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AMG-458
AMG-458是一種有效的c-Met抑制劑，Ki為1.2 nM，作用于c-Met比作用于VEGFR2選擇性高350倍左右。
AMG-458 Chemical Structure
CAS: 913376-83-7
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.89%
99.89
AMG-458相關(guān)產(chǎn)品
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | AMG-458是一種有效的c-Met抑制劑，Ki為1.2 nM，作用于c-Met比作用于VEGFR2選擇性高350倍左右。 | |||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 特性 | AMG 458作用于所有物種都100%有效，且越高級的哺乳動物半衰期越長。 | |||||||||||
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | AMG 458作用于PC3和CT26細胞也抑制HGF調(diào)節(jié)的c-Met磷酸化，IC50分別為60和120 nM。[1]有NADPH存在條件下，AMG 458共價結(jié)合到鼠和人類肝臟微粒體蛋白上。AMG 458與蛋白巰基反應(yīng)，產(chǎn)生甲氧基喹啉硫醚共軛。[2]最新研究顯示AMG 458抑制c-Met在H441位點磷酸化，AMG 458降低c-Met在A549位點組成型和HGF誘導(dǎo)型磷酸化。放射治療和AMG 458治療聯(lián)用，通過降低p-Akt和p-Erk水平, 而提高H441細胞凋亡。 [3] | |||
|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | AMG 458在鼠，狗，猴，人類的肝臟微粒體中代謝穩(wěn)定。口服處理AMG 458，具有明顯的生物有效性?？诜幚鞟MG 458抑制HGF調(diào)節(jié)的c-Met磷酸化，ED90約為30 mg/kg。AMG 458作用于NIH3T3/TPR-Met和U-87 MG移植瘤，按100 mg/kg劑量每天處理一次，或者按30 mg/kg劑量每天處理2次，明顯抑制腫瘤生長，且不會引起體重變化。[1] | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 攜帶NIH3T3/TPR-Met和U-87 MG移植瘤模型的6到8周大的雌性CD-1 nu/nu鼠 |
| Dosages | 10,30或100 mg/kg | |
| Administration | 靜脈注射或口服處理 | |
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 539.58 | 分子式 | C30H29N5O5 |
| CAS號 | 913376-83-7 | SDF | Download AMG-458 SDF |
| Smiles | CC1=C(C(=O)N(N1CC(C)(C)O)C2=CC=CC=C2)C(=O)NC3=NC=C(C=C3)OC4=C5C=CC(=CC5=NC=C4)OC | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 26 mg/mL ( (48.18 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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