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CPI-360
CPI-360是一種有效的，選擇性的，且SAM競爭性EZH1抑制劑，IC50為102.3 nM，選擇性比作用于其它甲基轉(zhuǎn)移酶高100多倍。
CPI-360 Chemical Structure
CAS: 1802175-06-9
產(chǎn)品質(zhì)控
CPI-360相關產(chǎn)品
相關信號通路圖
細胞實驗數(shù)據(jù)示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| human HeLa cells | Function assay | 72 h | Inhibition of EZH2 in human HeLa cells assessed as reduction in H3K27me3 levels incubated for 72 hrs by ELISA method, IC50=0.075 μM | 26189078 | |
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生物活性
| 產(chǎn)品描述 | CPI-360是一種有效的，選擇性的，且SAM競爭性EZH1抑制劑，IC50為102.3 nM，選擇性比作用于其它甲基轉(zhuǎn)移酶高100多倍。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 在KARPAS-422細胞中，CPI-360有效減少總體H3K27me3和H3K27me2水平，EC50分別為56 nM和65 nM。CPI-360也會引起時間依賴性轉(zhuǎn)錄的改變，并影響包含EZH2的KARPAS-422細胞中Y641N突變體的活性。此外，CPI-360逐漸將KARPAS-422細胞阻斷在G1細胞周期階段，隨后誘導細胞凋亡。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在負荷KARPAS-422異種移植物的小鼠體內(nèi)，CPI-360 (200 mg/kg, s.c.)減少44%的腫瘤生長。[1] | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 負荷KARPAS-422腫瘤的小鼠 |
| Dosages | 200 mg/kg,每天兩次 | |
| Administration | s.c. | |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 437.53 | 分子式 | C25H31N3O4 |
| CAS號 | 1802175-06-9 | SDF | Download CPI-360 SDF |
| Smiles | CC1=CC(=C(C(=O)N1)CNC(=O)C2=C(N(C3=CC=CC=C32)C(C)C4CCOCC4)C)OC | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 20 mg/mL ( (45.71 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 18 mg/mL (41.14 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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