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TRAM-34

別名: Triarylmethane-34

TRAM-34 (Triarylmethane-34) 是一種有效的，選擇性的中電導(dǎo)Ca2+-activated K+ channel (IKCa1， KCa3.1)（鈣激活的K+通道）抑制劑，Kd為20 nM，比作用于其他離子通道選擇性高200到1500倍，且不抑制細(xì)胞色素P450。

TRAM-34 Chemical Structure

TRAM-34 Chemical Structure

CAS: 289905-88-0

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TRAM-34相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

Potassium Channel Signaling Pathways

Potassium Channel信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 TRAM-34 (Triarylmethane-34) 是一種有效的，選擇性的中電導(dǎo)Ca2+-activated K+ channel (IKCa1， KCa3.1)（鈣激活的K+通道）抑制劑，Kd為20 nM，比作用于其他離子通道選擇性高200到1500倍，且不抑制細(xì)胞色素P450。
特性 TRAM-34具有與 Clotrimazole相似的療效，但是缺乏其毒副作用。
靶點(diǎn)
IKCa1 (KCa3.1) [1]
20 nM(Kd)
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 與Clotrimazole不同, TRAM-34 選擇性抑制IKCa1而不會(huì)阻斷細(xì)胞色素 P450 酶(CYP3A4)。TRAM-34 有效抑制IKCa1轉(zhuǎn)染的COS-7細(xì)胞中克隆的IKCa1通道，也抑制人類(lèi) T淋巴細(xì)胞和 T84細(xì)胞中的IKCad電流，Kd 分別為 20 nM, 25 nM, 和 22 nM, 比Clotrimazole更有效，Kd分別為70 nM, 100 nM, 和90 nM。TRAM-34比其他離子通道，如 Kv, BKCad, SKCad, Na+, CRAC 和Cl- 通道選擇性高200到1500倍。TRAM-34 顯著抑制anti-CD3 抗體或 PKC激活劑 PMA 和鈣離子載體離子霉素誘導(dǎo)的人類(lèi) T 淋巴細(xì)胞激活，IC50分別為295-910 nM 和 85-830 nM。TRAM-34 (5 μM)不會(huì)抑制人類(lèi)T淋巴細(xì)胞或一些細(xì)胞系的細(xì)胞活力。[1] TRAM-34顯著抑制EGF誘導(dǎo)的IKCa1上調(diào)，和EGF刺激的 A7r5 增殖，IC50為8 nM。[2] TRAM-34處理抑制人類(lèi)子宮內(nèi)膜癌(EC)細(xì)胞增殖，且阻斷EC細(xì)胞周期，使其停在G0/G1期。[3]TRAM-34 (1-30 μM)抑制IKCa1通道，導(dǎo)致LNCaP 和 PC-3 前列腺癌(PCa) 細(xì)胞增殖受抑制，而不會(huì)導(dǎo)致凋亡，這種作用存在劑量依賴(lài)性，涉及p21Cip1提高和細(xì)胞周期停滯在G1期。[4]
激酶實(shí)驗(yàn) 電生理學(xué)
克隆人類(lèi)IKCa1，然后在COS-7 細(xì)胞中表達(dá)。在膜片鉗技術(shù)的全細(xì)胞中研究細(xì)胞。保持電位為280 mV.內(nèi)部移液管溶液含: 145 mM K+ 天冬氨酸, 2 mM MgCl2, 10 mM Hepes, 10 mM K2EGTA, 和 8.5 mM CaCl2 (1 μM 游離Ca2+), pH 7.2, 290-310 mOsm。為了降低 COS-7 細(xì)胞中氯離子通道的電流,使用 Na+ 天冬氨酸 Ringer 作為外部溶液: 160 mM Na+ 天冬氨酸/4.5 mM KCl/2 mM CaCl2/1 mM MgCl2/5 mM Hepes, pH 7.4/290-310 mOsm。每隔 10秒使用-120 mV 到 40 mV的200-ms電壓斜率誘導(dǎo) COS-7 細(xì)胞中的 IKCa 電流，且 -80 mV時(shí)TRAM-34降低的電導(dǎo)斜率用來(lái)衡量通道受抑制情況。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 人類(lèi) T 淋巴細(xì)胞, Jurkat E6-1, MEL, C2F3, CHO, COS-7, L929, NGP, NLF, 和 RBL-2H3
濃度 溶于 DMSO, 終濃度為 ~10 μM
孵育時(shí)間 48 小時(shí)
方法 使用TRAM-34 處理細(xì)胞48小時(shí)。 48小時(shí)后通過(guò)抽吸 (懸浮細(xì)胞) 或胰蛋白酶消化 (粘附細(xì)胞)收集細(xì)胞, 離心,再懸浮在0.5 mL含 1 μg/mL 碘化丙啶(PI)的PBS中, 使用FACScan流式細(xì)胞儀測(cè)定紅色熒光。 每個(gè)樣品中分析104 個(gè)細(xì)胞，通過(guò)測(cè)定PI攝取而測(cè)定死亡細(xì)胞百分?jǐn)?shù)。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 TRAM-34 按通道阻斷劑量(0.5 mg/kg/day)500-1,000倍處理小鼠7天，沒(méi)有毒性。[1]TRAM-34 每天按 120 mg/kg劑量處理球囊導(dǎo)管損傷(BCI)的大鼠模型，顯著降低內(nèi)膜增殖，降低 ~40%。 [2] 與體外抑制 EC 細(xì)胞增殖的效果相一致，在體內(nèi)TRAM-34按 30 μM 處理減慢HEC-1-A腫瘤的進(jìn)展。[3]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models Sprague-Dawley 大鼠
Dosages 120 mg/kg/day
Administration 皮下注射

化學(xué)信息&溶解度

分子量 344.84 分子式

C22H17ClN2
CAS號(hào) 289905-88-0 SDF Download TRAM-34 SDF
Smiles C1=CC=C(C=C1)C(C2=CC=CC=C2)(C3=CC=CC=C3Cl)N4C=CC=N4
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

cyclohexane : 8 mg/mL (23.19 mM)

DMSO : 0.4 mg/mL ( (1.15 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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