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Oxybutynin
中文名稱：奧昔布寧
Oxybutynin 是一種競爭性的muscarinic acetylcholine receptorM1，M2，和M3拮抗劑，用于減少尿量，減輕膀胱負擔(dān)。
Oxybutynin Chemical Structure
CAS: 5633-20-5
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
S175403
DMSO]71 mg/mL]false]Ethanol]71 mg/mL]false]Water]Insoluble]false
純度：
99.96%
99.96
Oxybutynin 相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點 | mAChR nAChR AChE | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | PNU-120596 Benzethonium Chloride Arecoline HBr Otilonium Bromide Lycorine (-)-Huperzine A (HupA) Nitenpyram Cytisine Chelidonine | 點擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 神經(jīng)信號化合物庫 血腦屏障通透化合物庫 抗阿爾茨海默病化合物庫 | 點擊展開 |
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Oxybutynin 是一種競爭性的muscarinic acetylcholine receptorM1，M2，和M3拮抗劑，用于減少尿量，減輕膀胱負擔(dān)。 | |
|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 在體外人肝微粒體中，Oxybutynin N-脫乙基化被ketoconazole (IC50 4.5 mM)有效抑制，itraconazole對其抑制作用較弱且不穩(wěn)定，quinidine和幾種其他參考抑制劑對其沒有作用，表明CYP3A酶是該反應(yīng)的主要催化劑。Oxybutynin抑制人肝微粒體中CYP3A4-和CYP2D6-相關(guān)活性(分別為睪酮6 β-羥化酶和右美沙芬O-脫甲基酶)。Oxybutynin主要被CYP3A4 和CYP3A5代謝，而不被CYP2D6代謝。[1] Oxybutynin (30, 100 nM)競爭性拮抗乙酰膽堿誘導(dǎo)的收縮，但不改變組胺誘導(dǎo)的收縮。Oxybutynin (高達10 mM) 對兩種激動劑的應(yīng)答產(chǎn)生非競爭性抑制，并引起盲腸帶(沉浸于無Ca2+高K+培養(yǎng)基中)上Ca2+誘導(dǎo)的收縮平行右移。在無Ca2+培養(yǎng)基中加入CaCl2后，Oxybutynin (1-10 mM)損害普通培養(yǎng)基中節(jié)律性肌肉收縮。[2] 在灌注的大鼠肝臟中，Oxybutynin從100 mM濃度開始增加灌注壓。Oxybutynin也會增加肝動脈的灌注壓。[3] | |||
|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | Oxybutynin劑量依賴性顯著減少大鼠大腦皮層和紋狀體中(+)N-[(11)C]methyl-3-piperidyl benzilate ([(11)C](+)3-MPB)的結(jié)合力(BP)。 [4] 在梗阻大鼠體內(nèi)，Oxybutynin誘導(dǎo)顯著的排尿壓降低，而不改變BVC。[5] | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05637671 | Recruiting | Vasomotor Symptoms |
Cairo University |
February 10 2022 | Phase 3 |
| NCT04526353 | Unknown status | Male Urogenital Diseases |
University Hospital Bordeaux |
September 10 2020 | Phase 2 |
| NCT02522936 | Withdrawn | Overactive Bladder|Xerostomia|Compliance |
University of Southern California |
August 1 2018 | Phase 4 |
| NCT02099695 | Withdrawn | Hyperhidrosis |
Cristália Produtos Químicos Farmacêuticos Ltda.|Hospital Israelita Albert Einstein|University of Sao Paulo |
December 2015 | Phase 3 |
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 357.49 | 分子式 | C22H31NO3 |
| CAS號 | 5633-20-5 | SDF | Download Oxybutynin SDF |
| Smiles | CCN(CC)CC#CCOC(=O)C(C1CCCCC1)(C2=CC=CC=C2)O | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 71 mg/mL ( (198.6 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 71 mg/mL (198.6 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
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