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Netupitant

別名: CID6451149, CID 6451149, CID-6451149 中文名稱:奈妥吡坦

Netupitant (CID6451149) 是一種選擇性的神經(jīng)激肽1(NK1)受體拮抗劑,具有潛在的止吐劑活性。

Netupitant Chemical Structure

Netupitant Chemical Structure

CAS: 290297-26-6

規(guī)格 價(jià)格 庫存 購買數(shù)量
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Netupitant相關(guān)產(chǎn)品

生物活性

產(chǎn)品描述 Netupitant (CID6451149) 是一種選擇性的神經(jīng)激肽1(NK1)受體拮抗劑,具有潛在的止吐劑活性。
靶點(diǎn)
Neurokinin-1 receptor [1]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 在CHO NK1細(xì)胞中,Netupitant濃度依賴性地拮抗substance P (SP)的刺激效應(yīng)。在表達(dá)NK2或NK3受體的細(xì)胞中,Netupitant沒有活性[1]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 NG108-15細(xì)胞
濃度 1, 3, 10, 30 nM
孵育時(shí)間 1 h
方法 細(xì)胞37℃在生長培養(yǎng)基或含拮抗劑的培養(yǎng)基預(yù)培養(yǎng)1小時(shí)。拮抗劑濃度至少是Kd值的30倍以保證受體飽和。預(yù)培養(yǎng)后,移除拮抗劑,將細(xì)胞浸潤在生長培養(yǎng)基1小時(shí),使仍結(jié)合在受體上的拮抗劑解離。用含NaCl(130 mM), KCl(2 mM), MgCl2(1 mM), CaCl2(2 mM), Fluo-4 acetoxymethyl(AM)ester(2 mM), pluronic acid (0.04%)以及不同濃度的SP的HEPES buffer(pH 7.4, 20 mM)替換原來的細(xì)胞培養(yǎng)基。然后孵育至少1小時(shí)(37℃)。加入Pluronic acid進(jìn)行后續(xù)試驗(yàn)。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 Netupitant是一種可通過腦滲透的、具有口服活性的選擇性NK1拮抗劑。在小鼠中,鞘內(nèi)注射Substance P(SP)會(huì)引起抓、咬、舔等反應(yīng),而腹腔注射1-10 mg/kg Netupitant可濃度依賴性地抑制這些反應(yīng)。在沙鼠中,腦室注射NK1激動(dòng)劑引發(fā)的頓足行為可通過腹腔注射或口服Netupitant來抵制。在沙鼠中,Netupitant具有持久效果[1]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models Swiss雄性小鼠
Dosages 1 和 10 mg/kg
Administration 腹腔注射
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04486157 Completed
Healthy
HK inno.N Corporation
March 18 2021 Phase 1
NCT03204279 Completed
Chemotherapy-induced Nausea and Vomiting (CINV)
Helsinn Healthcare SA
August 31 2017 Phase 2

化學(xué)信息&溶解度

分子量 578.59 分子式

C30H32F6N4O

CAS號(hào) 290297-26-6 SDF Download Netupitant SDF
Smiles CC1=CC=CC=C1C2=CC(=NC=C2N(C)C(=O)C(C)(C)C3=CC(=CC(=C3)C(F)(F)F)C(F)(F)F)N4CCN(CC4)C
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

Ethanol : 100 mg/mL (172.83 mM)

DMSO : 2 mg/mL ( (3.45 mM) ;DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度,請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請(qǐng)按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器(澄清溶液)

第一步:請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息(考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗,建議多配一只動(dòng)物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請(qǐng)先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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