Clinofibrate

中文名稱(chēng)：克利貝特

目錄號(hào)：S2664 Purity: 99.87%

Clinofibrate抑制hydroxymethylglutaryl coenzyme A reductase (HMGCR)（羥甲基戊二酰輔酶A還原酶），IC50為0.47 mM，是一種降脂劑，用于控制血液中的高膽固醇和甘油三酯水平。

Clinofibrate Chemical Structure

CAS: 30299-08-2

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mM (1mL in DMSO)	1068.48	現(xiàn)貨
10mg	817.65	現(xiàn)貨
50mg	3026.96	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.87%

99.87

Clinofibrate相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)產(chǎn)品	Mevastatin SR-12813	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)化合物庫(kù)	代謝化合物庫(kù) 抗癌代謝化合物庫(kù) 谷氨酰胺代謝化合物庫(kù) 糖代謝化合物庫(kù) 脂代謝化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

生物活性

產(chǎn)品描述

靶點(diǎn)

HMGCR ^[1]

0.47 mM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Clinofibrate是降低血脂藥物，IC50為40μM，作用于人類(lèi)肝臟3α-羥類(lèi)固醇脫氫酶的活性。Clinofibrate刺激AKR 1C4的活性達(dá)2倍。Clinofibrate 最高刺激濃度達(dá)50 μM。^[1]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Clinofibrate 顯著降低動(dòng)脈粥樣硬化大鼠的高血漿膽固醇水平，Clinofibrate處理前為823 +/- 256 (平均+/- SD) mg/dl, 為對(duì)照組大鼠(85 +/- 11 mg/dl)的10倍左右。一旦Clinofibrate處理后,極低密度脂蛋白(VLDL) 餾分(<1.006)中的膽固醇水平降低最多。Clinofibrate處理的大鼠中，附睪脂肪組織中肝素釋放的脂蛋白脂酶活性，肝素血漿中的脂蛋白脂酶活性，及脂肪組織間質(zhì)血管中的VLDL-三油酸甘油酯水解活性，比動(dòng)脈粥樣硬化大鼠高。動(dòng)脈粥樣硬化大鼠中膽固醇脂代謝及酸性膽固醇酯酶活性相關(guān)的動(dòng)脈壁上的酶降低，而Clinofibrate處理則提高活性。動(dòng)脈粥樣硬化大鼠中酰基輔酶A膽固醇?；D(zhuǎn)移酶（ACAT）活性與中性膽固醇酯酶活性比率比對(duì)照組大鼠高，而Clinofibrate處理的大鼠則比動(dòng)脈粥樣硬化大鼠低。^[2] Clinofibrate 治療CAPD患者降低VLDL是安全有效的。通常每天按600 mg劑量處理，導(dǎo)致血清甘油三酯降低36%，VLDL甘油三酯降低48%。Clinofibrate也改善LDL和HDL組分中的成分異常，也顯著提高HDL膽固醇。^[3]

參考文獻(xiàn)
[1] Matsuura K, et al, J Pharmacol Exp Ther, 1998, 285(3), 1096-1103. [2] Shirai K, et al, Artery, 1983, 12(3), 145-155.

參考文獻(xiàn)

[1] Matsuura K, et al, J Pharmacol Exp Ther, 1998, 285(3), 1096-1103.
[2] Shirai K, et al, Artery, 1983, 12(3), 145-155.

化學(xué)信息&溶解度

分子量	468.58	分子式	C₂₈H₃₆O₆
CAS號(hào)	30299-08-2	SDF	Download Clinofibrate SDF
Smiles	CCC(C)(C(=O)O)OC1=CC=C(C=C1)C2(CCCCC2)C3=CC=C(C=C3)OC(C)(CC)C(=O)O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 94 mg/mL ( (200.6 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 94 mg/mL (200.6 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 94 mg/mL ( (200.6 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 94 mg/mL (200.6 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	5mg/ml (10.67mM)	均勻懸濁液可用于口服和腹腔注射。以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	5mg/ml (10.67mM)	均勻懸濁液可用于口服和腹腔注射。以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿(mǎn)足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷(xiāo)售提供定制化測(cè)試。	4.700mg/ml (10.03mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL94mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿(mǎn)足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷(xiāo)售提供定制化測(cè)試。	0.550mg/ml (1.17mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 11mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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