據(jù)報(bào)道，Gracillin是一種從野山藥薯蕷的根皮中分離出的甾體皂苷，具有抗腫瘤活性。方法與結(jié)果：本研究探討了格拉西林對(duì)HL60細(xì)胞的抗癌活性，并評(píng)價(jià)了其抗腫瘤作用的可能機(jī)制。通過(guò)細(xì)胞計(jì)數(shù)Kit-8（CCK-8）法評(píng)估細(xì)胞增殖，Gracillin以時(shí)間和濃度依賴性方式抑制HL60細(xì)胞的生長(zhǎng)。流式細(xì)胞術(shù)分析細(xì)胞周期分布，膜聯(lián)蛋白V-FITC/PI流式細(xì)胞術(shù)分析確認(rèn)Gracillin誘導(dǎo)的細(xì)胞凋亡，結(jié)果表明Gracillin可誘導(dǎo)HL60細(xì)胞G1細(xì)胞周期停滯和細(xì)胞凋亡。此外，基于生化方法，格拉西林誘導(dǎo)氧化應(yīng)激表現(xiàn)為丙二醛（MDA）含量增加，超氧化物歧化酶（SOD）活性降低。此外，實(shí)時(shí)熒光定量PCR驗(yàn)證了細(xì)胞凋亡相關(guān)基因的表達(dá)，Bcl-2的mRNA水平顯著降低，而Gracillin顯著提高了Bax。結(jié)論：綜上所述，Gracillin可誘導(dǎo)HL60細(xì)胞的細(xì)胞周期停滯、氧化應(yīng)激和細(xì)胞凋亡，并具有作為抗腫瘤藥物的潛力。
在我們對(duì)薯蕷科根莖甾體皂苷的抗癌活性的持續(xù)研究中，測(cè)試了甲基原醇Gracillin （NSC-698793） 和 Gracillin （NSC-698787） 對(duì)白血病和八種實(shí)體瘤疾病的人類(lèi)癌細(xì)胞系的細(xì)胞毒性。方法和結(jié)果：因此，甲基原醇格拉西林對(duì)所有 GI（50） < 100 μM 的測(cè)試細(xì)胞系均具有細(xì)胞毒性，尤其是對(duì)兩個(gè)白血病系（CCRF-CEM 和 RPMT-8226）、一個(gè)結(jié)腸癌系 （KM12）、兩個(gè)中樞神經(jīng)系統(tǒng) （CNS） 癌癥系（SF-539 和 U251）、一個(gè)黑色素瘤系 （M14）、一個(gè)腎癌系 （786-0）、 一個(gè)前列腺癌系 （DU-145） 和一個(gè)乳腺癌系 （MDA-MB-435），GI（50） < 或 = 2.0 micro M.白血病、中樞神經(jīng)系統(tǒng)癌和前列腺癌是最敏感的亞組，而卵巢癌是最不敏感的亞組。初步毒性研究表明，甲基原醇格拉西林對(duì)小鼠的最大耐受劑量為600mg/kg。Gracillin 對(duì)大多數(shù)具有 GI（50）、TGI 和 LC（50） 的細(xì)胞系在微摩爾水平上具有細(xì)胞毒性，但對(duì) EKVX（非小細(xì)胞肺癌）、HT29（結(jié)腸癌）、OVCAR-5（卵巢癌）和 SN12C（腎癌）沒(méi)有活性?；跇?gòu)效關(guān)系，C-25 R/S對(duì)甲基原格拉西林和甲基原格拉西林的白血病選擇性至關(guān)重要。在這項(xiàng)研究中，F(xiàn)-環(huán)對(duì)呋喃甾烷醇（甲基原醇格拉西林和甲基原原格拉西林）和螺甾烷醇（格拉西林）皂苷之間的選擇性至關(guān)重要。通過(guò)對(duì)COMPARE軟件的分析，NCI數(shù)據(jù)庫(kù)中沒(méi)有化合物分別具有與甲基protoneo格拉西林和格拉西林相似的平均圖，表明所涉及的潛在新作用機(jī)制。結(jié)論：綜上所述，甲基丙酮基格拉西林已被選為裸鼠空心纖維試驗(yàn)的潛在抗癌候選藥物，但由于缺乏對(duì)人類(lèi)癌癥疾病的選擇性，因此不會(huì)追求格拉西林。
本研究旨在評(píng)估 Costus speciosus 活性成分對(duì) Ichthyophthirius multifiliis 的抗寄生蟲(chóng)活性。采用生物測(cè)定引導(dǎo)的分離法鑒定來(lái)自C. speciosus的活性化合物，產(chǎn)生2種生物活性化合物：Gracillin和Zingibernsis newsaponin。方法和結(jié)果：體外試驗(yàn)顯示，在濃度為 0.8 和 4.5 mg L（-1） 時(shí)，Gracillin 和 Zingibernsis newsaponin 對(duì)多絲蟲(chóng) 100% 有效，中位有效濃度 （EC50） 值分別為 0.53 和 3.2 mg L（-1）。當(dāng)Gracillin和Zingibernsis newsaponin濃度分別為1.0和5.0 mg L（-1）時(shí)，所有原生和包囊的tomonts都被殺死。體內(nèi)實(shí)驗(yàn)表明，用濃度為1.0和5.0 mg L（-1）的Gracillin和Zingibernsis newsaponin處理的魚(yú)攜帶的寄生蟲(chóng)明顯少于對(duì)照（P<0.05）。在試驗(yàn)期間，治療組的魚(yú)沒(méi)有死亡（Zingibernsis newsaponin at 5.0 mg L（-1）），盡管100%的未處理魚(yú)死亡。Gracillin和Zingibernsis newsaponin對(duì)草魚(yú)的急性毒性（LD50）分別為1.64和20.7 mg L（-1）。結(jié)論：這些結(jié)果為2種化合物可作為開(kāi)發(fā)針對(duì)多絲蛾的新藥的先導(dǎo)化合物提供了證據(jù)。
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