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FPS-ZM1

FPS-ZM1是一種能透過血腦障壁、無毒性、三級酰胺化合物。是RAGE的特異性抑制劑,抑制Aβ與RAGE的V區(qū)域結(jié)合。

FPS-ZM1 Chemical Structure

FPS-ZM1 Chemical Structure

CAS: 945714-67-0

規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 810.81 現(xiàn)貨
10mg 794.65 現(xiàn)貨
50mg 2842.92 現(xiàn)貨
200mg 6527.67 現(xiàn)貨
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細胞實驗數(shù)據(jù)示例

細胞系 實驗類型 給藥濃度 孵育時間 活性描述 文獻信息
CHO Function assay Displacement of [I125]amyloid beta (1 to 40) from human RAGE domain V expressed in CHO cells, Ki=0.025μM 28482155
CHO Function assay Inhibition of HMGB1 binding to human RAGE domain V expressed in CHO cells, Ki=0.148μM 28482155
CHO Function assay Inhibition of S110B binding to human RAGE domain V expressed in CHO cells, Ki=0.23μM 28482155
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生物活性

產(chǎn)品描述 FPS-ZM1是一種能透過血腦障壁、無毒性、三級酰胺化合物。是RAGE的特異性抑制劑,抑制Aβ與RAGE的V區(qū)域結(jié)合。
靶點
RAGE [1]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 FPS-ZM1阻止Aβ與RAGE的V區(qū)域結(jié)合,在表達RAGE的細胞中,抑制Aβ40-和Aβ42-所誘導(dǎo)的細胞應(yīng)激。它同樣抑制其他配體與RAGE的結(jié)合,比如說S100B,AGE以及HMGB1,這些配體與RAGE結(jié)合,可能參與RAGE所介導(dǎo)的長期組織損傷(糖尿病模型中)、免疫/炎癥疾病、阿爾茨海默病等[1]。
細胞實驗 細胞系 CHO 細胞
濃度 10 nM-10 μM
孵育時間 72 h
方法

用不同濃度的抑制劑(10 nM-10μM)處理CHO細胞72小時。用WST-8試劑盒試驗其細胞毒性。

實驗圖片 檢測方法 檢測指標 實驗圖片 PMID
Immunofluorescence Caspase-1 cathepsin B AGE-2 / AGEE-3 31611559
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 FPS-ZM1對小鼠來說無毒性,可通過血腦屏障。它可在17月齡、患有Aβ和淀粉樣病變的APPsw/0小鼠中通過抑制腦部和血腦屏障中的RAGE,有效地控制Aβ所介導(dǎo)的腦部疾病、相關(guān)神經(jīng)血管以及認知障礙的發(fā)展[1]。
動物實驗 Animal Models C57BL/6 小鼠
Dosages 1 mg/kg
Administration 靜脈注射

化學(xué)信息&溶解度

分子量 327.85 分子式

C20H22ClNO

CAS號 945714-67-0 SDF Download FPS-ZM1 SDF
Smiles C1CCC(CC1)N(CC2=CC=CC=C2)C(=O)C3=CC=C(C=C3)Cl
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

DMSO : 66 mg/mL ( (201.31 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO)

Ethanol : 66 mg/mL (201.31 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)

第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結(jié)果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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