AG-1024

別名: Tyrphostin, AGS 200

目錄號(hào)：S1234 Purity: 99.99%

AG-1024 (Tyrphostin, AGS 200) 抑制IGF-1R自磷酸化，IC50為7 μM，對(duì)IR作用效果稍弱，IC50為57 μM，且特異性區(qū)分InsR和IGF-1R（相比于其他酪氨酸磷酸化抑制劑）。

AG-1024 Chemical Structure

CAS: 65678-07-1

規(guī)格	價(jià)格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	1228.47	現(xiàn)貨
5mg	984.72	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S123401 DMSO]61 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 純度： 99.99%

99.99

AG-1024 相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	Insulin Receptor	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	Linsitinib (OSI-906) NVP-AEW541 BMS-754807 Picropodophyllin (PPP) GSK1904529A BMS-536924 NVP-ADW742 NT157 PQ 401	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	激酶抑制劑庫酪氨酸激酶抑制劑分子庫 PI3K/Akt 抑制劑庫細(xì)胞周期化合物庫血管生成相關(guān)化合物庫	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

靶點(diǎn)

IGF-1R ^[1] (NIH-3T3 fibroblasts )	Insulin Receptor ^[1] (NIH-3T3 fibroblasts )
7 μM	57 μM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	AG-1024 抑制胰島素類生長因子-1 (IGF-1) 和胰島素刺激的細(xì)胞增殖，IC50分別為0.4 μM和 0.1 μM, 抑制IGF-1受體和胰島素受體自磷酸化，IC50分別為7 μM 和57 μM,也抑制受體酪氨酸激酶作用于外源底物(TKA)的活性，IC50 分別為18 μM和 80 μM。^[1] AG-1024 (10 μM)作用于MCF-7細(xì)胞，處理48小時(shí)，抑制細(xì)胞增殖，這種作用存在時(shí)間依賴性，且誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡，凋亡率為20.1%，與Irradiation (10 Gy)聯(lián)用時(shí), 凋亡率達(dá)40% 以上，Irradiation (10 Gy) 單獨(dú)作用時(shí)凋亡率僅為11.8%, 與p-Akt1 和 bcl-2的下調(diào),及 Bax, p53 和p21的上調(diào)相關(guān)。^[2] 在有血清存在時(shí)，通過抑制 MAPK/ERK2信號(hào)通路, 隨后快速誘導(dǎo) pRb 去磷酸化, 最后抑制 pRb-E2F復(fù)合體形成，AG-1024顯著抑制惡性黑色素瘤細(xì)胞增殖，IC50<50 nM。^[3] AG-1024 作用于UT7-9和 Ba/F3-p210細(xì)胞，下調(diào) Bcr-Abl和P-Akt表達(dá),也上調(diào) DNA-PKcs表達(dá)，導(dǎo)致克隆基因存活和增殖下降。 AG-1024 也顯著抑制抗BCR-ABL抑制劑STI571的細(xì)胞增殖,與Bcr-Abl蛋白表達(dá)的劑量依賴性降低相關(guān)。^[4]
激酶實(shí)驗(yàn)	IGF-1和胰島素刺激的細(xì)胞增殖抑制實(shí)驗(yàn)
激酶實(shí)驗(yàn)	過量表達(dá)IGF-1或胰島素受體的NIH-3T3細(xì)胞接種在96孔板上(每孔2,000-5,000個(gè)細(xì)胞)，在完全培養(yǎng)基中過夜。細(xì)胞轉(zhuǎn)移到含1% FBS 的DMEM培養(yǎng)基上，在10 nM IGF-1或胰島素存在時(shí)，加入不同濃度AG-1024反應(yīng) 120小時(shí)。每48小時(shí)更換一次培養(yǎng)基。在指定時(shí)間, 從每孔中吸出培養(yǎng)基，然后每孔加入100 μL MTT。然后細(xì)胞在37^oC下溫育4小時(shí)，加入100 μL 異戊醇溶解，震蕩20分鐘。使用ELISA讀數(shù)器在 570和690 nm處讀數(shù)，在120小時(shí)時(shí)間點(diǎn)測(cè)定IC50值。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	MCF-7
	濃度	溶于 DMSO, 終濃度為10 μM
	孵育時(shí)間	24, 48 或 72小時(shí)
	方法	用AG-1024 處理細(xì)胞24, 48 或72 小時(shí)。為了測(cè)定增殖，獲得細(xì)胞，用臺(tái)酚藍(lán)染色排除法計(jì)數(shù)。通過熒光素anti-digoxigenin 修飾的MCF-7和碘化丙啶雙染色而測(cè)評(píng)細(xì)胞凋亡。用PBS清洗固定的細(xì)胞, 用TdT酶和Dig-dUTP清洗懸浮在TdT buffer 細(xì)胞，持續(xù)60分鐘，用anti-Dig-Fluorescein清洗懸浮在FITC阻斷溶液中的細(xì)胞，黑暗環(huán)境下持續(xù)30分鐘。然后用緩沖液清洗細(xì)胞，再次懸浮在碘化丙啶/RNase A 溶液中，持續(xù)30分鐘，然后通過流式細(xì)胞儀分析。溶解細(xì)胞，通過Western Blot分析，測(cè)定p-Akt1, Bax, p53, bcl-2 和 p21。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	與AG-1024的體外抗癌效果一致，AG-1024 按30 μg 劑量處理攜帶Ba/F3-p210 移植瘤的小鼠，處理10天，顯著抑制腫瘤生長。^[4]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	皮下注射Ba/F3-p210細(xì)胞的雌性裸鼠
	Dosages	30 μg/day
	Administration	腹膜注射

參考文獻(xiàn)
[1] Párrizas M, et al. Endocrinology, 1997, 138(4), 1427-1433 [2] Wen B, et al. Br J Cancer, 2001, 85(12), 2017-2021. [3] von Willebrand M, et al. Cancer Res, 2003, 63(6), 1420-1429. [4] Deutsch E, et al. Br J Cancer, 2004, 91(9), 1735-1741. + 展開

參考文獻(xiàn)

[1] Párrizas M, et al. Endocrinology, 1997, 138(4), 1427-1433
[2] Wen B, et al. Br J Cancer, 2001, 85(12), 2017-2021.
[3] von Willebrand M, et al. Cancer Res, 2003, 63(6), 1420-1429.

[4] Deutsch E, et al. Br J Cancer, 2004, 91(9), 1735-1741.

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	305.17	分子式	C₁₄H₁₃BrN₂O
CAS號(hào)	65678-07-1	SDF	Download AG-1024 SDF
Smiles	CC(C)(C)C1=C(C(=CC(=C1)C=C(C#N)C#N)Br)O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 61 mg/mL ( (199.88 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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