Sacubitril/valsartan (LCZ696)

別名: Sacubitril, Valsartan 中文名稱：沙庫必曲/纈沙坦

目錄號：S7678 Purity: 99.99%

Sacubitril/valsartan (LCZ696, Sacubitril, Valsartan)，由valsartan和sacubitril以1：1的摩爾比組成，是一個口服生物有效，雙重作用的angiotensin receptor-neprilysin inhibitor (ARNi)，用于治療高血壓和心臟衰竭。Phase 3。

Sacubitril/valsartan (LCZ696) Chemical Structure

CAS: 936623-90-4

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	3333.33	現(xiàn)貨
5mg	1450.82	現(xiàn)貨
25mg	3879.74	現(xiàn)貨
100mg	8178.18	現(xiàn)貨
1g	13677.3	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.99%

99.99

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生物活性

產(chǎn)品描述

靶點

RAAS ^[1]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	過表達人腎素與血管緊張素原以及血漿心房鈉尿肽免疫反應(yīng)性的雙重轉(zhuǎn)基因大鼠體內(nèi)，LCZ696 (60 mg/kg p.o.)引起平均動脈壓(MAP)劑量依賴性和持久性降低，并刺激血漿ANP免疫活性劑量依賴性快速增加。^[1]在大鼠心肌梗塞(MI)模型中，LCZ696 (68 mg/kg p.o.) 通過減少心肌纖維化和心肌肥大，減弱心肌梗死后心臟重塑和功能障礙。^[2]
動物實驗	Animal Models	過表達人腎素與血管緊張素原以及血漿心房鈉尿肽免疫反應(yīng)性的雙重轉(zhuǎn)基因大鼠
	Dosages	~60 mg/kg
	Administration	p.o.

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT03872778	Recruiting	Neoplasms	Advanced Accelerator Applications	July 24 2019	Phase 1\|Phase 2
NCT02690974	Completed	Hearth Failure With Reduced Ejection Fraction (HFrEF)	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	March 8 2016	Phase 4
NCT02661217	Completed	Heart Failure With Reduced Ejection Fraction	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	February 12 2016	Phase 4
NCT02226120	Completed	Chronic Heart Failure With Reduced Ejection Fraction	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	October 16 2014	Phase 3

參考文獻
[1] Gu J, et al. J Clin Pharmacol. 2010, 50(4), 401-414. [2] von Lueder TG. et al. 2014. doi: 10.1161/CIRCHEARTFAILURE.114.001785.

參考文獻

[1] Gu J, et al. J Clin Pharmacol. 2010, 50(4), 401-414.
[2] von Lueder TG. et al. 2014. doi: 10.1161/CIRCHEARTFAILURE.114.001785.

化學(xué)信息&溶解度

分子量	915.98	分子式	C₂₄H₂₉N₅O₃.C₂₄H₂₉NO₅.5/2H₂O.3Na
CAS號	936623-90-4	SDF	Download Sacubitril/valsartan (LCZ696) SDF
Smiles	[Na+].[Na+].[Na+].CCCCC(=O)N(CC1=CC=C(C=C1)C2=CC=CC=C2C3=NN=N[NH]3)C(C(C)C)C(O)=O.CCOC(=O)C(C)CC(CC4=CC=C(C=C4)C5=CC=CC=C5)NC(=O)CCC(O)=O
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (109.17 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : 100 mg/mL (109.17 mM)

Ethanol : 100 mg/mL (109.17 mM)

DMSO : 100 mg/mL ( (109.17 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : 100 mg/mL (109.17 mM)

Ethanol : 100 mg/mL (109.17 mM)

DMSO : 100 mg/mL ( (109.17 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : 100 mg/mL (109.17 mM)

Ethanol : 100 mg/mL (109.17 mM)

Water : 100 mg/mL (109.17 mM)

DMSO : 30 mg/mL ( (32.75 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 9 mg/mL (9.82 mM)

DMSO : 100 mg/mL ( (109.17 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : 100 mg/mL (109.17 mM)

Ethanol : 50 mg/mL (54.58 mM)

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

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操作手冊

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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Sacubitril/valsartan (LCZ696)

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