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- 研究領(lǐng)域
- PI3K/Akt/mTOR信號(hào)通路
- 表觀遺傳
- 甲基化
- 免疫&炎癥
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- 血管生成
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GW9662
GW9662是一種選擇性PPAR拮抗劑，作用于PPARγ，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為3.3 nM，在細(xì)胞中作用于PPARγ比作用于PPARα和PPARδ的功能選擇性強(qiáng)10到600倍。
GW9662 Chemical Structure
CAS: 22978-25-2
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.94%
99.94
GW9662相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點(diǎn) | PPARα PPARβ/δ PPARγ PPARδ | 點(diǎn)擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | T0070907 GW6471 WY-14643 (Pirinixic Acid) GSK3787 GW0742 AZ6102 Astaxanthin Eupatilin GSK0660 Oroxin A Harmine Palmitoylethanolamide DG172 dihydrochloride Glabridin Ciprofibrate Clofibric Acid Alpinetin Elafibranor Daidzein Gypenoside XLIX | 點(diǎn)擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫(kù) | FDA藥物庫(kù) 天然產(chǎn)物庫(kù) 凋亡分子化合物庫(kù) DNA損傷/ DNA修復(fù)化合物庫(kù) 細(xì)胞周期化合物庫(kù) | 點(diǎn)擊展開 |
相關(guān)信號(hào)通路圖
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例
| 細(xì)胞系 | 實(shí)驗(yàn)類型 | 給藥濃度 | 孵育時(shí)間 | 活性描述 | 文獻(xiàn)信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| 293H | Function assay | 30 mins | Antagonist activity at human PPARgamma expressed in 293H cells assessed as reduction in transcriptional response preincubated for 30 mins followed by addition and measured after 16 hrs by reporter gene-based FRET assay, EC50=0.002μM | 31294974 | |
| 點(diǎn)擊查看更多細(xì)胞系數(shù)據(jù) | |||||
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | GW9662是一種選擇性PPAR拮抗劑，作用于PPARγ，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為3.3 nM，在細(xì)胞中作用于PPARγ比作用于PPARα和PPARδ的功能選擇性強(qiáng)10到600倍。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶點(diǎn) |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | GW9662在PPARγ上結(jié)合Cys(285)，PPARγ是三種PPAR中保守的。GW9662是PPARγ拮抗劑，用于抑制脂肪細(xì)胞分化。[1]GW9662抑制PPARγ激活，且抑制人乳腺癌腫瘤細(xì)胞系（MCF7, MDA-MB-468, MDA-MB-231）生長(zhǎng)，IC50為20 μM-30 μM，說(shuō)明 GW9662的PPARγ激動(dòng)劑性能或PPARγ非依賴性生長(zhǎng)抑制機(jī)制。GW9662(10 μM)聯(lián)用，作用于MDA-MB-231細(xì)胞，7天后，統(tǒng)計(jì)學(xué)上產(chǎn)生較低的存活細(xì)胞數(shù)。[2]在原代鼠骨髓（BMs）和RAW264.7細(xì)胞中，PPARγ1配體能夠抑制RANKL誘導(dǎo)的破骨細(xì)胞形成。重要的是，GW 9662(2 μM)可逆轉(zhuǎn)這些配體的抑制作用，存在濃度依賴性。GW 9662(2 μM)作用于BMs，阻斷IL-4對(duì)破骨細(xì)胞形成的抑制。GW 9662(1 μM) 作用于RAW264.7細(xì)胞，抑制NF-κB的RANKL激活。[3]GW9662(10 μM)作用于甲狀腺眼病患者的原代前脂肪細(xì)胞，抑制激素和激動(dòng)劑誘導(dǎo)的脂肪細(xì)胞分化。[4] |
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|---|---|---|---|---|
| 激酶實(shí)驗(yàn) | 結(jié)合實(shí)驗(yàn) | |||
| 人PPARα, PPARγ, 和 PPARδ 配體結(jié)合域 (LBDs) 在E. coli 中表達(dá)，作為聚組氨酸標(biāo)記的融合蛋白。在實(shí)驗(yàn)緩沖液中，通過(guò)加入所需受體(15 nM)到鏈霉親和素修飾的SPA珠(0.5 mg/mL)漿中，使受體固定在SPA珠上?；旌衔镌谑覝叵缕胶庵辽?小時(shí)，然后在1×103g轉(zhuǎn)速下將珠粒沉淀。除去上清液，輕輕混合，珠粒再懸浮于新鮮的實(shí)驗(yàn)緩沖液。重復(fù)離心/重懸浮步驟被，立即使用所得的受體包被的珠漿液，或貯存于4°C下長(zhǎng)達(dá)1周再使用。使用[3H]GW2443作為放射性配體，分別測(cè)定與PPARα，PPARγ，PPARδ的競(jìng)爭(zhēng)性結(jié)合。除非另有說(shuō)明，所有實(shí)驗(yàn)緩沖液為50 mM HEPES (pH 7), 50 mM NaCl, 5 mM CHAPS, 0.1 mg/mL BSA, 和 10 mM DTT。一些實(shí)驗(yàn)中，使用50 mM Tris (pH 8)替換HEPES(pH 7)。 | ||||
| 細(xì)胞實(shí)驗(yàn) | 細(xì)胞系 | MDA-MB-231細(xì)胞 | ||
| 濃度 | 10 μM | |||
| 孵育時(shí)間 | 10 天 | |||
| 方法 | MDA-MB-231按1×105細(xì)胞/25 cm3組織培養(yǎng)瓶的密度接種。24 小時(shí)后(第 0天), 使用含GW9662 (10 μM) 或兩者都有的新鮮培養(yǎng)基置換生長(zhǎng)培養(yǎng)基。對(duì)照燒瓶中為0.1％DMSO。通過(guò)胰酶消化，收集第0, 3, 5, 7, 10天的每種處理?xiàng)l件的細(xì)胞，使用臺(tái)盼藍(lán)染色，使用血球儀計(jì)算每瓶細(xì)胞總數(shù)和存活細(xì)胞數(shù)。 |
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| 實(shí)驗(yàn)圖片 | 檢測(cè)方法 | 檢測(cè)指標(biāo) | 實(shí)驗(yàn)圖片 | PMID |
| Western blot | Vimentin / Slug / MMP9 / MMP2 |
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30912275 | |
| Growth inhibition assay | Cell proliferation |
|
30912275 | |
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | LPS(1 mg/kg，腹腔注射)預(yù)處理大鼠，顯著減弱腎損傷和功能障礙引起的缺血/再灌注（I/R）損傷的所有標(biāo)記。最值得注意的是，GW9662(1 mg/kg，腹腔注射)，可廢除LPS的保護(hù)作用。[5] |
|
|---|---|---|
| 動(dòng)物實(shí)驗(yàn) | Animal Models | 雄性Wistar大鼠 |
| Dosages | 1 mg/kg | |
| Administration | 腹腔注射 | |
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 276.68 | 分子式 | C13H9ClN2O3 |
| CAS號(hào) | 22978-25-2 | SDF | Download GW9662 SDF |
| Smiles | C1=CC=C(C=C1)NC(=O)C2=C(C=CC(=C2)[N+](=O)[O-])Cl | ||
| 儲(chǔ)存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 55 mg/mL ( (198.78 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計(jì)算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器 | ||||
實(shí)驗(yàn)計(jì)算
摩爾濃度計(jì)算器
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）
第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計(jì)算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購(gòu)、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問(wèn)題，均可以通過(guò)撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。
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* 必填項(xiàng)
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