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Flavoxate HCl
別名: NSC-114649 中文名稱：鹽酸黃酮哌酯
Flavoxate (NSC-114649)是一種毒蕈堿受體AChR拮抗劑， IC50為12.2 μM.
Flavoxate HCl Chemical Structure
CAS: 3717-88-2
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
S402701
Water]10 mg/mL]false]DMSO]3 mg/mL]false]Ethanol]Insoluble]false
純度：
99.98%
99.98
Flavoxate HCl相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點(diǎn) | mAChR nAChR AChE | 點(diǎn)擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | PNU-120596 Benzethonium Chloride Arecoline HBr Otilonium Bromide Lycorine (-)-Huperzine A (HupA) Nitenpyram Cytisine Chelidonine | 點(diǎn)擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 神經(jīng)信號化合物庫 血腦屏障通透化合物庫 抗阿爾茨海默病化合物庫 | 點(diǎn)擊展開 |
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Flavoxate (NSC-114649)是一種毒蕈堿受體AChR拮抗劑， IC50為12.2 μM. | ||
|---|---|---|---|
| 靶點(diǎn) |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Flavoxate在Ca2+通道結(jié)合位點(diǎn)取代[3H]nitrendipine，IC50為254 μM。[1] Flavoxate (>10 μM)抑制乙酰膽堿誘導(dǎo)的離體大鼠逼尿肌的收縮，pD值為4.55。Flavoxate (>10 μM)抑制Ca2+誘導(dǎo)的離體大鼠逼尿肌的收縮， pIC50值為4.92。[2] Flavoxate (0.01 μM?10 μM)濃度依賴性抑制從大鼠紋狀體和大腦皮層提取的膜中CAMP的形成，用百日咳毒素(PTX)預(yù)處理會完全消除該作用。[3] Flavoxate濃度依賴性減少K+誘導(dǎo)的人膀胱的收縮。在人逼尿肌肌細(xì)胞中，F(xiàn)lavoxate以電壓和濃度依賴的方式抑制電壓依賴型硝苯地平敏感的向內(nèi)Ba2+流的峰值振幅， Ki值為10 μM。[4] 在人逼尿肌肌細(xì)胞中，F(xiàn)lavoxate同時(shí)在30℃ (Ki = 5.1 mM)和37℃ (Ki = 4.6 mM)抑制電壓依賴型硝苯地平敏感的向內(nèi)Ba2+流。[5] | |||
|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在大鼠體內(nèi)，F(xiàn)lavoxate (10毫克/千克)同時(shí)抑制初始，快速上升階段收縮期(1期)和強(qiáng)直性收縮期(2期)收縮到相同程度。在大鼠體內(nèi)，F(xiàn)lavoxate (10毫克/千克)廢除膀胱收縮功能，而不會引起收縮振幅的任何改變。Flavoxate (3 毫克/千克)使傳出神經(jīng)活性和相關(guān)的膀胱收縮功能停止約10分鐘，而不改變大鼠的基礎(chǔ)膀胱壓。在大鼠體內(nèi)，ICV注射(50到200 微克/大鼠)或IT注射(100到200微克/大鼠) Flavoxate，在注射5到15分鐘期間或之后，會劑量依賴性廢除節(jié)律性膀胱收縮。[2] Flavoxate (3毫克/千克，靜脈注射)廢除節(jié)律性膀胱收縮，并且排尿收縮的最大間隔為7.20分鐘。[3] | |
|---|---|---|
| 動(dòng)物實(shí)驗(yàn) | Animal Models | Sprague-Dawley大鼠 |
| Dosages | 10毫克/千克 | |
| Administration | 靜脈注射 | |
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 427.92 | 分子式 | C24H25NO4.HCl |
| CAS號 | 3717-88-2 | SDF | -- |
| Smiles | CC1=C(OC2=C(C1=O)C=CC=C2C(=O)OCCN3CCCCC3)C4=CC=CC=C4.Cl | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
Water : 10 mg/mL (23.36 mM) DMSO : 3 mg/mL ( (7.01 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計(jì)算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器 | ||||
實(shí)驗(yàn)計(jì)算
摩爾濃度計(jì)算器
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計(jì)算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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