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STF-62247
STF-62247是一種靶向具有VHL缺陷的腎細胞癌的小分子化合物，誘導自噬。STF-62247對缺乏VHL的腎細胞具有選擇毒性和抑制細胞生長作用;作用于VHL缺陷的細胞比作用于野生型(VHL+)選擇性高25倍。
STF-62247 Chemical Structure
CAS: 315702-99-9
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.68%
99.68
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生物活性
| 產(chǎn)品描述 | STF-62247是一種靶向具有VHL缺陷的腎細胞癌的小分子化合物，誘導自噬。STF-62247對缺乏VHL的腎細胞具有選擇毒性和抑制細胞生長作用;作用于VHL缺陷的細胞比作用于野生型(VHL+)選擇性高25倍。 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 在體外，STF-62247以HIF無關(guān)的方式對野生型VHL與VHL-缺陷型腎細胞癌(RCC)表現(xiàn)出細胞毒性和腫瘤生長抑制活性，IC50分別為16 μM和0.625 μM。此外，在VHL-缺陷細胞中，STF-62247也會通過增加酸化作用，并誘導自我吞噬，導致細胞死亡。[1] STF-62247特異性誘導巨自噬，并通過干擾VHL缺失的細胞中高爾基體-內(nèi)質(zhì)網(wǎng)轉(zhuǎn)運，增強自噬體和溶酶體的融合以形成自溶酶體。[2]一項最近的研究表明STF-62247的自我吞噬誘導以VHL依賴的方式增加低氧環(huán)境下RCC對輻射的敏感性。[3] | |||
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| 細胞實驗 | 細胞系 | SN12C 和 RCC4 | ||
| 濃度 | 0 到 40 μM | |||
| 孵育時間 | 24小時 | |||
| 方法 | 對于細胞活性，100,000細胞接種于12孔板。第二天，1.25 μM STF-62247加入1 mM 3-MA存在或不存在的培養(yǎng)基，在37℃下培養(yǎng)24小時。細胞胰蛋白化，并通過臺盼藍排除法計數(shù)。對于XTT測定法，5000 RCC4與VHL細胞和僅5000 RCC4，或者2,500 SN12C與VHL shRNA細胞和僅2,500 SN12C接種于96孔板。第二天，載體(DMSO)，和連續(xù)稀釋的STF-62247加入到培養(yǎng)基。4天后，將培養(yǎng)基吸出，包含0.3 mg/ml XTT溶液的無酚紅培養(yǎng)基，20% FCS和2.65 mg/ml N-甲基吩嗪硫酸甲酯 (PMS)加入到細胞中，在37℃下培養(yǎng)1-2小時。XTT的代謝通過在酶標儀上測量450 nm下的吸光度定量。 | |||
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在體內(nèi)小鼠模型中，STF-62247(8 mg/kg,i.p.)顯著降低VHL-缺失的SN12C腫瘤細胞中的腫瘤生長。[1] | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | SN12C，SN12C-VHL shRNA 或 786-O 細胞皮下注射到免疫缺陷小鼠的脅部。 |
| Dosages | ≤8 mg/kg | |
| Administration | 腹腔注射給藥 | |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 267.35 | 分子式 | C15H13N3S |
| CAS號 | 315702-99-9 | SDF | Download STF-62247 SDF |
| Smiles | CC1=CC(=CC=C1)NC2=NC(=CS2)C3=CC=NC=C3 | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 53 mg/mL ( (198.24 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 3 mg/mL (11.22 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
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