天然辣椒堿

【中文別名】辣椒素；（反式) 8-甲基-N-香草基-6-壬烯酰胺。

【英文名稱】capsaicin

【 CAS號碼】404-86-4，2444-46-4

【分 子 量】C18H27NO3

【分 子 量】305.41

【質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)】FCC4+USP

【學(xué)    名】Capsicum annuum L.，茄科、辣椒屬

【規(guī)    格】95%，98%，99%(辣椒堿+二氫辣椒堿）

【性    狀】白色精細(xì)粉末

天然辣椒堿

外觀類白色結(jié)晶體

辣椒堿+二氫辣椒堿+降二氫辣椒堿 ≥95%

辣椒堿 ≥55%

二氫辣椒堿 ≥20%

汞 ＜0.1ppm

鎘 ＜1 ppm

砷 ＜1 ppm

鉛＜3 ppm

【儲存方式】密封置于陰涼干燥處

辣椒堿（capsaicin）是一種天然的植物堿，是辣椒中含有的一種及其辛辣的香草酰胺類生物堿。產(chǎn)品是以優(yōu)質(zhì)干紅辣椒為原料，采用改性溶劑法，通過粉碎、萃取、分離、濃縮、精制、純化而得到的片狀或針狀晶體。辣椒堿類成分，包括:辣椒堿(capsaicin),二氫辣椒堿(dihydrocasaicin)，降二氫辣椒堿(nordihydrocapsaicin),高辣椒堿(homocapsaicin),高二氫辣椒堿i (homodihydrocapsaicin i )，高二氫辣椒堿ii (homodihydrocapsaicin ii) 等生物堿。。

高純辣椒堿具有許多生理活性，可鎮(zhèn)痛消炎、活血化瘀。其鎮(zhèn)痛作用持久。 　　辣椒堿及其軟膏制劑已經(jīng)收載于美國藥典24版，廣泛用于治療：關(guān)節(jié)炎、肌肉疼痛、背痛、運(yùn)動扭傷和帶狀皰疹后遺留神經(jīng)痛等疾病。美國醫(yī)學(xué)會（america medical association）主持編著的drug evaluasion（《臨床藥物大典》）將該藥作為臨床醫(yī)生治療皰疹后神經(jīng)痛、糖尿病性神經(jīng)痛的用藥進(jìn)行推介。

　　辣椒堿在船舶涂料生產(chǎn)中用作無公害辣味防污漆添加劑，在農(nóng)業(yè)生產(chǎn)中用作環(huán)保型綠色生物農(nóng)藥；添加到電線、電纜、光纜護(hù)套中可防止老鼠、白蟻的食蝕傷害，在建筑材料生產(chǎn)中用作防白蟻涂料

辣椒為茄科植物辣椒的果實(shí)。辣椒由明朝時引進(jìn)我國，《藥性考》稱其溫中散寒，除風(fēng)發(fā)汗去冷癖，行痰逐濕，用于治療胃病、風(fēng)濕病、神經(jīng)痛等。辣椒堿是直接從紅辣椒中提取出來的一種含有14種互溶的辣味組分的混合 物，這種混合物早在1816年就已被提取出來，各組分的基本結(jié)構(gòu)直到1898年才被確定，證明基本為香草胺基。由于脂肪側(cè)鏈的不同，共有 14種之多。其中辣椒堿約占46%～77%，二氫辣椒堿約占21%～40%，二者占90%以上，此外還含有少量的降二氫辣椒堿、高辣椒堿、高二氫辣椒堿等，目前發(fā)現(xiàn)有些辣椒品種中二氫辣椒堿同系物占主要成分。辣椒堿類物質(zhì)因辣椒的品種、成熟程度、氣候條件和土壤性質(zhì)等不同，其含量和組成也有所差異。辣椒堿在果實(shí)不同部位的含量也不同，胎座及隔膜組織中含量最高，果肉次之，種子最低。

　　辣椒堿具有止痛、抗癌、調(diào)節(jié)血脂、抗菌消炎、減肥、抗疲勞等作用，還可導(dǎo)致皮膚血管擴(kuò)張、改善微循環(huán)，又能利用其刺激性辣味對人和動物產(chǎn)生一系列生理反應(yīng)和驅(qū)避作用。辣椒堿還可作為功能性食品添加劑，能祛風(fēng)行血、散寒解郁、導(dǎo)滯止痛、止癖擦癬，能促進(jìn)人體能量代謝作用與亢進(jìn)作用，增強(qiáng)血管的擴(kuò)縮機(jī)能，有較強(qiáng)的抗氧化能力，可用作食品添加劑、國防及公安用制劑、外用藥劑等。但辣椒堿粗品中的酚類物質(zhì)能拮抗辣椒堿對神經(jīng)肽的作用，這種粗品在臨床上不能誘導(dǎo)神經(jīng)肽活性，反而會加劇疼痛和炎癥，因此提取分離高純度的辣椒堿，對于提高辣椒的應(yīng)用價(jià)值，促進(jìn)我國辣椒產(chǎn)業(yè)的發(fā)展意義重大。

　　【組成】 [4]

　　辣椒堿是辣椒中辛辣味的主要化學(xué)成分，其主要分布在辣椒籽及果品內(nèi)表面之中。特萊施第一個從辣椒果實(shí)中分離出辣椒堿，后來將其稱為辣椒堿、辣椒辣素等。之后用核磁共振等方法發(fā)現(xiàn)辣椒堿是由一系列辣椒堿同系物或異構(gòu)體組成?，F(xiàn)在已經(jīng)知道，天然辣椒堿是一種混合生物堿，辣椒原辣味是各種辣椒素的總稱，其中辣椒堿占69%，二氫辣椒堿占22%，降二氫辣椒堿占 7%，高辣椒堿占 1%。辣椒堿是香草基胺的酰胺衍生物，其化學(xué)式為C 18 H 27 NO 3 ，結(jié)構(gòu)為：

　　【特性】 [4]

　　高純度的辣椒堿為白色片狀或針狀結(jié)晶或白色粉末，無毒性，高溫下易產(chǎn)生較強(qiáng)的刺激性氣味；通常熔點(diǎn)為62~65℃，沸點(diǎn)為210~220℃；化學(xué)穩(wěn)定性高，易溶于乙醇、石油醚、丙酮、氯仿、苯等有機(jī)溶劑，利用此性質(zhì)，可將辣椒堿粗提取物溶解其中并結(jié)晶，以制得高純度的辣椒堿；由于酚羥基呈出弱酸性，因而也能溶于強(qiáng)堿，微溶于二硫化碳，難溶于冷水；易水解，水解后呈弱酸性，利用與菲林試劑的顯色反應(yīng)，可測定其含量。

　　【藥理作用及應(yīng)用】 [3]

　　1. 鎮(zhèn)痛作用

　　和動物內(nèi)服或局部使用辣椒堿都顯示對傷害性熱刺激和化學(xué)品刺激所引起的疼痛有明顯的失敏作用。當(dāng)神經(jīng)纖維受到傷害時，辣椒堿起初作用，使傷害性神經(jīng)元因敏感作用而呈現(xiàn)痛覺現(xiàn)象。然而，繼續(xù)應(yīng)用則導(dǎo)致傷害性神經(jīng)元的脫敏作用而有止痛消炎的效果。最近辣椒素受體(Transientreceptorpotentialvanilloid，TPRV 1)逐漸成為研究辣椒堿調(diào)節(jié)疼痛分子機(jī)理的主角，它是一類表達(dá)在感覺神經(jīng)末梢上的受體，同時也是一個配體門控的非選擇性陽離子通道，屬于瞬時感受器電位通道(transientreceptorpotentialchanne1，TRP channel)家族，作為小直徑的初級傳入神經(jīng)元，能被多方面激活，如質(zhì)子，脂源性神經(jīng)受體和炎癥介質(zhì)直接激活或調(diào)節(jié)TRPV 1，TRPV 1介導(dǎo)的Ca2+流觸發(fā)釋放神經(jīng)肽和神經(jīng)遞質(zhì)，這些都承擔(dān)著疼痛的傳播。最近有報(bào)道稱辣椒堿與初級傳入神經(jīng)元末梢和胞膜上的TPRV 1結(jié)合，選擇性激活小感覺性神經(jīng)元并啟動一些復(fù)雜的聯(lián)級反應(yīng)，其包括開啟瞬時受體電位活動通道，清除P物質(zhì)，神經(jīng)元激發(fā)和釋放前炎癥中介因子以及受體的去敏感化。

　　2. 心血管保護(hù)作用

　　研究表明，辣椒堿具有顯著的心血管保護(hù)作用。早在十多年前就有關(guān)于辣椒堿抑制血小板聚集的作用的報(bào)道，以往的研究認(rèn)為，辣椒堿抑制血小板聚集并不是通過特定受體血小板，而是插入到血小板的細(xì)胞膜，改變了細(xì)胞膜的流動性和/或離子滲透。然而，最近的研究發(fā)現(xiàn)，TRPV 1擔(dān)當(dāng)著辣椒堿在感覺神經(jīng)元和其他非神經(jīng)細(xì)胞的活動，并且也存在于人類血小板上。辣椒堿能誘導(dǎo)血小板細(xì)胞內(nèi)的Ca 2+ 流升高及Ca2+的釋放從而誘導(dǎo)血小板活化，并且該現(xiàn)象能被TRPV 1拮抗劑5′-iodo-resiniferatoxin和AMG 9810所抑制，而TRPV 1也被證明有助于ADP和凝血酶誘導(dǎo)血小板活化的作用。

　　3. 抗癌作用

　　隨著對辣椒堿藥理作用的不斷深入，其抗癌作用也逐漸被人們所關(guān)注。最近有研究發(fā)現(xiàn)，辣椒堿通過抑制癌細(xì)胞的增殖和遷移，誘導(dǎo)癌細(xì)胞凋亡來發(fā)揮抗癌的效果。辣椒堿在對抗肺癌、大腸癌、乳腺癌、髓系白血病細(xì)胞等上有抑制其增殖及誘導(dǎo)其凋亡的作用，在對抗黑色素瘤細(xì)胞上有抑制其遷移的效果。辣椒堿抗癌的分子機(jī)