Org 27569
Org 27569是cannabinoid CB1 receptor變構調節(jié)劑，通過增強激動劑親和力而誘導CB1受體狀態(tài)改變，且降低逆向激動劑的親和力。
Org 27569 Chemical Structure
CAS: 868273-06-7
產品質控
Org 27569相關產品
| 相關靶點 | CB1 CB2 | 點擊展開 |
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| 相關產品 | AM1241 AM251 BML-190 6-Iodopravadoline (AM630) Otenabant (CP-945598) HCl GW842166X | 點擊展開 |
| 相關化合物庫 | FDA藥物庫 天然產物庫 已知活性藥物庫-I GPCR小分子化合物庫 | 點擊展開 |
相關信號通路圖
生物活性
| 產品描述 | Org 27569是cannabinoid CB1 receptor變構調節(jié)劑，通過增強激動劑親和力而誘導CB1受體狀態(tài)改變，且降低逆向激動劑的親和力。 | |
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| 特性 | 誘捕受體與不同的激動劑結合，但沒有構象狀態(tài)的信號。 | |
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Org 27569是CB1大麻素受體的別構調節(jié)劑。它顯著增加CB1受體與激動劑的結合，并顯著降低CB1受體與反向激動劑的特異性結合。[1] Org 27569誘導CB1以高親和力結合激動劑，受體內化，以及下游ERK磷酸化。[2]變構配體Org 27569促進激動劑與CB1的結合，但是阻斷TM6中的構象變化。Org 27569誘捕受體與不同的激動劑結合，但沒有構象狀態(tài)的信號。 | |||
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| 激酶實驗 | 平衡結合試驗。 | |||
| 結合試驗以CB1受體激動劑[3H]CP 55,940 (0.7 nM)和CB1受體拮抗劑[3H]SR 141716A (1.2 nM), 1 毫克/毫升BSA 以及包含0.1 mM EDTA和0.5 mM MgCl2的50 mM Tris 緩沖液，pH 7.4，總試驗體積為500微升進行。通過加入小鼠腦膜(30微克)啟動結合。試驗在37°C下進行60分鐘，加入冰預冷的洗滌緩沖液(50 mM Tris 緩沖液和1 毫克/毫升BSA)而終止，用在4°C下于洗滌緩沖液中浸泡24小時的24孔取樣歧管和Whatman GF/B玻璃纖維過濾器過濾。每個反應試管用4毫升等分試樣緩沖液清洗5次。過濾器在烘箱干燥60分鐘，然后放在5毫升閃爍液中，放射性通過液體閃爍光譜法進行定量。特異性結合由1μM相應的未標記配體存在和不存在下結合的區(qū)別來定義，總結合為70%至80%。 | ||||
| 細胞實驗 | 細胞系 | HEK293 | ||
| 濃度 | ~10 μM | |||
| 孵育時間 | 5到15分鐘 | |||
| 方法 | 細胞表達CB1受體暴露于ORG27569（10μM）5?15分鐘。Fortoxin處理以消除Gi耦合作用，PTX以5納克/毫升加入培養(yǎng)基。隨后在毒素存在下培養(yǎng)18小時，細胞用PBS清洗兩次，用化合物處理。細胞用冰預冷的PBS洗滌，細胞裂解物通過冰預冷的裂解緩沖液(150 mM NaCl，1.0% IGEPAL CA-630，0.5%脫氧膽酸鈉，0.1% SDS，以及50 mM Tris，pH 7.5包含4-(2-氨乙基)苯磺酰氟，胃蛋白酶抑制劑A，E-64，苯丁抑制素，亮抑酶肽，以及抑肽酶作為蛋白酶抑制劑)處理獲得。 | |||
化學信息&溶解度
| 分子量 | 409.95 | 分子式 | C24H28ClN3O |
| CAS號 | 868273-06-7 | SDF | Download Org 27569 SDF |
| Smiles | CCC1=C(NC2=C1C=C(C=C2)Cl)C(=O)NCCC3=CC=C(C=C3)N4CCCCC4 | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 82 mg/mL ( (200.02 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內溶解配方 現配現用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯系Selleck）；
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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