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Ciclopirox ethanolamine
別名: Ciclopirox olamine, HOE 296,Ciclopiroxolamine 中文名稱：環(huán)吡司胺
Ciclopirox ethanolamine(Ciclopirox olamine, HOE 296,Ciclopiroxolamine)作為一種鐵離子螯合劑，具有廣譜抗真菌作用。
Ciclopirox ethanolamine Chemical Structure
CAS: 41621-49-2
產品質控
批次：
S301901
DMSO]40 mg/mL]false]Ethanol]30 mg/mL]false]Water]Insoluble]false
純度：
99.91%
99.91
Ciclopirox ethanolamine相關產品
相關信號通路圖
生物活性
| 產品描述 | Ciclopirox ethanolamine(Ciclopirox olamine, HOE 296,Ciclopiroxolamine)作為一種鐵離子螯合劑，具有廣譜抗真菌作用。 | |
|---|---|---|
| 特性 | 與azoles 和其它抗菌藥物相比, Ciclopirox的作用方式比較特殊，即通過鐵離子限制來抑制真菌，還沒有類似的相關情況報道過 。 | |
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Ciclopirox會明顯抑制C. albicans strain SC5314 細胞的生長， MIC 80s 為1.0-2.0 μg/mL，濃度大于0.6 μg/mL時細胞生長明顯下降, 濃度 0.7 μg/mL時細胞生長受到完全抑制。這與fluconazole 不同，fluconazole的抑制濃度范圍更大。與bipyridine類似, Ciclopirox 也是通過結合鐵離子來抑制細胞的生長，抑制作用可通過加入FeCl 3解除。此外, 次抑菌濃度(0.6 μg/mL)的Ciclopirox僅會適度地降低 某些致病基因的表達，如編碼分泌蛋白酶或者脂酶的基因，但卻會導致某些基因明顯的高表達或低表達，如編碼鐵離子通透酶或轉運蛋白(FTR1, FTR2和 FTH1)以及銅離子通透酶(CCC2),鐵離子還原酶(CFL1)和含鐵細胞轉運蛋白(SIT1)的基因。經過Ciclopirox處理之后盡管念珠菌抗藥基因CDR1和 CDR2的表達明顯上調，但是即使處理6個月之后抗藥性或藥物耐受性都沒有什么明顯變化，而 fluconazole處理2個月之后最低抑菌濃度就會顯著升高[1]。Ciclopirox 對曲霉菌B5233的IC50 為4.22 μM,效果明顯好于deferiprone ，其IC50 為 1.29 mM. [2] |
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|---|---|---|---|---|
| 細胞實驗 | 細胞系 | C. albicans strain SC5314 | ||
| 濃度 | 溶于 DMSO, 終濃度10 μg/mL | |||
| 孵育時間 | 1-10 小時 | |||
| 方法 | 用2%的Sabouraud 葡萄糖培養(yǎng)基進行細胞培養(yǎng), 用2%的RPMI 葡萄糖培養(yǎng)基 和 2% Sabouraud 葡萄糖培養(yǎng)基 進行最低抑菌濃度 （MIC）分析 。為了測量細胞生長曲線, 用含有不同濃度Ciclopirox的220 mL 2% Sabouraud葡萄糖培養(yǎng)基搖菌，起始密度每毫升105 個細胞, 37°C 條件下160 rpm 搖菌1-10 小時。 通過測量630 nm的光密度來計算細胞的生長情況 。加入不同濃度的 FeCl3 或2,2'-bipyridine 來研究抑制情況。 |
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| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT00990587 | Completed | Hematologic Malignancy|Acute Lymphocytic Leukemia|Chronic Lymphocytic Leukemia|Myelodysplasia|Acute Myeloid Leukemia|Chronic Myelogenous Leukemia|Hodgkin''s Disease |
University Health Network Toronto|The Leukemia and Lymphoma Society |
October 2009 | Phase 1 |
| NCT01646580 | Terminated | Dermatomycoses |
Ferrer Internacional S.A. |
October 2008 | Phase 4 |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 268.35 | 分子式 | C12H17NO2.C2H7NO |
| CAS號 | 41621-49-2 | SDF | Download Ciclopirox ethanolamine SDF |
| Smiles | CC1=CC(=O)N(C(=C1)C2CCCCC2)O.C(CO)N | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 40 mg/mL ( (149.05 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 30 mg/mL (111.79 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術支持
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* 必填項
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