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RS-127445
別名: MT500
RS-127445 (MT500)是一種選擇性5-HT2B受體拮抗劑，pKi為9.5，pIC50為10.4，比作用于其他5-HT受體選擇性高1000倍以上。
RS-127445 Chemical Structure
CAS: 199864-87-4
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
S269801
DMSO]56 mg/mL]false]Ethanol]8 mg/mL]false]Water]Insoluble]false
純度：
98.72%
98.72
RS-127445相關(guān)產(chǎn)品
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | RS-127445 (MT500)是一種選擇性5-HT2B受體拮抗劑，pKi為9.5，pIC50為10.4，比作用于其他5-HT受體選擇性高1000倍以上。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | RS-127445是一種新型的高親和力，選擇性5-HT2B受體拮抗劑，缺乏可檢測的固有活性。RS-127445對5-HT2B受體具有納摩爾級的親和力和1000倍的選擇性。因此RS-127445對5-HT2B受體配體具有最高的親和力和選擇性。RS-127445有效阻斷5-HT誘發(fā)的肌醇磷酸鹽形成增加，并阻斷5-HT誘發(fā)的細(xì)胞內(nèi)鈣濃度增加，效能比yohimbine高1000倍。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶實驗 | 放射性配體結(jié)合試驗 | |||
| RS-127445對5-HT2受體的選擇性通過測試化合物對100多種額外的離子通道或受體結(jié)合位點的親和力檢測。表達人5-HT2A，5-HT2B 或5-HT2C 受體的CHO-K1細(xì)胞使用2 mM EDTA的磷酸緩沖鹽采集。細(xì)胞膜通過四個周期的均質(zhì)化和離心(48,000×g下進行15分鐘)制備。每個試驗的建立用以實現(xiàn)穩(wěn)定狀態(tài)條件，并優(yōu)化特異性結(jié)合。對于5-HT2A受體，來自1×106細(xì)胞的細(xì)胞膜與0.2 nM [3 H]-ketanserin在32 °C下培育60分鐘。非特異性結(jié)合使用10 μM麥角新堿測定。對于5-HT2B受體，來自1.5×106細(xì)胞的細(xì)胞膜與0.2 nM [3 H]-5-HT在48 °C下培育120分鐘。非特異性結(jié)合使用10 μM 5-HT測定。對于5-HT2C受體，來自3×10 5細(xì)胞的細(xì)胞膜與0.5 nM [3 H]-mesulergine在32 °C下培育60分鐘。非特異性結(jié)合使用10μM 麥角新堿測定。試驗通過玻璃纖維過濾器(GF/B)真空過濾終止，過濾器用0.1%聚乙烯亞胺預(yù)處理?？偟暮徒Y(jié)合放射性通過液體閃爍計數(shù)器測定。在每個試驗中，均能夠達到超過90%的特異性結(jié)合。 | ||||
| 細(xì)胞實驗 | 細(xì)胞系 | 表達人 5-HT2B 受體的 HEK-293 細(xì)胞 | ||
| 濃度 | 10 μM | |||
| 孵育時間 | 20分鐘 | |||
| 方法 | RS-127445，載體或其他拮抗劑與240 μl表達人5-HT2B受體的細(xì)胞懸浮液在37 °C下預(yù)培養(yǎng)20分鐘。HEK-293細(xì)胞與[3H]-肌醇(1.67 μCi/ml)在162 cm2培養(yǎng)瓶中于37 °C下培養(yǎng)過夜，培養(yǎng)瓶中為包含10%透析的胎牛血清的無肌醇Ham's F12培養(yǎng)基。將細(xì)胞采集，用磷酸緩沖鹽水洗滌5次，并以大約3×103細(xì)胞/毫升的密度重懸浮在無肌醇Ham's F12培養(yǎng)基中。加入5-HT起始反應(yīng)。60分鐘后，加入50μl冰預(yù)冷的20%高氯酸終止反應(yīng)，在冰水浴中冷凍10分鐘，然后用160μl 1 N KOH中和。每個樣品用2 ml 50 mM Tris-HCl，pH 7.4在室溫下稀釋。將含水部分(2.2 ml)轉(zhuǎn)移到用5 ml蒸餾水洗滌過的Dowex AG1X8柱(1 ml, 1 : 1, w/v)。然后將柱子用18 ml蒸餾水洗滌，肌醇磷脂用3 ml 1 N HCl洗脫。洗脫的放射性通過液體閃爍光譜法使用Packard 1900CA 分析器測定。[1] | |||
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | RS-127445容易吸收，沒有明顯的劑量或途徑依賴性限值，在口服和腹腔注射給藥后迅速吸收，最大血漿濃度在給藥15分鐘內(nèi)達到。RS-127445在血漿中的濃度與給藥劑量成正比。RS-127445以5 mg/kg的劑量給藥，大約60%的腹腔注射劑量和14%的口服劑量時生物可利用的。RS-127445在血漿中的濃度預(yù)計能夠完全浸透可接近的5-HT2B受體，在大鼠體內(nèi)，其可以容易地實現(xiàn)并維持。RS-127445以1到10 mg/kg口服給藥顯著抑制高達35到74%束縛應(yīng)激引起的內(nèi)臟過敏癥?？诜S-127445顯著抑制TNBS誘導(dǎo)的內(nèi)臟過敏(3到30 mg/kg 下抑制15到62%)，盡管RS-127445對天然大鼠內(nèi)臟的傷害性閾值沒有顯著作用。在天然的和TNBS處理的大鼠體內(nèi)，RS-127445以1到30 mg/kg口服給藥劑量依賴性減少束縛應(yīng)激誘導(dǎo)的排便。[2] RS-127445抑制結(jié)腸運動和排便。 [3] | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 大鼠 |
| Dosages | 5 mg/kg | |
| Administration | 口服2.5 h，腹腔和靜脈途徑0.08 h | |
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 281.33 | 分子式 | C17H16FN3 |
| CAS號 | 199864-87-4 | SDF | Download RS-127445 SDF |
| Smiles | CC(C)C1=NC(=NC(=C1)C2=CC=C(C3=CC=CC=C32)F)N | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 56 mg/mL ( (199.05 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 8 mg/mL (28.43 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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