Sulindac
別名: MK-231 中文名稱：舒林酸
Sulindac(MK-231) 是一種非甾體類的COX抑制劑，有效地抑制了前列腺素的合成，用來治療急性或者慢性炎癥。
Sulindac Chemical Structure
CAS: 38194-50-2
產品質控
批次：
純度：
99.96%
99.96
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相關信號通路圖
生物活性
| 產品描述 | Sulindac(MK-231) 是一種非甾體類的COX抑制劑，有效地抑制了前列腺素的合成，用來治療急性或者慢性炎癥。 | |
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| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 在兩個結腸癌和其它細胞系中，Sulindac和其代謝物sulindac sulfide和sulindac sulfone也能抑制NF-κB途徑，由于Sulindac介導的IKKbeta激酶活性的降低。[1]在長滿和未長滿的HT-29細胞中，Sulindac sulfide顯著降低細胞數達4倍左右。Sulindac sulfid抑制多種來自其它組織，以及正常的上皮細胞和成纖維細胞來源的腫瘤細胞系的生長。[2]在CRC細胞系DLD1和SW480中，Sulindac sulfide抑制 beta-catenin/TCF介導的基因轉錄，并減少非磷酸化的beta-catenin的水平。[3] |
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| 體內研究(In Vivo) | ||
| 體內研究活性 | 在鼠modelof家族性腺瘤性息肉病中，Sulindac不僅抑制腫瘤形成，而且降低小腸COX-2和前列腺素E（2）到基準水平，恢復細胞凋亡的正常水平。[4] 在Min/+小鼠腸組織中，Sulindac不僅減少95％腫瘤數，但不改變PGE 2和LTB 4的水平。在Min/+小鼠腸組織中，Sulindac降低腫瘤數目82％，而花生酸水平仍然在提升。[5] 在Min/+小鼠腸組織中，Sulindac引起4天之內70-80％的消退，但不具有對結腸損傷同樣的影響。[6] |
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|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT01636128 | Withdrawn | Focus of Study: Drug Response Biomarkers Chemoprevention Neoplasms |
Cancer Prevention Pharmaceuticals Inc.|University of Arizona |
March 2014 | Phase 2 |
| NCT01843179 | Withdrawn | Acute Myeloid Leukemia |
Massachusetts General Hospital |
January 2014 | Phase 2 |
| NCT00392665 | Terminated | Squamous Cell Carcinoma of the Head and Neck (SCCHN) |
Massachusetts General Hospital|Dana-Farber Cancer Institute|Emory University|University of North Carolina Chapel Hill|Genentech Inc.|OSI Pharmaceuticals |
October 2006 | Phase 2 |
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化學信息&溶解度
| 分子量 | 356.41 | 分子式 | C20H17FO3S |
| CAS號 | 38194-50-2 | SDF | Download Sulindac SDF |
| Smiles | CC1=C(C2=C(C1=CC3=CC=C(C=C3)S(=O)C)C=CC(=C2)F)CC(=O)O | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 82 mg/mL ( (230.07 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 9 mg/mL (25.25 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內溶解配方 現配現用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯系Selleck）；
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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