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Vidofludimus

別名: SC12267, 4SC-101

Vidofludimus (SC12267, 4SC-101) 是一種口服具有活性的，有效的dihydroorotate dehydrogenase (DHODH)抑制劑，對(duì)人DHODH的IC50為134 nM。Vidofludimus calcium (IMU-838)正作為COVID-19的潛在治療選擇研究中。Phase 2。

Vidofludimus Chemical Structure

Vidofludimus Chemical Structure

CAS: 717824-30-1

規(guī)格 價(jià)格 庫存 購(gòu)買數(shù)量
5mg 1215.35 現(xiàn)貨
25mg 4057.35 現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S726201 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]1 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.23%
99.23

Vidofludimus相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

Dehydrogenase Signaling Pathways

Dehydrogenase信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Vidofludimus (SC12267, 4SC-101) 是一種口服具有活性的，有效的dihydroorotate dehydrogenase (DHODH)抑制劑，對(duì)人DHODH的IC50為134 nM。Vidofludimus calcium (IMU-838)正作為COVID-19的潛在治療選擇研究中。Phase 2。
靶點(diǎn)
Human DHODH [1]
134 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 Vidofludimus通過抑制嘧啶從頭合成，濃度依賴性抑制植物凝集素刺激的PBMC增殖。[1] Vidofludimus通過抑制STAT3 和NF-κB活化，減弱IL-17從結(jié)腸帶的分泌。[2]
激酶實(shí)驗(yàn) DHODH抑制試驗(yàn)
體外DHODH抑制試驗(yàn)混合物包含50 μM decycloubiquinone，100 μM 二氫乳清酸，和60 μM 2,6-二氯靛酚。對(duì)于試驗(yàn)中的陽性對(duì)照(eg，沒有抑制劑)，調(diào)節(jié)酶的量，使平均斜率大約為0.2 AU/min。測(cè)定在50 mM TrisHCl，150 mM KCl，0.1% Triton X-100，和pH 8.0，30°C，1 ml終體積中進(jìn)行。將各組分混合，加入二氫乳清酸起始反應(yīng)。通過測(cè)量2分鐘內(nèi)600 nm下吸光度的減少，分光光度法測(cè)定反應(yīng)。該測(cè)定相對(duì)于時(shí)間和酶濃度是線性的。在標(biāo)準(zhǔn)試驗(yàn)中，通過加入可變量的抑制劑進(jìn)行抑制研究。對(duì)于IC50值(50%抑制需要的抑制劑濃度)的測(cè)定，使用8個(gè)不同濃度的抑制劑。每個(gè)數(shù)據(jù)點(diǎn)在單次測(cè)量時(shí)以一式三份記錄。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 在MRLlpr/lpr小鼠體內(nèi)，Vidofludimus (300 mg/kg, p.o.)降低系統(tǒng)自身免疫性，并改善狼瘡性腎炎。[1]在大鼠中，Vidofludimus (60 mg/kg, p.o.)有效減少宏觀組織病理和CD3+ T細(xì)胞的數(shù)量。[2]在腎臟移植的大鼠模型中，Vidofludimus (20 mg/kg, p.o.)延長(zhǎng)存活期，同時(shí)改善急性排斥反應(yīng)的組織學(xué)信號(hào)。[3]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models MRLlpr/lpr小鼠
Dosages 300 mg/kg/day
Administration p.o.
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00820365 Completed
Inflammatory Bowel Disease (IBD)
4SC AG
 March 2009 Phase 2

化學(xué)信息&溶解度

分子量 355.36 分子式

C20H18FNO4
CAS號(hào) 717824-30-1 SDF Download Vidofludimus SDF
Smiles COC1=CC=CC(=C1)C2=CC(=C(C=C2)NC(=O)C3=C(CCC3)C(=O)O)F
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (281.4 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 1 mg/mL (2.81 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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