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CA3 (CIL56)

CA3 (CIL56) 對(duì)YAP1/Tead轉(zhuǎn)錄活性具有有效的抑制作用，主要靶向高表達(dá)YAP1、具有癌癥干細(xì)胞屬性的、難治療的食管腺癌細(xì)胞。CA3(CIL56)可誘導(dǎo)鐵死亡和鐵依賴的活性氧自由基。

CA3 (CIL56) Chemical Structure

CA3 (CIL56) Chemical Structure

CAS: 300802-28-2

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1859.13 現(xiàn)貨
5mg 1204.75 現(xiàn)貨
25mg 3661.31 現(xiàn)貨
100mg 8763.81 現(xiàn)貨
1g 33334.1 現(xiàn)貨
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CA3 (CIL56)相關(guān)產(chǎn)品

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息
HT-29 cells Function assay Inhibition of Wnt/beta-catenin transcriptional activity in human HT-29 cells assessed as depletion of beta-catenin level by TCF luciferase promoter reporter assay， IC50=0.99 μM 26182238
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生物活性

產(chǎn)品描述 CA3 (CIL56) 對(duì)YAP1/Tead轉(zhuǎn)錄活性具有有效的抑制作用，主要靶向高表達(dá)YAP1、具有癌癥干細(xì)胞屬性的、難治療的食管腺癌細(xì)胞。CA3(CIL56)可誘導(dǎo)鐵死亡和鐵依賴的活性氧自由基。
靶點(diǎn)
YAP/TEAD interaction [1]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

CA3可強(qiáng)有效地抑制食管腺癌細(xì)胞生長(zhǎng)。CA3抑制腫瘤細(xì)胞的增殖、誘導(dǎo)凋亡、減少腫瘤球的形成以及ALDH1+細(xì)胞群體數(shù)量。在293T細(xì)胞中，CA3特別地抑制Tead/YAP1轉(zhuǎn)錄活性，但對(duì)其他轉(zhuǎn)錄因子Super-TOP/Wnt、CBF1/Notch和AP-1沒有抑制活性。在耐輻射的食管腺癌細(xì)胞中，CA3優(yōu)先抑制其癌癥干細(xì)胞屬性[1]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 SKGT-4 和 JHESO 細(xì)胞
濃度 0.5 和 1 μmol/L
孵育時(shí)間 48小時(shí)
方法

將SKGT-4和JHESO細(xì)胞(1 × 105 cells/孔)接種于6孔板中，培養(yǎng)于DMEM培養(yǎng)基中，培養(yǎng)24小時(shí)，使細(xì)胞附著。然后用0.1% DMSO或不同濃度的CA3對(duì)細(xì)胞進(jìn)行處理，處理48小時(shí)。收集細(xì)胞，用甲醇進(jìn)行固定后洗滌、處理以RNase A，用碘化丙啶對(duì)DNA染色，然后進(jìn)行流式分析。
實(shí)驗(yàn)圖片 檢測(cè)方法 檢測(cè)指標(biāo) 實(shí)驗(yàn)圖片 PMID
Western blot YAP1 / SOX9 29167315
Immunofluorescence YAP1 / SOX9 29167315
Growth inhibition assay Cell viability 29167315
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

在移植瘤模型中，CA3可發(fā)揮強(qiáng)有效的抗腫瘤活性，而不具有明顯毒性作用[1]。
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04643327 Recruiting
Parkinson Disease|Mild Cognitive Impairment|Memory Impairment
The University of Queensland|Queensland University of Technology|Johns Hopkins University|Cleveland Clinic Lou Ruvo Center for Brain Health|Royal Brisbane and Women''s Hospital
 February 9 2021 Phase 2

化學(xué)信息&溶解度

分子量 489.61 分子式

C23H27N3O5S2
CAS號(hào) 300802-28-2 SDF Download CA3 (CIL56) SDF
Smiles C1CCN(CC1)S(=O)(=O)C2=CC3=C(C=C2)C4=C(C3=NO)C=C(C=C4)S(=O)(=O)N5CCCCC5
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 97 mg/mL ( (198.11 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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