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別名: RS-25560-198 HCl 中文名稱:(R) -鹽酸奈哌卡因
(R)-Nepicastat HCl (RS-25560-198)是Nepicastat HCl的R-對映體,是一種有效的,選擇性的抑制劑,作用于牛和人類dopamine-β-hydroxylase(多巴胺-β-羥化酶),IC50分別為25.1 nM和18.3 nM,對12種其他酶和13種神經(jīng)遞質(zhì)受體具有極其微弱的親和力。
(R)-Nepicastat HCl Chemical Structure
CAS: 195881-94-8
相關(guān)靶點 | DBH KMO TPH | 點擊展開 |
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相關(guān)產(chǎn)品 | DMOG Ro 61-8048 Meldonium 4-Chloro-DL-phenylalanine | 點擊展開 |
相關(guān)化合物庫 | 代謝化合物庫 抗癌代謝化合物庫 谷氨酰胺代謝化合物庫 糖代謝化合物庫 脂代謝化合物庫 | 點擊展開 |
產(chǎn)品描述 | (R)-Nepicastat HCl (RS-25560-198)是Nepicastat HCl的R-對映體,是一種有效的,選擇性的抑制劑,作用于牛和人類dopamine-β-hydroxylase(多巴胺-β-羥化酶),IC50分別為25.1 nM和18.3 nM,對12種其他酶和13種神經(jīng)遞質(zhì)受體具有極其微弱的親和力。 | ||||
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靶點 |
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體外研究(In Vitro) | ||||
體外研究活性 | (R)-Nepicastat濃度依賴性的產(chǎn)生了對牛和體外人多巴胺-β-羥化酶活性的抑制作用。[1] |
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體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
體內(nèi)研究活性 | 在腸系膜動脈和自發(fā)性高血壓大鼠(SHR大鼠)的左心室中,(R)-Nepicastat(30毫克/千克,口服)減少去甲腎上腺素的含量,多巴胺含量和多巴胺/去甲腎上腺素比率。[1] | |
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動物實驗 | Animal Models | 自發(fā)性高血壓大鼠(SHR大鼠)模型 |
Dosages | ~30 毫克/千克 | |
Administration | 口服 |
分子量 | 331.81 | 分子式 | C14H15F2N3S.HCl |
CAS號 | 195881-94-8 | SDF | -- |
Smiles | C1CC2=C(CC1N3C(=CNC3=S)CN)C=C(C=C2F)F.Cl | ||
儲存條件(自收到貨起) | |||
體外溶解度 |
DMSO : 66 mg/mL ( (198.9 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 |
動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)
第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)
第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)
計算結(jié)果:
工作液濃度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,注:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。
注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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