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EAI045

EAI045是一種靶向特定耐藥性的EGFR突變體的變構(gòu)抑制劑。對(duì)野生型受體無作用。

EAI045 Chemical Structure

EAI045 Chemical Structure

CAS: 1942114-09-1

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EAI045相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

EGFR Signaling Pathways

EGFR信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 EAI045是一種靶向特定耐藥性的EGFR突變體的變構(gòu)抑制劑。對(duì)野生型受體無作用。
靶點(diǎn)
EGFR mutants [1]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 EAI045有效抑制H1975細(xì)胞中EGFR(Y1173)的磷酸化（EC50=2 nM），但在具有野生EGFR的HaCaT細(xì)胞（角質(zhì)形成細(xì)胞系）中無此效果。盡管EAI045對(duì)EGFR的突變體有抑制作用，但在H1975和H3255細(xì)胞中，盡管濃度達(dá)到了10 μM，EAI也沒有抗增殖作用[1]。EAI045 能夠抑制EGFR（L858R和T790M）突變體，IC50為3 nM。然而，它不能夠完全阻止具有EGFR（L858R/T790M）突變體的H1975細(xì)胞中EGFR的自身磷酸化。二聚作用有缺陷的/獨(dú)立的突變體對(duì)EAI045更敏感。因?yàn)镋GFR的激酶激活需要形成二聚體，EAI045可能對(duì)EGFR異聚體的某一個(gè)亞基具有抑制活性[2]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 H1975, H3255和HaCaT細(xì)胞
濃度 0-100 μM
孵育時(shí)間 3天
方法 將H1975, H3255和HaCaT細(xì)胞以每空500個(gè)細(xì)胞的密度鋪于384孔，加入含10% FBS的RPMI（青霉素/鏈霉素）培養(yǎng)基。將50 nl連續(xù)稀釋的化合物加入到細(xì)胞培養(yǎng)基中，3天后，測(cè)定其細(xì)胞活力。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 在小鼠中進(jìn)行的藥代動(dòng)力學(xué)研究表明EAI045的最大血漿濃度為0.57 μM，其半衰期為2.15小時(shí)。在給藥濃度為20 mg/kg的情況下，其生物利用率為26%[1]。當(dāng)EAI045與另一阻止EGFR二聚的化合物cetuximab結(jié)合使用時(shí)，在具有EGFR（L858R/T790M）突變體驅(qū)動(dòng)下的肺癌小鼠模型中，EAI045能顯著的減少腫瘤生長。單獨(dú)EAI045給藥的小鼠則沒有治療效果。EAI045與cetuximab結(jié)合使用還能在具有L858R/T790M/C797S突變的小鼠中誘導(dǎo)腫瘤體積縮小。說明EAI045和cetuximab具有協(xié)同作用[2]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 攜有EGFR(TL) (L858R/T790M點(diǎn)突變)和EGFR(TD) (exon19del/T790M點(diǎn)突變)的小鼠
Dosages 60 mg/kg
Administration 口服

化學(xué)信息&溶解度

分子量 383.40 分子式

C19H14FN3O3S
CAS號(hào) 1942114-09-1 SDF Download EAI045 SDF
Smiles C1C2=CC=CC=C2C(=O)N1C(C3=C(C=CC(=C3)F)O)C(=O)NC4=NC=CS4
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 76 mg/mL ( (198.22 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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常見問題及建議解決方法

問題 1:
Is this product a stereochemically pure compound or a racemic compound?

回答：
Our S8242 EAI045 is a racemic compound.

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