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NSC87877
NSC-87877是一種具有細胞膜可透性的SHP-1和SHP-2抑制劑，IC50分別為355和318 nM。它能抑制HEK293細胞中EGF所誘導的Erk1/2的激活、顯著降低MDA-MB-468細胞的細胞活力和增殖。
NSC87877 Chemical Structure
CAS: 56932-43-5
產(chǎn)品質(zhì)控
NSC87877相關(guān)產(chǎn)品
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | NSC-87877是一種具有細胞膜可透性的SHP-1和SHP-2抑制劑，IC50分別為355和318 nM。它能抑制HEK293細胞中EGF所誘導的Erk1/2的激活、顯著降低MDA-MB-468細胞的細胞活力和增殖。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | NSC-87877在體外實驗中對人源Shp2和Shp1可能沒有選擇性。它能抑制EGF刺激的Shp2激活和EGF誘導的Erk1/2的激活。NSC-87877抑制Gab1-Shp2嵌合體誘導的Erk1/2的激活，但對PMA（佛波酯）誘導的Erk1/2激活沒有作用。NSC-87877并不抑制EGF誘導的Gab1酪氨酸磷酸化和Gab1-Sph2聯(lián)合。NSC-87877能顯著減少MDA-MB-468細胞活力/增殖，尤其是在與磷酸肌醇3抑制劑結(jié)合使用的情況下[1]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 細胞實驗 | 細胞系 | HEK293細胞 | ||
| 濃度 | 50 μM | |||
| 孵育時間 | 3 h | |||
| 方法 | 經(jīng)血饑餓的細胞用50 μM NSC-87877或DMSO預處理3小時后，用100 ng/ml EGF刺激5分鐘或不刺激。細胞用預冷的PTP裂解buffer進行裂解。然后進行免疫沉淀分析。 |
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| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | NSC-87877在中樞神經(jīng)系統(tǒng)中，阻止炎性細胞的積累，幾乎完全阻止了實驗性自身免疫性腦脊髓炎的發(fā)展[2]。在具有腎神經(jīng)母細胞瘤的小鼠模型中，NSC-87877的處理減少腫瘤的生長、增加p53和p38活性[3]。在痛覺超敏大鼠中脊椎內(nèi)注射NSC-87877（1, 10或100 μM/只）將抑制脊神經(jīng)結(jié)扎的異常性疼痛、脊髓SHP和NR2B的磷酸化、SHP2/磷酸化SHP2-PSD-95和PSD-95-NR2B/磷酸化NR2B的共沉淀[4]。 | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | C57BL/6小鼠 |
| Dosages | 2.5?mg/kg | |
| Administration | 腹腔注射 | |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 503.42 | 分子式 | C19H13N3O7S2.2Na |
| CAS號 | 56932-43-5 | SDF | Download NSC87877 SDF |
| Smiles | C1=CC2=C(C=C(C(=C2N=C1)O)N=NC3=CC4=C(C=C3)C=C(C=C4)S(=O)(=O)[O-])S(=O)(=O)[O-].[Na+].[Na+] | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (198.64 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : 100 mg/mL (198.64 mM) Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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