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Varlitinib
別名: ARRY334543
Varlitinib (ARRY334543) 是一種有效的，選擇性ErbB1(EGFR)和ErbB2(HER2)抑制劑，IC50分別為7 nM和2 nM。Phase 2。
Varlitinib Chemical Structure
CAS: 845272-21-1
產(chǎn)品質(zhì)控
Varlitinib相關(guān)產(chǎn)品
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Varlitinib (ARRY334543) 是一種有效的，選擇性ErbB1(EGFR)和ErbB2(HER2)抑制劑，IC50分別為7 nM和2 nM。Phase 2。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 特性 | ARRY334543治療晚期胰臟癌已經(jīng)完成二期臨床試驗階段。 | ||||
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | ARRY334543是可逆的ATP競爭性抑制劑，Ki=1 nM。ARRY334543是AKT通路抑制劑，抑制含活躍ErbB-2受體的細胞。ARRY334543作用于人類癌細胞，如過量表達ErbB-2的BT-474細胞和過量表達ErbB-1的A431細胞，抑制ErbB-2和ErbB-1磷酸化，IC50分別為43 nM和36 nM 。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 口服處理ARRY334543作用于過量表達ErbB-1(A431)或ErbB-2(MDA-MB-453)的人類移植瘤，抑制腫瘤生長，這種作用存在劑量依賴性?？诜嗀RRY334543作用于過量表達腫瘤A431的移植瘤鼠,每隔一天處理一次，持續(xù)21天，ARRY334543明顯抑制腫瘤生長。ARRY334543具有非常好的PK/ADME特性，作用于攜帶移植瘤如表皮癌(A431), 胸腺癌(BT-474, MDA-MB-453), 非小細胞肺癌(H1650,A549,292),結(jié)腸直腸癌(Lovo,HT-29)和胃癌(N87)模型的鼠，具有高活性。ARRY334543按100 mg/kg/d和200 mg/kg/d劑量分別作用于BT-474模型, 腫瘤生長抑制率分別為69%和98%。ARRY334543也有效作用于SK-OV-3卵巢癌模型。ARRY334543作用于BT-474模型, 具有極高活性。[2] | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 無胸腺Ncr:Nu/Nu鼠 |
| Dosages | 每天200 mg/kg | |
| Administration | 口服處理 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT03231176 | Completed | Biliary Tract Cancer |
ASLAN Pharmaceuticals |
December 19 2017 | Phase 2 |
| NCT03368846 | Completed | Healthy Volunteers |
ASLAN Pharmaceuticals |
November 23 2017 | Phase 1 |
| NCT02992340 | Terminated | Biliary Tract Cancer |
ASLAN Pharmaceuticals |
December 13 2016 | Phase 1|Phase 2 |
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 466.94 | 分子式 | C22H19ClN6O2S |
| CAS號 | 845272-21-1 | SDF | Download Varlitinib SDF |
| Smiles | CC1COC(=N1)NC2=CC3=C(C=C2)N=CN=C3NC4=CC(=C(C=C4)OCC5=NC=CS5)Cl | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 93 mg/mL ( (199.16 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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