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NU6027
NU6027是一種有效的ATR/CDK抑制劑，抑制CDK1/2， ATR和DNA-PK時，Ki分別為2.5 μM/1.3 μM， 0.4 μM和?2.2 μM ，進入細胞時比6-氨基嘌呤類抑制劑更容易。
NU6027 Chemical Structure
CAS: 220036-08-8
產(chǎn)品質(zhì)控
NU6027相關(guān)產(chǎn)品
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | NU6027是一種有效的ATR/CDK抑制劑，抑制CDK1/2， ATR和DNA-PK時，Ki分別為2.5 μM/1.3 μM， 0.4 μM和?2.2 μM ，進入細胞時比6-氨基嘌呤類抑制劑更容易。 | ||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 特性 | NU6027抑制cdk1和cdk2效果比NU2058好。 | ||||||||
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | NU6027(100μM)抑制人類腫瘤細胞生長，平均GI50為10 μM。NU6027作用于MCF7細胞，導(dǎo)致S期細胞數(shù)降低，而對G1或 G2/M期無影響。[1] NU6027是有效的細胞內(nèi)ATR活性抑制劑，作用于MCF7細胞，IC50為6.7 μM，作用于GM847KD細胞，IC50為2.8 μM，且增強Hydroxyurea和 Cisplatin的細胞毒性，這種作用存在ATR依賴性。NU6027(10 μM)抑制CDK2調(diào)節(jié)的pRbT821和pCHK1S345，分別抑制42%和70%。NU6027作用于MCF7細胞，顯著增強Cisplatin (4 μM 時1.4倍，10 μM時8.7倍), Doxorubicin(4 μM時1.3倍，10 μM時2.5倍), Camptothecin (4 μM時1.4倍，10 μM時2倍)和 Hydroxyurea (4 μM時1.8倍)的敏感性。NU6027也增強2GY IR，這種作用存在濃度依賴性，也增強Camptothecin 和 Temozolomide (DNA甲基化劑)的細胞毒性。[3]NU6027(4 μM)處理EM-C11細胞，48小時后，增強早期凋亡的細胞比例至7.5％，未經(jīng)處理的對照組細胞則為1.73％。NU6027(10 μM)處理XRCC1缺陷的OVCAR-4細胞，降低生存。NU6027作用于XRCC1缺陷的OVCAR-3細胞，增強Cisplatin的細胞毒性。NU6027作用于XRCC1缺陷的OVCAR-3細胞，增強Cisplatin誘導(dǎo)的DSB累積。[4] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶實驗 | 酶抑制研究 | |||
| 使用從海星卵母細胞制備的酶檢測對cyclin B1/CDK1的抑制。使用類似的檢測，和50 mM Tris-HCl pH 7.5 (含 5 mM MgCl2)組成的檢測緩沖液測定對cyclinA3/CDK2的抑制。兩組CDK實驗中的ATP終濃度都為12.5 μM，NU6027的IC50為抑制50%酶活性所需的濃度。為了測定作用于cyclin B1/CDK1 和 cyclin A3/CDK2的ATP的Km值，和NU6027的Ki值，在缺乏NU6027的情況下，混合兩種NU6027濃度 (5 μM 和 10 μM), ATP濃度范圍為6.25 μM 到 800 μM。根據(jù)米氏方程，運用加權(quán)非線性最小二乘回歸，擬合數(shù)據(jù)。 | ||||
| 細胞實驗 | 細胞系 | 人類腫瘤細胞系 | ||
| 濃度 | ~100 μM | |||
| 孵育時間 | 48小時 | |||
| 方法 | 使用標(biāo)準(zhǔn)48小時暴露試驗測定NU6027在體外抑制一組細胞系生長的活性，NU6027濃度范圍為10<sup>-9</sup>到10<sup>-4</sup>M。使用COMPARE 演算法研究NU6027和標(biāo)準(zhǔn)抗癌劑，和CDK抑制劑Olomoucine和Flavopiridol抑制細胞生長的關(guān)系。 |
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化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 251.28 | 分子式 | C11H17N5O2 |
| CAS號 | 220036-08-8 | SDF | Download NU6027 SDF |
| Smiles | C1CCC(CC1)COC2=NC(=NC(=C2N=O)N)N | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 50 mg/mL ( (198.98 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 3 mg/mL (11.93 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
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