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Esmolol HCl

別名: ASL8052 中文名稱：鹽酸艾司洛爾

Esmolol (ASL8052) 是一種心臟選擇性B受體阻滯劑，用于控制心跳急或異常心率節(jié)律。

Esmolol HCl Chemical Structure

Esmolol HCl Chemical Structure

CAS: 81161-17-3

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批次： S410001 DMSO]66 mg/mL]false]Water]66 mg/mL]false]Ethanol]66 mg/mL]false 純度： 99.43%
99.43

Esmolol HCl相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

Adrenergic Receptor Signaling Pathways

Adrenergic Receptor信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Esmolol (ASL8052) 是一種心臟選擇性B受體阻滯劑，用于控制心跳急或異常心率節(jié)律。
特性 ONO-1101對(duì)心血管表現(xiàn)的抑制效果小于Esmolol作用于等劑量的β-抑制劑的效果。
靶點(diǎn)
beta-adrenergic receptor [1]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 Esmolol含有一個(gè)不對(duì)稱中心且以一對(duì)對(duì)映體的形式存在，(-)- 對(duì)映體是有活性的，(+)- 對(duì)映異構(gòu)體是無(wú)活性的，這與其他具有一個(gè)oxypropranolamine細(xì)胞核的P-抑制劑類似。Esmolol具有迅速起效和失活的功能，Esmolol的主要活性部位是竇房結(jié)和房室結(jié)傳導(dǎo)系統(tǒng)。[1]
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 Esmolol (20 mg/kg)注射用于敗血癥大鼠，可提高大鼠心肌氧利用率和保護(hù)心肌功能。[2] Esmolol (5 mg/kg, i.v.)作用于兔，產(chǎn)生劑量依賴性的心率（HR）降低和劑量依賴性的平均動(dòng)脈壓（MAP）降低，二者降低的最大百分比分別為13％，38.2％。[3] Esmolol (300 mg/kg)作用于犬類，可以顯著降低心臟速率，心率收縮壓乘積，左室收縮，心輸出量，右心室相對(duì)不應(yīng)期，抑制房室結(jié)傳導(dǎo)，并提高右心室不應(yīng)期的效率和左心室的前負(fù)荷。此外，Esmolol (300 mg/kg)作用于犬類，還可顯著降低異丙基腎上腺素誘導(dǎo)的心率增加和心室收縮。[4]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06390748 Completed
Sepsis|Lymphocyte Disorder T|Immunologic Paralysis|Catecholamine; Overproduction|Beta-Blocker|Cytokine Storm|Sympathetic Nervous System Diseases
Lin Chen|Sichuan Provincial People''s Hospital
 January 1 2021 Phase 2
NCT04137991 Completed
Nociceptive Pain|Goal-directed Therapy|Hemodynamic Instability|Nol-Index|Remifentanil|Cardiac Surgery|Vascular Surgery|General Anesthesia
Erasme University Hospital
 October 10 2019 Not Applicable

化學(xué)信息&溶解度

分子量 331.83 分子式

C16H25NO4.HCl
CAS號(hào) 81161-17-3 SDF Download Esmolol HCl SDF
Smiles CC(C)NCC(COC1=CC=C(C=C1)CCC(=O)OC)O.Cl
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 66 mg/mL ( (198.89 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : 66 mg/mL (198.89 mM)

Ethanol : 66 mg/mL (198.89 mM)

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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