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LY2109761

LY2109761是一種新型的，選擇性TGF-β receptor type I/II (TβRI/II)雙重抑制劑，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中Ki分別為38 nM和300 nM，對(duì)Smad2的磷酸化產(chǎn)生負(fù)面影響。LY2109761可抑制自噬而誘導(dǎo)凋亡。

LY2109761 Chemical Structure

LY2109761 Chemical Structure

CAS: 700874-71-1

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1392.3 現(xiàn)貨
5mg 1122.03 現(xiàn)貨
50mg 7944.3 現(xiàn)貨
200mg 16134.3 現(xiàn)貨
1g 40868.1 現(xiàn)貨
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常與LY2109761一起在實(shí)驗(yàn)中被使用的化合物

Bevacizumab (anti-VEGF)

LY2109761和Bevacizumab在HCC細(xì)胞中表現(xiàn)出強(qiáng)大的抗腫瘤生長(zhǎng)作用。

Mazzocca A, et al. Hepatology. 2009 Oct;50(4):1140-51.

TMZ(Temozolomide)

LY2109761和Temozolomide聯(lián)合放療對(duì)內(nèi)皮細(xì)胞增殖顯示出優(yōu)異的抑制作用。

Zhang M, et al. Neoplasia. 2011 Jun; 13(6): 537–549.

Gemcitabine

LY2109761和Gemcitabine可減少原位異種移植物中的腫瘤負(fù)荷和自發(fā)性腹部轉(zhuǎn)移。

Melisi D, et al. Mol Cancer Ther. 2008;7(4):829-840.

Cisplatin

LY2109761和Cisplatin在順鉑耐藥的卵巢癌異種移植模型中表現(xiàn)出抗增殖作用，誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡并促進(jìn)腫瘤消退。

Gao Y, et al. Int J Clin Exp Pathol. 2015 May 1;8(5):4923-32.

Galunisertib (LY2157299)

LY2109761和Galunisertib靶向TGF-β受體I并表現(xiàn)出抗腫瘤活性。

Herbertz S, et al. Drug Des Devel Ther. 2015 Aug 10;9:4479-99.

LY2109761相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

TGF-beta/Smad Signaling Pathways

TGF-beta/Smad信號(hào)通路圖

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息
HLE? Function Assay 0.01-100?nM 48 h inhibits the migration in a dose-dependent manner 20844878
NMA-23 Apoptosis Assay 10 μM 2 h enhances radiation-induced DNA damage and apoptosis rates 22006998
U87MG Apoptosis Assay 10 μM 2 h enhances radiation-induced DNA damage and apoptosis rates 22006998
T98 Growth Inhibition Assay 5/10 μM 2 h enhances radiosensitivity 22006998
U87MG Growth Inhibition Assay 5/10 μM 2 h enhances radiosensitivity 22006998
PMOs Growth Inhibition Assay 0.2/2 μM 24 h blocks the inhibition of cell proliferation produced by TGF-β1 22173053
PC-3 Growth Inhibition Assay 0.2/2 μM 24 h blocks the inhibition of cell proliferation produced by TGF-β1 22173053
PMOs Function Assay 0.2/2/4 μM 24 h inhibits TGF-β1–induced Smad2 activation 22173053
PC-3 Function Assay 0.2/2/4 μM 24 h inhibits TGF-β1–induced Smad2 activation 22173053
HepG2? Function Assay 10?μM? 2 h inhibits autophagy induction by galangin 25268046
HLF Function Assay 0.01-100?nM 48 h inhibits the migration in a dose-dependent manner 20844878
10A/HER2YVMA Growth Inhibition Assay 0.1-0.5 μM 9 d reduces the size, invasiveness and cell number of colonies 20383197
MC38? Growth Inhibition Assay 5 μM 5 d inhibits cell growth in a time-dependent manner 19909744
U937 Growth Inhibition Assay 5-20 μM 24-72 h inhibits cell growth slightly 18492113
HLE? Cytotoxity Assay 0.001-20 μM 48 h induces cell cytotoxity in a dose-dependent manner 18318443
HLF Cytotoxity Assay 0.001-20 μM 48 h induces cell cytotoxity in a dose-dependent manner 18318443
Sf9 Function assay 1 hr Inhibition of human His-tagged TGFbetaR1 T204D mutant expressed in Sf9 insect cells after 1 hr by HTRF assay, IC50 = 0.0037 μM. 29422332
T-cells Function assay 1 hr Inhibition of TGFbetaR1 in human primary T-cells assessed as TGFbeta-stimulated PSMAD phosphorylation preincubated for 1 hr followed by TGFbeta addition measured after 90 mins by Alpha screen assay, IC50 = 0.37 μM. 29422332
Mv1Lu Function assay 1 hr Inhibition of TGFbetaR1 in mink Mv1Lu cells assessed as TGFbeta-stimulated PSMAD2 phosphorylation preincubated for 1 hr followed by TGFbeta addition measured after 15 mins, IC50 = 0.75 μM. 29422332
Sf9 Function assay Inhibition of TGFbeta type receptor 1 ALK5 (T204D) expressed in Sf9 cells, IC50 = 0.069 μM. 18314943
Mv1Lu-p3TP-Lux Antiproliferative assay Antiproliferative activity against mink Mv1Lu-p3TP-Lux cells by luciferase reporter assay, IC50 = 0.18 μM. 18314943
NIH3T3 Antiproliferative assay Antiproliferative activity against mouse NIH3T3 cells by [3H]thymidine assay, IC50 = 0.21 μM. 18314943
Calu6 Function assay Inhibition of TGFbeta type receptor 1 in orally dosed human Calu6 cells xenografted mouse by IVTI pharmacokinetic assay, EC50 = 0.236 μM. 18314943
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生物活性

產(chǎn)品描述 LY2109761是一種新型的，選擇性TGF-β receptor type I/II (TβRI/II)雙重抑制劑，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中Ki分別為38 nM和300 nM，對(duì)Smad2的磷酸化產(chǎn)生負(fù)面影響。LY2109761可抑制自噬而誘導(dǎo)凋亡。
靶點(diǎn)
TβRI [1]
(Cell-free assay)		 TβRII [1]
(Cell-free assay)
38 nM(Ki) 300 nM(Ki)
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

LY2109761 處理FG/GLT或L3.6pl/GLT單層細(xì)胞生長(zhǎng)，沒(méi)有抗增殖效果，但是顯著抑制L3.6pl/GLT細(xì)胞低貼壁生長(zhǎng)，這種作用存在劑量依賴性，按2 μM 和 20 μM處理，則抑制分別為~33% 和73%, 聯(lián)用可強(qiáng)增強(qiáng)這種效果。LY2109761(5 μM)阻斷TβRI/II激酶活性，完全抑制基礎(chǔ)型和TGF-β1刺激的L3.6pl/GLT cells細(xì)胞遷移和入侵,顯著增強(qiáng)脫離誘導(dǎo)的凋亡，處理8小時(shí)，凋亡達(dá) 26%，且完全抑制TGF-β誘導(dǎo)的Smad2磷酸化。[1] 1 nM LY2109761通過(guò)提高E-鈣粘蛋白表達(dá)，而顯著阻斷遷移和入侵，而不會(huì)抑制肝癌細(xì)胞的粘附。[2]LY2109761 預(yù)處理成膠質(zhì)細(xì)胞瘤細(xì)胞，通過(guò)阻斷TGF-β信號(hào)而增強(qiáng)細(xì)胞的放射敏感性。LY2109761(10 μM) 作用于GBM衍生的癌干細(xì)胞樣細(xì)胞(CSLC), 降低自我更新和細(xì)胞增殖，而與輻射聯(lián)合處理可顯著增強(qiáng)。[3]
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 Colo357FG/GLT, 和 Colo357L3.6pl/GLT
濃度 溶于DMSO, 終濃度為~10 μM
孵育時(shí)間 48小時(shí)
方法

使用劑量不斷增高的LY2109761 (~10 μM) 處理細(xì)胞48 小時(shí)。移除含藥物的培養(yǎng)基，使用PBS沖洗細(xì)胞兩次,然后加入新鮮培養(yǎng)基。溫育5天后，通過(guò)MTT法獲得相對(duì)存活細(xì)胞數(shù)。
實(shí)驗(yàn)圖片 檢測(cè)方法 檢測(cè)指標(biāo) 實(shí)驗(yàn)圖片 PMID
Western blot CDK2 / CDK4 / Cyclin D1 / p-Rb β-catenin / MMP-9 / MMP-2 / nm23 / uPA / COX-2 E-cadherin p-Smad2 / Smad 19909744
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

LY2109761 (50 mg/kg) 單獨(dú)處理，或聯(lián)用處理L3.6pl/GLT 移植瘤小鼠模型，顯著降低腫瘤體積，分別降低~70%和~90%, 延長(zhǎng)壽命，半數(shù)生存期分別為45.0 天和77.5天，且降低自發(fā)性腹腔轉(zhuǎn)移。[1]與體外作用效果一致, LY2109761單獨(dú)或與輻射聯(lián)合處理原位 CSLC成膠質(zhì)細(xì)胞瘤模型，顯著抑制腫瘤生長(zhǎng)，分別抑制43.4% 和76.3%,降低腫瘤侵襲和腫瘤血管密度，且作用于U87MG移植瘤小鼠模型，顯著增強(qiáng)輻射誘導(dǎo)的腫瘤生長(zhǎng)延遲。[3]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 原位移植L3.6pl/GLT 細(xì)胞的無(wú)胸腺裸鼠
Dosages 50 mg/kg
Administration 口服處理，每天兩次

化學(xué)信息&溶解度

分子量 441.52 分子式

C26H27N5O2
CAS號(hào) 700874-71-1 SDF Download LY2109761 SDF
Smiles C1CC2=C(C(=NN2C1)C3=CC=CC=N3)C4=C5C=CC(=CC5=NC=C4)OCCN6CCOCC6
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 9 mg/mL ( (20.38 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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