Raloxifene HCl
別名: LY156758 (Keoxifene) HCl 中文名稱：鹽酸雷洛昔芬
Raloxifene (LY156758, Keoxifene) HCl是一種口服活性的選擇性 estrogen receptor 雌性激素受體調節(jié)劑(SERM)，抑制人體胞漿醛氧化酶催化的酞嗪氧化活性，IC50為5.7 nM。
Raloxifene HCl Chemical Structure
CAS: 82640-04-8
產品質控
批次：
純度：
99.99%
99.99
Raloxifene HCl相關產品
生物活性
| 產品描述 | Raloxifene (LY156758, Keoxifene) HCl是一種口服活性的選擇性 estrogen receptor 雌性激素受體調節(jié)劑(SERM)，抑制人體胞漿醛氧化酶催化的酞嗪氧化活性，IC50為5.7 nM。 | ||
|---|---|---|---|
| 特性 | Raloxifene 減少絕經后婦女乳腺癌發(fā)病率增加風險，與tamoxifen同樣有效。 | ||
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Raloxifene被證明具是有效的，非競爭性的人肝臟醛脫氫酶催化酞嗪，香草醛，和尼古丁-δ'(5') -亞胺離子氧化的抑制劑，Ki值分別是0.87 nM, 1.2 nM and 1.4 nM。Raloxifene也是非競爭性抑制劑，抑制醛脫氫酶催化的含異羥肟酸的化合物還原反應，Ki值為51 nM。[1]Raloxifene在毫微摩爾濃度下作為完全激動劑激活TGF β 3啟動子，在瞬時轉染實驗中，raloxifene作為純雌激素拮抗劑抑制含有卵黃生成素啟動子的雌激素響應元件的表達。[2] |
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|---|---|---|---|---|
| 實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標 | 實驗圖片 | PMID |
| Western blot | p-STAT3 / STAT3 / Survivin / Bcl-2 / Bcl-xl RhoA / Rock I / Rock II / p-MLC / MLC |
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28430601 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
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28430601 | |
| 體內研究(In Vivo) | ||
| 體內研究活性 | 在大鼠股骨中，Raloxifene重建骨礦物質密度和TGF beta 3 mRNA的表達。[2]Raloxifene (0.1 毫克/千克-10 毫克/千克，口服5周)增加卵巢切除大鼠的股骨和脛骨密度。在卵巢切除大鼠體內，Raloxifene降低血清中膽固醇含量，ED50 是 0.2 毫克/千克。Raloxifene使子宮組織中顯著缺乏雌激素作用。[3]在卵巢切除大鼠中，Raloxifene阻斷骨質減少和骨生長的改變，骨重構以及血液膽固醇含量，但在減少骨形成方面效果較小，不能阻止子宮萎縮。[4] |
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|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 切除卵巢（OVX）的大鼠 |
| Dosages | 10毫克/千克 | |
| Administration | 口服 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT01973738 | Unknown status | Selective Estrogen Receptor Modulator |
Toshihiko Kono|Tomidahama Hospital |
January 2012 | -- |
| NCT02977949 | Unknown status | Selective Estrogen Receptor Modulator (SERM) |
Toshihiko Kono|Tomidahama Hospital |
January 2012 | -- |
| NCT01573637 | Completed | Schizophrenia in Post Menopausal Women |
Fundació Sant Joan de Déu|Hospital Sant Joan de Deu|Parc Sanitari Sant Joan de Déu|Stanley Medical Research Institute |
July 2011 | Phase 3 |
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化學信息&溶解度
| 分子量 | 510.04 | 分子式 | C28H27NO4S.HCl |
| CAS號 | 82640-04-8 | SDF | Download Raloxifene HCl SDF |
| Smiles | C1CCN(CC1)CCOC2=CC=C(C=C2)C(=O)C3=C(SC4=C3C=CC(=C4)O)C5=CC=C(C=C5)O.Cl | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (196.06 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內溶解配方 現配現用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯系Selleck）；
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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