Lisinopril dihydrate

別名: MK-521 dihydrate 中文名稱(chēng)：賴(lài)諾普利

目錄號(hào)：S2076 Purity: 99.99%

Lisinopril dihydrate(MK-521 dihydrate) 是血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑，用于治療高血壓，充血性心臟衰竭及心臟病發(fā)作，并能防止腎和糖尿病的視網(wǎng)膜并發(fā)癥。

Lisinopril dihydrate Chemical Structure

CAS: 83915-83-7

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
50mg	785.25	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.99%

99.99

Lisinopril dihydrate相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	ACE Renin	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)產(chǎn)品	Temocapril HCl	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)化合物庫(kù)	FDA藥物庫(kù) 天然產(chǎn)物庫(kù) 已知活性藥物庫(kù)-I 外泌體分泌相關(guān)化合物庫(kù) 人類(lèi)激素相關(guān)化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

生物活性

產(chǎn)品描述

靶點(diǎn)

ACE ^[1]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Lisinopril顯著減少左心室（LV）舒張末期壓力（EDP），肺毛細(xì)血管楔壓（PCWP）和舒張末期壓力，添加atenolol進(jìn)一步降低EDP和PCWP。^[1] Lisinopril是Enalaprilat的結(jié)構(gòu)同系物，僅在第二氨基酸側(cè)鏈不同。Lisinopril在體外以及注射和口服給藥于人后抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換體外酶（ACE），其口服生物利用度僅為25-29％，但它比enalapril有更長(zhǎng)的持續(xù)時(shí)間。^[2]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Lisinopril處理的自發(fā)性高血壓大鼠（SHR）大鼠與未經(jīng)處理的自發(fā)性高血壓大鼠（SHR）大鼠（+27％）相比有顯著升高的總膽固醇水平，但不是和Lisinopril處理的Wistar Kyoto大鼠（WKY）。^[3] Lisinopril是一種長(zhǎng)效血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑，在大鼠中它阻斷腎素-血管緊張素系統(tǒng)（RAS）并降低全身血壓。在處理組(paraquat+lisinopril)和預(yù)處理組（lisinopril+paraquat）大鼠中，Lisinopril降低了羥脯氨酸水平和抑制肺組織中膠原累積。^[4]在大鼠中，Lisinopril導(dǎo)致保持的超濾量（UF），葡萄糖重吸收（D1/ D0葡萄糖）和腹腔厚度。^[5] 在豚鼠心臟中，Lisinopril（0.2毫克/千克，每日兩次，共處理10天），保護(hù)細(xì)胞膜的完整性并減少自由基誘導(dǎo)的氧化應(yīng)激。^[6]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT05061901	Completed	Bioequivalence	Pharmtechnology LLC\|ClinPharmInvest LLC	October 6 2021	Phase 1
NCT03599466	Unknown status	Healthy	Bright Future Pharmaceuticals Factory O/B Bright Future Pharmaceutical Laboratories Limited\|Chinese University of Hong Kong	October 2019	Phase 1

參考文獻(xiàn)
[1] Nemoto S, et al. J Am Coll Cardiol,?002, 40(1), 149-154. [2] Swaan PW, et al. Biochim Biophys Acta,?995, 1236(1), 31-38. [3] Mantle D, et al. Clin Chim Acta, 2000, 299(1-2), 1-10. [4] Mohammadi-Karakani A, et al. Clin Chim Acta,?006, 367(1-2), 170-174. [5] Duman S, et al. Int J Artif Organs,?005, 28(2), 156-163. [6] Selim Isbir C, et al. Cell Biochem Funct,?000, 18(2), 85-91. + 展開(kāi)

參考文獻(xiàn)

[1] Nemoto S, et al. J Am Coll Cardiol,?002, 40(1), 149-154.
[2] Swaan PW, et al. Biochim Biophys Acta,?995, 1236(1), 31-38.
[3] Mantle D, et al. Clin Chim Acta, 2000, 299(1-2), 1-10.

[4] Mohammadi-Karakani A, et al. Clin Chim Acta,?006, 367(1-2), 170-174.
[5] Duman S, et al. Int J Artif Organs,?005, 28(2), 156-163.
[6] Selim Isbir C, et al. Cell Biochem Funct,?000, 18(2), 85-91.

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	441.52	分子式	C₂₁H₃₅N₃O₇
CAS號(hào)	83915-83-7	SDF	Download Lisinopril dihydrate SDF
Smiles	C1CC(N(C1)C(=O)C(CCCCN)NC(CCC2=CC=CC=C2)C(=O)O)C(=O)O.O.O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

Water : 88 mg/mL (199.31 mM)

DMSO : Insoluble ( ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : Insoluble

Water : 20 mg/mL (45.29 mM)

DMSO : Insoluble ( ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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