化合物 IRE1α kinase-IN-1|T9564|TargetMol

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發(fā)貨地	上海
更新日期	2025-07-28

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 IRE1α kinase-IN-1	英文名稱:IRE1α kinase-IN-1
CAS:2328097-41-0	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.18%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T9564

Product Introduction

Bioactivity

名稱	IRE1α kinase-IN-1
描述	IRE1α kinase-IN-1 is a highly selective IRE1α (ERN1) inhibitor, with an IC50 of 77 nM. It displays 100-fold selectivity for IRE1α over the IRE1β isoform. It inhibits ER stress-induced IRE1α oligomerization and autophosphorylation, and also inhibits IRE1α RNase activity (IC50=80 nM)
體外活性	IRE1α kinase-IN-1 可以防止內(nèi)質(zhì)網(wǎng)應(yīng)激引起的IRE1α寡聚和磷酸化，并在人類細胞中抑制內(nèi)切核糖核酸酶活性[1]。IRE1α kinase-IN-1 對于僅4/455種激酶具有超過70%的抑制作用，顯示出極高的選擇性。該化合物能夠以160納摩爾的IC50抑制重組G547 IRE1α KEN域pS274的自磷酸化。同樣，它抑制了在HEK293細胞中由土霉素誘導(dǎo)的GFP-IRE1α聚集體形成，其IC50為0.74微摩爾。IRE1α kinase-IN-1還能夠以0.27微摩爾的IC50抑制ATP位點LanthaScreen示蹤劑與重組脫磷酸G547 IRE1α KEN的結(jié)合[1]。此外，IRE1α kinase-IN-1抑制了在HEK293細胞中由土霉素和沙蒿素誘導(dǎo)的IRE1α依賴的XBP1熒光素酶融合mRNA剪接，IC50范圍為0.68-1.63微摩爾[1]。在0-20微摩爾濃度范圍內(nèi)，IRE1α kinase-IN-1抑制了在H929細胞中IRE1α依賴的XBP1s mRNA表達，以及劑量依賴性抑制了在NCI-H929細胞中由土霉素誘導(dǎo)的XBP1s表達[1]。
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 10 mg/mL (19.8 mM), Sonication is recommended.
關(guān)鍵字	selectivity \| reticulum \| oligomerization \| IRE1α kinase-IN-1 \| IRE-1α kinase-IN-1 \| IRE1α kinaseIN1 \| IRE1α kinase IN 1 \| IRE1α \| IRE1alpha kinase-IN-1 \| IRE1a kinase-IN-1 \| IRE1 \| Inositol requiring enzyme 1 \| Inhibitor \| inhibit \| HEK293 \| endoribonuclease \| endoplasmic \| cells \| autophosphorylation
相關(guān)產(chǎn)品	D-F07 \| 4μ8C \| GSK2850163 (S enantiomer) \| Sunitinib Malate \| 6-Bromo-2-hydroxy-3-methoxybenzaldehyde \| Sunitinib \| APY29 \| Toyocamycin \| B I09 \| IXA4 \| MKC8866 \| GSK2850163
相關(guān)庫	抑制劑庫 \| 經(jīng)典已知活性庫 \| 抗癌化合物庫 \| 已知活性化合物庫 \| 細胞周期化合物庫 \| 激酶抑制劑庫 \| 含氟化合物庫 \| 內(nèi)質(zhì)網(wǎng)應(yīng)激化合物庫

關(guān)鍵字： IRE1α kinase-IN-1|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計算機輔助藥物設(shè)計）研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （13年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 4年

公司成立：13年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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