)四氮唑染色，菌落在顯微鏡下計(jì)數(shù)。IC50值定義為與對(duì)照組相比，導(dǎo)致菌落數(shù)減少50%的藥物濃度。48小時(shí)后，將細(xì)胞進(jìn)行軟瓊脂集落形成測(cè)定。 | |||
| 實(shí)驗(yàn)圖片 | 檢測(cè)方法 | 檢測(cè)指標(biāo) | 實(shí)驗(yàn)圖片 | PMID |
| Western blot | p-TBK1 |
|
30995277 | |
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在負(fù)荷人肺H2122腫瘤的小鼠體內(nèi)，BQU57 (50 mg/kg, i.p.)顯著抑制RalA 和 RalB的活化，并引起劑量依賴(lài)性腫瘤生長(zhǎng)抑制。[1] | |
|---|---|---|
| 動(dòng)物實(shí)驗(yàn) | Animal Models | 負(fù)荷人肺 H2122 tumors腫瘤的小鼠 |
| Dosages | 50 mg/kg | |
| Administration | i.p. | |
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 334.1 | 分子式 | C16H13F3N4O |
| CAS號(hào) | 1637739-82-2 | SDF | Download BQU57 SDF |
| Smiles | CC1=NN(C2=C1C(C(=C(O2)N)C#N)C3=CC=C(C=C3)C(F)(F)F)C | ||
| 儲(chǔ)存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 66 mg/mL ( (197.54 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO) Ethanol : 20 mg/mL (59.86 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計(jì)算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器 | |||||
實(shí)驗(yàn)計(jì)算
摩爾濃度計(jì)算器
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）
第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計(jì)算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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