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S-(+)-Rolipram

S-(+)-Rolipram 抑制人體單核細胞環(huán)AMP特異性的PDE4，IC50為0.75 μM，作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)，具有消炎和抗抑郁活性，比其R-對映體作用效果稍弱。

S-(+)-Rolipram Chemical Structure

S-(+)-Rolipram Chemical Structure

CAS: 85416-73-5

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批次： S212701 DMSO]55 mg/mL]false]Ethanol]55 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 100%
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PDE Signaling Pathways

PDE信號通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 S-(+)-Rolipram 抑制人體單核細胞環(huán)AMP特異性的PDE4，IC50為0.75 μM，作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)，具有消炎和抗抑郁活性，比其R-對映體作用效果稍弱。
靶點
PDE4 [1]
0.75 μM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 S-(+)-Rolipram作用于人單核細胞，通過抑制PDE4，而抑制LPS誘導的TNFα表達，IC50為2 μM。[1] 1 μM S-(+)-Rolipram 顯著抗卵清蛋白(OA)誘導的濃度相關的氣管軟骨環(huán)收縮，這種氣管軟骨環(huán)是從對OA敏感的豚鼠中分離的。[2] S-(+)-Rolipram作用于穩(wěn)定表達重組全長人PDE-4a的CHO-K1細胞系，抑制PDE4活性，IC50為450 nM。[3] 使用Rolipram(包括Rolipram的R-和S-對映異構體)處理人膠質瘤細胞系A-172，提高細胞周期抑制劑p21(Cip1)和p27(Kip1)的表達, 且降低cdk2活性, cdk2是細胞周期進程中的必需細胞周期蛋白質依賴激酶類。結果, A-172細胞增殖受抑制，細胞周期停在G1期。最后, Rolipram處理的A-172細胞經(jīng)歷分化，隨后發(fā)生細胞凋亡。[4]
激酶實驗 PDE 檢測實驗
通過Thompson等人（1979）的兩步放射性同位素方法。測定PDE活性。反應混合物包含: Tris-HCl 20 mM (pH 8.0), MgCl2 10 mM,2-巰基乙醇 4 mM,乙二醇-雙（F-乙基乙醚）N,N,N',N'-四乙酸(EGTA) 0.2 mM, 牛血清蛋白，0.05 mg/mL。除非另有說明,則底物濃度一律為1 μM。通過濃度(0.1 nM 到 40 μM)-反應曲線測定IC50值(抑制50%底物水解所需的濃度)每種試劑至少獲得三種濃度-反應曲線。
細胞實驗 細胞系 人膠質瘤細胞系A-172
濃度 1 mM
孵育時間 24 小時
方法 通過熒光激活細胞分選（FACS）分析測定新周期。使用 Rolipram處理后, A-172細胞被胰蛋白酶化,使用PBS沖洗，與冰凍70%乙醇混合10分鐘。細胞旋轉減慢, 除去乙醇。加入碘化丙啶染色溶液 [10 υg/mL PI, 1 ml RNase (100 υg/mL)]，在 37oC下反應30分鐘。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 S-(+)-Rolipram 處理麻醉的對OA敏感的豚鼠，降低OA-誘導的支氣管縮小，ID50為0.25 mg/kg，S-(+)-Rolipram對靜脈注射組胺和白三烯 D4-誘導的支氣管縮小沒有作用效果，因為S-(+)-Rolipram廢除對OA的反應。更高劑量 (3-10 mg/kg)處理，降低組胺而不是白三烯 D4-誘導的支氣管縮小。使用S-(+)-Rolipram在胃部預處理有意識的對OA敏感的豚鼠，通過支氣管肺泡灌洗和組織學評價，降低OA誘導的特定電導降低，也降低相應的肺嗜酸性粒細胞涌入，這種作用存在劑量依賴性。[2]
動物實驗 Animal Models 雄性Hartley豚鼠
Dosages 1 mL/kg
Administration 靜脈注射10分鐘，然后使用 spasmogen處理

化學信息&溶解度

分子量 275.34 分子式

C16H21NO3
CAS號 85416-73-5 SDF Download S-(+)-Rolipram SDF
Smiles COC1=C(C=C(C=C1)C2CC(=O)NC2)OC3CCCC3
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 55 mg/mL ( (199.75 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 55 mg/mL (199.75 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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