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Acebutolol HCl

中文名稱(chēng)：鹽酸醋丁洛爾

Acebutolol HCl是beta-adrenergic receptors（β-腎上腺素能受體）拮抗劑，用于治療高血壓，心絞痛，和心律失常。

Acebutolol HCl Chemical Structure

Acebutolol HCl Chemical Structure

CAS: 34381-68-5

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買(mǎi)數(shù)量
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Acebutolol HCl相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

Adrenergic Receptor Signaling Pathways

Adrenergic Receptor信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Acebutolol HCl是beta-adrenergic receptors（β-腎上腺素能受體）拮抗劑，用于治療高血壓，心絞痛，和心律失常。
特性 Acebutolol對(duì)心律以及弱的內(nèi)在擬交感行為具有穩(wěn)定和Quinidine樣的作用。
靶點(diǎn)
β-adrenergic receptor [1]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 Acebutolol抑制大鼠腦P2片段攝取NA，IC50為0.25 mM。[1]Acebutolol抑制125I標(biāo)記的CYP結(jié)合到人體脂肪細(xì)胞膜上，并能完全取代所有特異性結(jié)合的放射性配體。Acebutolol完全抑制1 μM Isoproterenol引起的脂肪分解活性。Acebutolol是心臟選擇性的拮抗劑，具有較低的脂溶性。[2]Acebutolol（不與LDL結(jié)合）作用于J774巨噬細(xì)胞，與Alprenolol和 Oxprenolol（與LDL結(jié)合）相比，對(duì)膽固醇酯的細(xì)胞內(nèi)積累具有更強(qiáng)的抑制作用。[3]
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 Acebutolol(10 mg/kg)單獨(dú)靜脈注射給藥大鼠，血漿清除率為61.9mL/min/kg，分布容積為9.6L/kg，消除半衰期為1.8小時(shí)。Acebutolol(50 mg/kg)單獨(dú)靜脈注射給藥大鼠，血漿清除率為46.5 mL/min/kg，分布容積為9.5L/kg，消除半衰期為2.3小時(shí)。[4] Acebutolol (30 mg/kg)處理 Sprague-Dawley大鼠，1分鐘和10分鐘后測(cè)量，心輸出量分別下降65% 和 31%。Acebutolol (30 mg/kg)處理Sprague-Dawley大鼠，1分鐘或10分鐘后測(cè)量，大部分器官的局部血流量（RBF）都顯著降低。[5]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models Sprague-Dawley 大鼠
Dosages 10 mg/kg
Administration 靜脈注射
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01514019 Completed
Healthy
In-Jin Jang MD PhD|Oita University|Seoul National University Hospital|Kyushu University
 January 2012 Phase 4

化學(xué)信息&溶解度

分子量 372.89 分子式

C18H28N2O4.HCl

 
CAS號(hào) 34381-68-5 SDF Download Acebutolol HCl SDF
Smiles CCCC(=O)NC1=CC(=C(C=C1)OCC(CNC(C)C)O)C(=O)C.Cl
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 74 mg/mL ( (198.44 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : 74 mg/mL (198.44 mM)

Ethanol : 74 mg/mL (198.44 mM)

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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