Ipragliflozin (ASP1941)
Ipragliflozin (ASP1941)是一種高度選擇性的sodium-glucose cotransporter 2 (SGLT2)抑制劑，對hSGLT2的IC50值為7.4 nM，對SGLT2的選擇性是對SGLT1的選擇性的254倍。
Ipragliflozin (ASP1941) Chemical Structure
CAS: 761423-87-4
產品質控
批次：
S863701
DMSO]80 mg/mL]false]Ethanol]80 mg/mL]false]Water]Insoluble]false
純度：
99.93%
99.93
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| 相關靶點 | SGLT1 SGLT2 | 點擊展開 |
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| 相關化合物庫 | FDA藥物庫 天然產物庫 已知活性藥物庫-I GPCR小分子化合物庫 | 點擊展開 |
相關信號通路圖
生物活性
| 產品描述 | Ipragliflozin (ASP1941)是一種高度選擇性的sodium-glucose cotransporter 2 (SGLT2)抑制劑，對hSGLT2的IC50值為7.4 nM，對SGLT2的選擇性是對SGLT1的選擇性的254倍。 | ||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 納摩爾濃度的Ipragliflozin可濃度依賴性地抑制小鼠、大鼠和人源SGLT2的活性。此外，ipragliflozin不抑制人源SGLT4和SGLT5（IC50>1,000 nM）。在小鼠3T3-L1、大鼠L6、人源Caco-2和HepG2細胞中，ipragliflozin也不抑制某些GLUT亞型，如GLUT1和GLUT4（IC50>1,000 nM）。Ipragliflozin不與各種受體、離子通道、轉運體相互作用，如腎上腺素受體(α1, α2, β), 毒蕈堿型受體(如M1, M2), 血管緊縮素(AT1和AT2), 鈣離子通道(L-type和N-type), 鉀離子通道(KATP和SKCa), 鈉離子通道(site 2), 腸促胰酶肽(CCKA和CCKB), 多巴胺(如D1, D2), 內皮素(ETA和ETB), γ-氨基丁酸(GABAA和GABAB), 谷氨酸鹽(AMPA, kainate和NMDA), 血清素(5-HT1, 5HT2B, and transporter), 組胺(H1, H2, and H3)和神經激肽(NK1, NK2, and NK3)，IC50>3000 nM。Ipragliflozin不受小鼠腸道的葡糖苷酶影響，保持穩(wěn)態(tài)[2]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 體內研究(In Vivo) | ||
| 體內研究活性 | 在正常和KK-Ay(2型糖尿病模型)小鼠中，單次口服劑量為0.01-10 mg/kg的ipragliflozin可誘導尿葡萄糖排泄。在KK-Ay和STZ大鼠中，單次給藥ipragliflozin（0.1, 0.3和1 mg/kg）可劑量依耐性地減少血糖水平。對大鼠單次靜脈注射劑量為0.3 mg/kg或口服劑量為1 mg/kg的ipragliflozin發(fā)現，ipragliflozin具有良好的生物利用度，約為71.7%[1]。在正常小鼠中，Ipragliflozin在口服后，具有良好的藥代動力學特征，可劑量依賴性地增加尿葡萄糖排泄，并持續(xù)藥效12小時。在糖尿病模型中，單次ipragliflozin給藥可導致劑量依賴性的、持續(xù)的抗高血糖效果。患低血糖癥的風險低。正常小鼠口服ipragliflozin(3 mg/kg)后1小時，其血藥濃度達到最大值，然后逐漸下降。在給藥后8小時，血藥濃度還處于可檢測狀態(tài)。在小鼠中的藥代動力學研究中，ipragliflozin具有良好的生物口服活性、可在體內保持長時間的高藥物濃度。ipragliflozin在大鼠和猴子中的生物利用度分別為71.7-90.7%和74.5-75.3%[2]。 | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | Male Sprague-Dawley rats |
| Dosages | 0.01-10 mg/kg | |
| Administration | oral | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02794792 | Completed | Type 2 Diabetes Mellitus |
Astellas Pharma Europe B.V.|Astellas Pharma Inc |
May 11 2016 | Phase 3 |
| NCT02529449 | Completed | Type 1 Diabetes Mellitus |
Astellas Pharma Inc |
September 1 2015 | Phase 2 |
| NCT01972880 | Completed | Healthy|Plasma Concentration of ASP1941 |
Astellas Pharma Inc |
September 2013 | Phase 1 |
| NCT01611363 | Completed | Type 2 Diabetes Mellitus |
Astellas Pharma Europe B.V.|Astellas Pharma Inc |
October 27 2011 | Phase 1 |
| NCT01611415 | Completed | Healthy Subjects|Pharmacokinetics of Ipragliflozin |
Astellas Pharma Europe B.V.|Astellas Pharma Inc |
July 2011 | Phase 1 |
| NCT01611428 | Completed | Bioavailability of Ipragliflozin|Healthy Subjects |
Astellas Pharma Europe B.V.|Astellas Pharma Inc |
June 2011 | Phase 1 |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 404.45 | 分子式 | C21H21FOS |
| CAS號 | 761423-87-4 | SDF | Download Ipragliflozin (ASP1941) SDF |
| Smiles | C1=CC=C2C(=C1)C=C(S2)CC3=C(C=CC(=C3)C4C(C(C(C(O4)CO)O)O)O)F | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 80 mg/mL ( (197.79 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 80 mg/mL (197.79 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內溶解度 現配現用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯系Selleck）；
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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