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CID755673
CID755673是一種具有細胞活性的泛PKD1/2/3抑制劑，IC50值分別為180 nM, 280nM,以及227 nM，選擇性比其它CAMKs高大約200倍。
CID755673 Chemical Structure
CAS: 521937-07-5
產(chǎn)品質控
批次：
純度：
99.54%
99.54
CID755673相關產(chǎn)品
| 相關產(chǎn)品 | CRT0066101 dihydrochloride | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關化合物庫 | 自噬化合物庫 凋亡分子化合物庫 鐵死亡化合物庫 細胞焦亡化合物庫 線粒體靶向化合物庫 | 點擊展開 |
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | CID755673是一種具有細胞活性的泛PKD1/2/3抑制劑，IC50值分別為180 nM, 280nM,以及227 nM，選擇性比其它CAMKs高大約200倍。 | ||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 在LNCaP前列腺癌細胞中，CID755673直接抑制PKD1活性。在HeLa細胞中，CID755673顯著阻斷PMA誘導的HDAC5核輸出，并阻斷PKD介導的蛋白質轉運。在前列腺癌細胞中，CID755673有效阻斷細胞遷移和侵入，并對腫瘤細胞增殖和細胞周期分布表現(xiàn)出抑制活性。[1]此外，CID755673改變原代人NK細胞效應子功能。[3] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶實驗 | 體外放射性 PKD 激酶測定 | |||
| 放射性激酶試驗如下進行，0.5 μCi [γ-32P]ATP，20 μM ATP，50 ng 純化的重組人PKD (PKD1，PKD2，和PKD3) 或 CAMKIIα 蛋白質，以及2.5 μg Syntide-2在50 μl激酶緩沖液中共培養(yǎng)，激酶緩沖液包含50 mM Tris-HCl，pH 7.5，4 mM MgCl2，10 mM β-巰基乙醇。反應在初始速率為線性動力學范圍的條件下進行。然后濾紙在0.5%磷酸中洗滌3次，空氣干燥，并使用Beckman LS6500多用途閃爍計數(shù)器計數(shù)。 | ||||
| 細胞實驗 | 細胞系 | LNCaP 或 PC3 細胞 | ||
| 濃度 | ~25 μM | |||
| 孵育時間 | 6天 | |||
| 方法 | 細胞增殖通過臺盼藍染色計數(shù)活細胞的數(shù)量來確定。細胞增殖通過CellTiter-Glo細胞發(fā)光活性測定法根據(jù)制造商的說明進行測量。 | |||
| 體內研究(In Vivo) | ||
| 體內研究活性 | 在大鼠急性胰腺炎模型中，CID755673，通過抑制PKD/ PKD1，顯著改善壞死和胰腺炎的嚴重程度。[2] | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 大鼠胰腺炎模型 |
| Dosages | ~15 mg/kg | |
| Administration | i.p. | |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 217.22 | 分子式 | C12H11NO3 |
| CAS號 | 521937-07-5 | SDF | Download CID755673 SDF |
| Smiles | C1CC2=C(C(=O)NC1)OC3=C2C=C(C=C3)O | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 43 mg/mL ( (197.95 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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