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化合物 JNJ-18038683,JNJ-18038683
  • 化合物 JNJ-18038683,JNJ-18038683

化合物 JNJ-18038683|T11720|TargetMol

價格 538 1290 1950
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最小起訂量 1mg
發(fā)貨地 上海
更新日期 2025-07-28
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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 JNJ-18038683英文名稱:JNJ-18038683
CAS:851376-05-1品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國保存條件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 98.31%產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T11720
2025-07-28 化合物 JNJ-18038683 JNJ-18038683 1mg/538RMB;5mg/1290RMB;10mg/1950RMB 538 TargetMol 美國 Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. 98.31% 抑制劑

Product Introduction

Bioactivity

名稱JNJ-18038683
描述JNJ-18038683 is a 5-Hydroxytryptamine Type 7 (5-HT7) receptor antagonist, with pKis of 8.19, 8.20 for rat and human 5-HT7 in HEK293 cells, respectively.
體外活性JNJ-18038683以濃度依賴的方式降低了5-HT (100 nM) 刺激的腺苷酸環(huán)化酶活性。通過[3H]5-CT結合研究確定的該化合物的pKB值與相應的Ki值吻合良好。JNJ-18038683高親和力地置換了大鼠及人類5-HT7受體HEK293細胞表達的特異性[3H]5-CT結合位點(pKi分別為8.19±0.02和8.20±0.01)。在大鼠丘腦膜原生5-HT7上獲得的值相仿(pKi=8.50±0.20)。希爾斜率接近1,提示單一位點的競爭性結合。通過測量表達人類或大鼠5-HT7受體的HEK293細胞中的腺苷酸環(huán)化酶活性確定了JNJ-18038683的拮抗劑效力。5-HT在大鼠和人5-HT7/HEK293細胞中刺激腺苷酸環(huán)化酶活性,其pEC50分別為8.09和8.12。
體內活性JNJ-18038683在治療后的最初4小時內,依劑量遞減地抑制了快速眼動(REM)睡眠,自1 mg/kg劑量起REM睡眠持續(xù)時間明顯減少(P<0.05)。與此同時,REM睡眠潛伏期隨劑量增加而延長,在最高劑量(10 mg/kg;P<0.05)測試中呈現(xiàn)顯著增長。這些REM睡眠的變化似乎是特定狀態(tài)下的。另一獨立研究旨在確定連續(xù)7天給予JNJ-18038683是否會引起大鼠腦電圖(EEG)睡眠反應的適應,尤其是治療期間及停藥后REM睡眠的變化。JNJ-18038683在光線周期的第2小時內連續(xù)給藥7天(每天1 mg/kg s.c.)。在治療的第一天,注射后8小時內,JNJ-18038683顯著減少了REM睡眠時間,并延長了REM睡眠潛伏期。在7天的重復治療期間,REM睡眠潛伏期增加,治療停止后的第一天恢復正常。REM睡眠時間的顯著減少在7天的重復治療期間保持不變,并在治療停止后的第一天出現(xiàn)反彈。在整個治療期間,非快速眼動(NREM)睡眠潛伏期和總NREM睡眠時間均未受影響。
存儲條件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度DMSO : 200 mg/mL (358.51 mM), Sonication is recommended.
關鍵字Serotonin Receptor | Rat 5-HT7 Receptor | JNJ-18038683 | JNJ18038683 | JNJ 18038683 | Inhibitor | inhibit | Human 5-HT7 Receptor | 5-hydroxytryptamine Receptor | 5HTReceptor | 5-HT Receptor | 5HT Receptor
相關產(chǎn)品Cinchonidine | D-Menthol | Cloperastine hydrochloride | Alverine citrate | Amitriptyline hydrochloride | Olanzapine | Dapoxetine hydrochloride | Trazodone hydrochloride | Mianserin hydrochloride | Fluoxetine hydrochloride | Serotonin hydrochloride | Clozapine N-Oxide
相關庫抑制劑庫 | 抗帕金森病化合物庫 | 經(jīng)典已知活性庫 | 已知活性化合物庫 | 抗抑郁癥化合物庫 | GPCR靶點分子庫 | 神經(jīng)退行性疾病化合物庫 | 膜蛋白靶向化合物庫 | 藥物功能重定位化合物庫 | 疼痛相關化合物庫 | 抗癌臨床化合物庫 | 抗癌藥物庫
關鍵字: JNJ-18038683|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓,致力于為全球生化領域科學家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū),已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫,以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品,包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學試劑盒等,此外,我們還建設有CADD(計算機輔助藥物設計)研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術中心,全方位滿足客戶的定制需求。 憑借我們優(yōu)質的產(chǎn)品和服務、快速高效的全球供應鏈和專業(yè)的技術支持,我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期,取得更成功的結果。
成立日期 2013-04-18 (13年) 注冊資本 566.265100萬人民幣
員工人數(shù) 100-500人 年營業(yè)額 ¥ 1億以上
主營行業(yè) 天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學,分子砌塊,生物技術服務 經(jīng)營模式 貿易,工廠,試劑,定制,服務
  • TargetMol中國(陶術生物)
VIP 4年
  • 公司成立:13年
  • 注冊資本:566.265100萬人民幣
  • 企業(yè)類型:有限責任公司(自然人投資或控股)
  • 主營產(chǎn)品:小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
  • 公司地址:靜安區(qū)江場三路238號8樓
詢盤

化合物 JNJ-18038683|T11720|TargetMol相關廠家報價

產(chǎn)品名稱 價格   公司名稱 報價日期
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內容聲明:
以上所展示的信息由商家自行提供,內容的真實性、準確性和合法性由發(fā)布商家負責。 商家發(fā)布價格指該商品的參考價格,并非原價,該價格可能隨著市場變化,或是由于您購買數(shù)量不同或所選規(guī)格不同而發(fā)生變化。最終成交價格,請咨詢商家,以實際成交價格為準。請意識到互聯(lián)網(wǎng)交易中的風險是客觀存在的
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