Motesanib Diphosphate (AMG-706)

中文名稱：二磷酸莫特塞尼

目錄號：S1032 Purity: 99.99%

Motesanib Diphosphate (AMG-706)是一種有效的ATP競爭性的VEGFR1/2/3抑制劑，IC50分別為2 nM/3 nM/6 nM；對Kit (c-Kit)具有相似的抑制活性，對VEGFR選擇性比PDGFR和Ret高10倍。Phase 3。

Motesanib Diphosphate (AMG-706) Chemical Structure

CAS: 857876-30-3

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	3179.91	現(xiàn)貨
5mg	1385.16	現(xiàn)貨
10mg	2616.26	現(xiàn)貨
50mg	7951.77	現(xiàn)貨
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批次：純度： 99.99%

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Motesanib Diphosphate (AMG-706)相關(guān)產(chǎn)品

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相關(guān)化合物庫	激酶抑制劑庫酪氨酸激酶抑制劑分子庫 PI3K/Akt 抑制劑庫細胞周期化合物庫血管生成相關(guān)化合物庫	點擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

靶點

VEGFR1 ^[1] (Cell-free assay)	VEGFR2 ^[1] (Cell-free assay)	VEGFR2/Flk1 ^[1] (Cell-free assay)	VEGFR3 ^[1] (Cell-free assay)	Kit ^[1] (Cell-free assay)	點擊更多
2 nM	3 nM	6 nM	6 nM	8 nM	點擊更多

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Motesanib Diphosphate 作用于人VEGFR家族具有廣譜活性，作用于EGFR, Src,和p38激酶選擇性>1000。與選擇性相一致, Motesanib Diphosphate顯著抑制 VEGF誘導(dǎo)的HUVECs細胞增殖，IC50 為10 nM,而對 bFGF誘導(dǎo)的增殖沒有效果，IC50 為>3,000 nM。Motesanib Diphosphate也有效抑制PDGF誘導(dǎo)的增殖和SCF誘導(dǎo)的c-kit磷酸化，IC50分別為207 nM和 37 nM,但是作用于EGF誘導(dǎo)的EGFR 磷酸化和A431細胞活性沒有效果。^[1] 雖然作用于HUVECs不具有抗增殖活性，但是Motesanib Diphosphate 卻使細胞對放射性很敏感。^[3]
激酶實驗	體外激酶實驗
激酶實驗	通過同質(zhì)時間分辨熒光(HTRF)檢測測定酶, ATP, 和底物(胃泌素肽)的最佳濃度。通過每組酶的10點劑量反應(yīng)曲線測定Motesanib Diphosphate。大部分實驗組包含酶和激酶反應(yīng) [20 mM Tris-HCl (pH 7.5), 10 mM MgCl₂, 5 mM MnCl₂, 100 mM NaCl,1.5 mM EGTA]。每組實驗前加入終濃度為 1 mM DTT, 0.2 mM NaVO₄, 和 20 μg/mL BSA。所有實驗中, HTRF反應(yīng)前立刻加入5.75 mg/mL鏈霉親和素—別藻藍蛋白和0.1125 nM Eu-PT66。實驗板在室溫下溫育30分鐘，然后使用探測儀讀數(shù)。計算IC50值。
細胞實驗	細胞系	A431, MO7e, HUVEC和NHDF
	濃度	溶于DMSO,終濃度為~25 μM
	孵育時間	2小時
	方法	使用不同濃度Motesanib Diphosphate和細胞預(yù)溫育2小時，然后再使用50 ng/mL VEGF 或20 ng/mL bFGF處理72小時。使用DPBS沖洗細胞兩次,然后將實驗板置于-70^oC凍存24小時。加入 CyQuant染料測定增殖,然后在Victor 1420工作臺上讀數(shù)。測定IC50值。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Motesanib Diphosphate按 100 mg/kg劑量處理，顯著抑制 VEGF誘導(dǎo)的血管通透性，這種作用存在時間依賴性。Motesanib Diphosphate每天口服處理大鼠角膜模型兩次或一次，有效抑制 VEGF誘導(dǎo)的血管生成，這種作用存在劑量依賴性，ED50分別為2.1 mg/kg 和4.9 mg/kg。Motesanib Diphosphate作用于腫瘤細胞，通過選擇性靶向作用于血管新生而使A431 移植瘤衰退，這種作用存在劑量依賴性。^[1]Motesanib Diphosphate處理MCF-7, MDA-MB-231, 或 Cal-51移植瘤，顯著降低腫瘤生長和血管密度，這種作用存在劑量依賴性，而和 Docetaxel 或 Tamoxifen聯(lián)用時則顯著增強。^[2]Motesanib Diphosphate 和輻射作用一起作用于頭部和頸部鱗狀細胞癌（HNSCC）移植瘤模型，具有顯著抗癌活性。^[3]
動物實驗	Animal Models	具有角膜新生血管的雌性Sprague-Dawley 大鼠，皮下注射A431細胞的雌性CD-1 nu/nu 小鼠
	Dosages	~100 mg/kg
	Administration	口服處理，每天一次或兩次

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT01386866	Completed	Advanced Solid Tumors	Amgen	May 2009	Phase 1
NCT00448786	Completed	Solid Tumors	Amgen	February 2007	Phase 1
NCT00322400	Completed	Locally Recurrent and Metastatic Breast Cancer	Amgen	March 2006	Phase 1
NCT01235416	Completed	Histologically or Cytologically Documented Solid Tumors	Amgen	September 2005	Phase 1

參考文獻
[1] Polverino A, et al. Cancer Res, 2006, 66(17), 8715-8721. [2] Kruser TJ, et al. Clin Cancer Res, 2010, 16(14), 3639-3647. [3] Coxon A, et al. Clin Cancer Res, 2009, 15(1), 110-118.

參考文獻

[1] Polverino A, et al. Cancer Res, 2006, 66(17), 8715-8721.
[2] Kruser TJ, et al. Clin Cancer Res, 2010, 16(14), 3639-3647.
[3] Coxon A, et al. Clin Cancer Res, 2009, 15(1), 110-118.

化學(xué)信息&溶解度

分子量	569.44	分子式	C₂₂H₂₃N₅O.2H₃PO₄
CAS號	857876-30-3	SDF	Download Motesanib Diphosphate (AMG-706) SDF
Smiles	CC1(CNC2=C1C=CC(=C2)NC(=O)C3=C(N=CC=C3)NCC4=CC=NC=C4)C.OP(=O)(O)O.OP(=O)(O)O
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (175.61 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : 19 mg/mL (33.36 mM)

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (175.61 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : 19 mg/mL (33.36 mM)

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計算器
澄清溶液	saline	19.000mg/ml (33.37mM)	以 1 mL 工作液為例，取 19 mg該產(chǎn)品加到1ml生理鹽水（0.9% NaCL溶液）中，混合均勻使其澄清，請現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	Saline 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	30.000mg/ml (52.68mM)	以 1 mL 工作液為例，取30mg該產(chǎn)品加到1ml生理鹽水（0.9% NaCL溶液）中，混合均勻使其澄清，請現(xiàn)配現(xiàn)用！
澄清溶液	saline	19.000mg/ml (33.37mM)	以 1 mL 工作液為例，取 19 mg該產(chǎn)品加到1ml生理鹽水（0.9% NaCL溶液）中，混合均勻使其澄清，請現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊

如果有其他問題，請給我們留言。

* 必填項

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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