Econazole nitrate

別名: NSC 243115,Spectazole 中文名稱：硝酸益康唑

目錄號：S2535 Purity: 99.22%

Econazole Nitrate (NSC 243115,Spectazole) 是一種咪唑類抗真菌藥物。

Econazole nitrate Chemical Structure

CAS: 24169-02-6

規(guī)格	價(jià)格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	1055.61	現(xiàn)貨
50mg	788.92	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S253502 DMSO]89 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 純度： 99.22%

99.22

Econazole nitrate 相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	Cav 2.2	點(diǎn)擊展開
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相關(guān)化合物庫	FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫離子通道配體庫外泌體分泌相關(guān)化合物庫鈣通道阻滯劑庫	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

Econazole Nitrate (NSC 243115,Spectazole) 是一種咪唑類抗真菌藥物。

靶點(diǎn)

Calcium channel ^[1]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	在V79，XEM2和XEMd-MZ（表達(dá)CYP1A2）細(xì)胞系中，Econazole nitrate在很窄的劑量范圍內(nèi)是微核的有效誘導(dǎo)劑。^[1] Econazole nitrate以時(shí)間和劑量依賴的方式抑制MCF-7細(xì)胞的增殖，用MTT法和集落形成測定。在MCF-7細(xì)胞中，Econazole nitrate導(dǎo)致細(xì)胞凋亡的典型特征，包括形態(tài)變化和DNA片段。Econazole nitrate導(dǎo)致procaspase-3, procaspase-9 and bcl-2表達(dá)減少。^[2] 在表達(dá)重組人TRPM2（hTRPM2）HEK-293細(xì)胞中，Econazole抑制ADP-核糖激活電流。Econazole產(chǎn)生TRPM2介導(dǎo)的電流的完全抑制。^[3] Econazole（25-50 mM）部分地抑制cyclopiazonic acid誘導(dǎo)的Ca2 +內(nèi)流，cyclopiazonic acid是另一種內(nèi)質(zhì)網(wǎng)Ca2+泵抑制劑。Econazole誘導(dǎo)Ca2 +內(nèi)流，通過兩個(gè)不同的途徑：一是La3+敏感的，另一種不是。^[4] 在MA-10細(xì)胞中，Econazole以劑量和時(shí)間依賴的方式可逆抑制(Bu)(2)cAMP刺激的孕激素的生產(chǎn)，而不影響總蛋白合成或細(xì)胞色素P450（SCC）和3β的羥基類固醇脫氫酶（3β的-HSD）酶表達(dá)或活性。^[5] Econazole是一種存儲(chǔ)操縱性Ca2+通道拮抗劑，誘導(dǎo)白血病細(xì)胞毒性細(xì)胞死亡。Econazole（5-20 mM）使結(jié)腸癌細(xì)胞停留在細(xì)胞周期的G0 / G1期。Econazole誘導(dǎo)COLO205細(xì)胞凋亡，DNA片段化實(shí)驗(yàn)的階梯形成和亞G1峰。^[6]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT01696799	Completed	Interdigital Tinea Pedis	AmDerma\|AmDerma Pharmaceuticals LLC	September 2011	Phase 2

參考文獻(xiàn)
[1] Ferrer-Villada T, et al. Eur J Pharmacol,?006, 531(1-3), 1-8. [2] Sun J, et al. Iran J Pharm Res,?014, 13(4), 1327-1334. [3] Hill K, et al. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol,?004, 370(4), 227-237. [4] Jan CR, et al. Biochim Biophys Acta,?999, 1448(3), 533-542. [5] Walsh LP, et al. J Steroid Biochem Mol Biol,?000, 75(4-5), 229-236. [6] Ho YS, et al. Food Chem Toxicol,?005, 43(10), 1483-1495. + 展開

參考文獻(xiàn)

[1] Ferrer-Villada T, et al. Eur J Pharmacol,?006, 531(1-3), 1-8.
[2] Sun J, et al. Iran J Pharm Res,?014, 13(4), 1327-1334.
[3] Hill K, et al. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol,?004, 370(4), 227-237.

[4] Jan CR, et al. Biochim Biophys Acta,?999, 1448(3), 533-542.
[5] Walsh LP, et al. J Steroid Biochem Mol Biol,?000, 75(4-5), 229-236.
[6] Ho YS, et al. Food Chem Toxicol,?005, 43(10), 1483-1495.

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	444.7	分子式	C₁₈H₁₅Cl₃N₂O.HNO₃
CAS號	24169-02-6	SDF	Download Econazole nitrate SDF
Smiles	C1=CC(=CC=C1COC(CN2C=CN=C2)C3=C(C=C(C=C3)Cl)Cl)Cl.[N+](=O)(O)[O-]
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 89 mg/mL ( (200.13 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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