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Clinofibrate

中文名稱(chēng):克利貝特

Clinofibrate抑制hydroxymethylglutaryl coenzyme A reductase (HMGCR)(羥甲基戊二酰輔酶A還原酶)IC50為0.47 mM,是一種降脂劑,用于控制血液中的高膽固醇和甘油三酯水平。

Clinofibrate Chemical Structure

Clinofibrate Chemical Structure

CAS: 30299-08-2

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買(mǎi)數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1068.48 現(xiàn)貨
10mg 817.65 現(xiàn)貨
50mg 3026.96 現(xiàn)貨
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Clinofibrate相關(guān)產(chǎn)品

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生物活性

產(chǎn)品描述 Clinofibrate抑制hydroxymethylglutaryl coenzyme A reductase (HMGCR)(羥甲基戊二酰輔酶A還原酶),IC50為0.47 mM,是一種降脂劑,用于控制血液中的高膽固醇和甘油三酯水平。
靶點(diǎn)
HMGCR [1]
0.47 mM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 Clinofibrate是降低血脂藥物,IC50為40μM,作用于人類(lèi)肝臟3α-羥類(lèi)固醇脫氫酶的活性。Clinofibrate刺激AKR 1C4的活性達(dá)2倍。Clinofibrate 最高刺激濃度達(dá)50 μM。[1]
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 Clinofibrate 顯著降低動(dòng)脈粥樣硬化大鼠的高血漿膽固醇水平,Clinofibrate處理前為823 +/- 256 (平均+/- SD) mg/dl, 為對(duì)照組大鼠(85 +/- 11 mg/dl)的10倍左右。一旦Clinofibrate處理后,極低密度脂蛋白(VLDL) 餾分(<1.006)中的膽固醇水平降低最多。Clinofibrate處理的大鼠中,附睪脂肪組織中肝素釋放的脂蛋白脂酶活性,肝素血漿中的脂蛋白脂酶活性,及脂肪組織間質(zhì)血管中的VLDL-三油酸甘油酯水解活性,比動(dòng)脈粥樣硬化大鼠高。動(dòng)脈粥樣硬化大鼠中膽固醇脂代謝及酸性膽固醇酯酶活性相關(guān)的動(dòng)脈壁上的酶降低,而Clinofibrate處理則提高活性。動(dòng)脈粥樣硬化大鼠中酰基輔酶A膽固醇?;D(zhuǎn)移酶(ACAT)活性與中性膽固醇酯酶活性比率比對(duì)照組大鼠高,而Clinofibrate處理的大鼠則比動(dòng)脈粥樣硬化大鼠低。[2] Clinofibrate 治療CAPD患者降低VLDL是安全有效的。通常每天按600 mg劑量處理,導(dǎo)致血清甘油三酯降低36%,VLDL甘油三酯降低48%。Clinofibrate也改善LDL和HDL組分中的成分異常,也顯著提高HDL膽固醇。[3]

化學(xué)信息&溶解度

分子量 468.58 分子式

C28H36O6

CAS號(hào) 30299-08-2 SDF Download Clinofibrate SDF
Smiles CCC(C)(C(=O)O)OC1=CC=C(C=C1)C2(CCCCC2)C3=CC=C(C=C3)OC(C)(CC)C(=O)O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

DMSO : 94 mg/mL ( (200.6 mM) ;DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度,請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 94 mg/mL (200.6 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請(qǐng)按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器(澄清溶液)

第一步:請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息(考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗,建議多配一只動(dòng)物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度,請(qǐng)先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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