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KW-2478

KW-2478是一種非Ansamycin的HSP90抑制劑，IC50為3.8 nM。Phase 1。

KW-2478 Chemical Structure

KW-2478 Chemical Structure

CAS: 819812-04-9

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KW-2478相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

HSP (HSP90) Signaling Pathways

HSP (HSP90)信號(hào)通路圖

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息
TC32 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for TC32 cells 29435139
DAOY qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells 29435139
SJ-GBM2 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells 29435139
A673 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells 29435139
SK-N-MC qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells 29435139
BT-37 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells 29435139
NB-EBc1 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells 29435139
SK-N-SH qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells 29435139
NB1643 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells 29435139
LAN-5 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells 29435139
Rh18 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh18 cells 29435139
RD qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for RD cells 29435139
Rh41 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh41 cells 29435139
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生物活性

產(chǎn)品描述 KW-2478是一種非Ansamycin的HSP90抑制劑，IC50為3.8 nM。Phase 1。
靶點(diǎn)
HSP90 [1]
3.8 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 KW-2478抑制bRD與Hsp90α的結(jié)合，IC50為3.8 nM。KW-2478降解Hsp90受體蛋白，包括FGFR3，IGF-1Rβ和c-Raf-1。KW-2478降低磷酸化Erk1/2的水平。在U266細(xì)胞中，KW-2478通過(guò)PARP裂解誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡，PARP是caspase-3的一種底物。KW-2478具有時(shí)間依賴性抗增殖活性，需要連續(xù)藥物暴露至少12小時(shí)以發(fā)揮有效的抗腫瘤活性。KW-2478下調(diào)IgH位點(diǎn)的易位產(chǎn)品。KW-2478通過(guò)主要抑制Cdk9的功能，抑制c-Maf和細(xì)胞周期蛋白D1基因的轉(zhuǎn)錄。[1] KW-2478對(duì)各種細(xì)胞系具有有效且廣泛的抑制活性，KW-2478在所有細(xì)胞系中抑制癌細(xì)胞生長(zhǎng)，對(duì)B細(xì)胞淋巴瘤，套細(xì)胞淋巴瘤和多發(fā)性骨髓瘤的EC50分別為101-252 nM，81.4-91.4 nM 和120-622 nM。KW-2478也在原代CLL 和NHL細(xì)胞中表現(xiàn)出有效的生長(zhǎng)抑制活性，EC50分別為40-170 nM和200-400 nM。[2]
激酶實(shí)驗(yàn) Hsp90 結(jié)合測(cè)定
人類Hsp90α溶液(0.5 μg/mL)固定在96孔板，隨后用包含1%牛血清蛋白的TBS密封。將KW-2478溶液加入孔中，加入bRD，使其濃度為0.1 μmol/L。除去溶液后，將多聚-HRP稀釋緩沖液稀釋的多聚-HRP鏈霉親和素溶液加入到孔中。除去溶液后，將等體積的TMB過(guò)氧化酶底物和過(guò)氧物酶溶液B加入到孔中。為停止HRP反應(yīng)，加入2 mol/L H2SO4，隨后使用微孔板分光光度計(jì)測(cè)量450 nm下的吸光度。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 OPM-2/GFP，KMS-11，RPMI 8226，和 NCI-H929 細(xì)胞
濃度 0.05 - 5 μM
孵育時(shí)間 3天
方法 為測(cè)量IC50，將OPM-2/綠色熒光蛋白(GFP)細(xì)胞，KMS-11細(xì)胞，OPM-2/GFP和其他細(xì)胞接種到96孔板，并用KW-2478處理。培養(yǎng)72小時(shí)后，使用細(xì)胞增殖試劑WST-1測(cè)定細(xì)胞活性。將WST試劑加入孔中，隨后在37 °C下培育4小時(shí)。之后，450 nm下的吸光度以650 nm為參照，用微孔板分光光度計(jì)測(cè)量。為檢測(cè)KW-2478抗增殖活性的時(shí)間依賴性，將細(xì)胞接種到96孔V底板，并用KW-2478處理。在37℃下，3到72小時(shí)間隔內(nèi)，將上清液吸出。將不含藥物的培養(yǎng)基加入孔中后，板進(jìn)一步培養(yǎng)72小時(shí)，隨后測(cè)量細(xì)胞活性。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 在NCI-H929皮下注射接種的模型中，KW-2478在100 mg/kg或更高劑量下抑制腫瘤生長(zhǎng)，并誘導(dǎo)腫瘤中受體蛋白降解。在OPM-2/GFP靜脈注射接種的小鼠模型中，KW-2478在100 mg/kg劑量下降低骨髓中血清M蛋白質(zhì)和MM腫瘤負(fù)擔(dān)。[1]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models NCI-H929腫瘤皮下注射移植的SCID小鼠，OPM-2/GFP靜脈注射移植的小鼠模型
Dosages 25，50，100 和 200 mg/kg
Administration 口服給藥，每天一次，給藥5天

化學(xué)信息&溶解度

分子量 574.66 分子式

C30H42N2O9
CAS號(hào) 819812-04-9 SDF Download KW-2478 SDF
Smiles CCC1=C(C(=C(C=C1O)O)C(=O)C2=CC(=C(C=C2)OCCN3CCOCC3)OC)CC(=O)N(CCOC)CCOC
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 115 mg/mL ( (200.11 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 3 mg/mL (5.22 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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