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Embelin
僅限科研使用
Embelin
別名: Embelic Acid, NSC 91874 中文名稱：恩貝酸，恩貝靈
Embelin (Embelic Acid, NSC 91874)，從矮地茶中分離的一種醌類化合物，是一種細胞凋亡的X染色體抑止劑(XIAP)的抑制劑，無細胞試驗中IC50為4.1 μM。
Embelin Chemical Structure
CAS: 550-24-3
產(chǎn)品質(zhì)控
Embelin相關(guān)產(chǎn)品
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Embelin (Embelic Acid, NSC 91874)，從矮地茶中分離的一種醌類化合物，是一種細胞凋亡的X染色體抑止劑(XIAP)的抑制劑，無細胞試驗中IC50為4.1 μM。 | ||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Embelin是從日本紫金牛草是一種小分子抑制劑，它與Smac蛋白和caspsase-9結(jié)合到XIAP BIR3結(jié)構(gòu)域。Embelin以劑量依賴性方式抑制PC-3和LNCaP細胞的生長，IC50分別是3.7和5.7 μM。同時，Embelin對正常PREC和在WI-38細胞的毒性較低，IC50是20.1 μM和19.3μM。Embelin（25 μM和50 μM）處理PC-3細胞48小時，30％和75％的細胞發(fā)生凋亡，是未處理細胞的3倍和9倍。sup>[1] Embelin也有效地通過選擇性抑制5-脂氧合酶和微粒體前列腺素E合酶-1（的mPGES-1）抑制類花生酸類物質(zhì)的生物合成（5-LO），IC50分別為0.06 mM和0.2 mM。[2] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶實驗 | 熒光偏振競爭性結(jié)合測定 | |||
| 熒光偏振實驗是在Dynex的96孔板上進行。Embelin稀釋在DMSO中，并將預(yù)孵育測定緩沖液中的XIAP BIR3蛋白（0.06μM）和N末端Smac肽（SM7F）（0.01μM）加入到96孔板，得到125微升的最終體積。對于每個實驗，結(jié)合肽對照包括XIAP BIR3蛋白和SM7F（等于0％抑制），游離肽對照僅含有游離SM7F（相當(dāng)于100％抑制）。將板混合，并在室溫溫育3小時以達到平衡。 | ||||
| 細胞實驗 | 細胞系 | 人前列腺癌細胞系（PC-3，LNCaP細胞），人正常成纖維細胞系WI-38和humanprostate上皮細胞（PREC） | ||
| 濃度 | 1-64 μM | |||
| 孵育時間 | 4-5 天 | |||
| 方法 | 細胞生長是通過MTT為基礎(chǔ)的分析測定，使用細胞增殖試劑WST-1，根據(jù)制造商的說明書進行。細胞（5000細胞/孔）種植在培養(yǎng)基中含有10％FBS，各種濃度Embelin被加入到細胞中。四到五天后，WST-1在37℃加入每個孔中，并溫育1-3小時。測量吸光度用酶標(biāo)儀在450nm測定，在650nm校正。 | |||
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 294.39 | 分子式 | C17H26O4 |
| CAS號 | 550-24-3 | SDF | Download Embelin SDF |
| Smiles | CCCCCCCCCCCC1=C(C(=O)C=C(C1=O)O)O | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 59 mg/mL ( (200.41 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 12 mg/mL (40.76 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
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