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TIC10 Analogue

TIC10 Analogue是一種TIC10的類似物，其抑制Akt和ERK活性，通過(guò)FoxO3a誘導(dǎo)TRAIL，具有優(yōu)越的耐藥性，可以穿透血腦屏障，具有超強(qiáng)的穩(wěn)定性，和改善的藥代動(dòng)力學(xué)。Phase 1/2。

TIC10 Analogue Chemical Structure

TIC10 Analogue Chemical Structure

CAS: 41276-02-2

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買數(shù)量
5mg 2228.64 現(xiàn)貨
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批次： S712701 DMSO]11 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 純度： 99.41%
99.41

TIC10 Analogue相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

Akt Signaling Pathways

Akt信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 TIC10 Analogue是一種TIC10的類似物，其抑制Akt和ERK活性，通過(guò)FoxO3a誘導(dǎo)TRAIL，具有優(yōu)越的耐藥性，可以穿透血腦屏障，具有超強(qiáng)的穩(wěn)定性，和改善的藥代動(dòng)力學(xué)。Phase 1/2。
靶點(diǎn)
Akt [1] ERK [1]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 TIC10導(dǎo)致TRAIL mRNA增加，這種作用存在劑量依賴性，誘導(dǎo)TRAIL蛋白按p53非依賴性的方式定位在一些腫瘤細(xì)胞系的細(xì)胞表面。TIC10在體外對(duì)多種惡性腫瘤具有廣譜活性，并誘導(dǎo)sub-G1 DNA含量增加，說(shuō)明TRAIL敏感的HCT116 p53?/?細(xì)胞發(fā)生細(xì)胞死亡，但是按同等劑量處理正常的成纖維細(xì)胞，不改變細(xì)胞周期譜。TIC10降低了腫瘤細(xì)胞系的克隆存活。TIC10增加腫瘤細(xì)胞中sub-G1 DNA的百分比，這種作用存在p53非依賴性 和Bax依賴性。TIC10誘導(dǎo)TRAIL上調(diào)，這種作用是Foxo3a依賴性的，也上調(diào)TRAIL死亡受體DR5，這可能使一些抗TRAIL的腫瘤細(xì)胞致敏。TIC10使激酶Akt和細(xì)胞外信號(hào)調(diào)節(jié)的激酶（ERK）失活，導(dǎo)致Foxo3a易位到細(xì)胞核中，結(jié)合到TRAIL啟動(dòng)子上， 上調(diào)基因轉(zhuǎn)錄。TIC10是一種有效的抗腫瘤治療劑，作用于腫瘤細(xì)胞及其微環(huán)境，提高內(nèi)源性腫瘤抑制劑TRAIL的濃度。[1]
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 TIC10和TRAIL處理HCT116 p53?/?移植瘤，導(dǎo)致腫瘤衰退。TIC10也誘導(dǎo)MDA-MB-231人類三陰性乳腺癌移植瘤衰退，而TRAIL處理，使腫瘤增長(zhǎng)。TIC10處理DLD-1結(jié)腸癌移植瘤，處理一周后誘導(dǎo)腫瘤生長(zhǎng)停滯，而TRAIL單劑量處理腫瘤后，導(dǎo)致腫瘤增長(zhǎng)。TIC10單劑量處理SW480移植瘤，誘導(dǎo)腫瘤持續(xù)衰退，腹腔處理或口服處理具有同等效果，說(shuō)明TIC10具有良好的口服生物利用度。TIC10通過(guò)TRAIL介導(dǎo)的直接和旁觀者效應(yīng)，造成腫瘤特異性細(xì)胞死亡。TIC10作用于人多形性膠質(zhì)母細(xì)胞瘤，是一種有效的抗腫瘤劑。[1]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 雌性nu/nu裸鼠
Dosages 25, 50, 100 mg/kg
Administration 腹腔處理/口服處理

化學(xué)信息&溶解度

分子量 386.49 分子式

C24H26N4O
CAS號(hào) 41276-02-2 SDF Download TIC10 Analogue SDF
Smiles CC1=CC=CC=C1CN2C3=C(CN(CC3)CC4=CC=CC=C4)C(=O)N5C2=NCC5
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 11 mg/mL ( (28.46 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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