纈沙坦亞硝基雜質(zhì)

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• 產(chǎn)品信息

• 產(chǎn)品編號(hào)：V002070

• 英文名：Valsartan Nitroso Impurity 70

• 英文別名：(S)-2-(((2'-(2H - 四唑 - 5 - 基)-[1,1'- 聯(lián)苯]-4 - 基) 甲基)(亞硝基) 氨基)-3 - 甲基丁酸

• CAS 號(hào)：暫無（需補(bǔ)充）

• 分子式：C??H??N?O?

• 分子量：380.40

• 優(yōu)勢(shì)

• 高純度標(biāo)準(zhǔn)品：經(jīng) HPLC 檢測(cè)純度≥99.0%，通過 NMR（1H、13C）、HRMS 及元素分析多重確證結(jié)構(gòu)，適用于纈沙坦（Valsartan）的亞硝基雜質(zhì)分析與質(zhì)量控制。

• 穩(wěn)定性保障：在 - 20℃避光密封條件下儲(chǔ)存，有效期達(dá) 36 個(gè)月，在甲醇 - 水混合溶劑中 6 個(gè)月內(nèi)降解率＜0.3%，確保實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)可靠。

• 應(yīng)用

• 質(zhì)量控制檢測(cè)：用于纈沙坦原料藥及制劑中亞硝基雜質(zhì) 70 的 UPLC-MS/MS 檢測(cè)，控制雜質(zhì)含量符合 ICH Q3A 標(biāo)準(zhǔn)（單個(gè)雜質(zhì)限度≤0.1%）。

• 工藝優(yōu)化研究：在纈沙坦合成中，監(jiān)測(cè)該雜質(zhì)的生成路徑，通過調(diào)整亞硝化反應(yīng)溫度（如控制在 0-5℃）和 pH 值，降低雜質(zhì)生成量達(dá) 40% 以上。

• 方法學(xué)驗(yàn)證：作為標(biāo)準(zhǔn)品用于開發(fā)雜質(zhì)檢測(cè)方法，驗(yàn)證 UPLC 的分離度（≥3.0）和檢測(cè)限（0.01 ng/mL）。

• 背景描述

• 纈沙坦是一種血管緊張素 II 受體拮抗劑，用于治療高血壓及心力衰竭。雜質(zhì) 70 作為纈沙坦的亞硝基相關(guān)雜質(zhì)，可能源于合成過程中胺基與亞硝酸鹽的副反應(yīng)。其結(jié)構(gòu)中的亞硝基、四唑環(huán)及羧酸基團(tuán)可能影響藥物的穩(wěn)定性、受體結(jié)合能力及安全性。由于亞硝基化合物的潛在遺傳毒性，全球藥品監(jiān)管機(jī)構(gòu)對(duì)該類雜質(zhì)控制要求嚴(yán)格，相關(guān)研究成為保障纈沙坦質(zhì)量的關(guān)鍵。

• 研究現(xiàn)狀

• 檢測(cè)技術(shù)：采用 UPLC-MS/MS 聯(lián)用技術(shù)，以 C18 柱（1.7μm）和 0.1% 甲酸水 - 乙腈梯度洗脫，8 分鐘內(nèi)完成分離，檢測(cè)限達(dá) 0.005 ng/mL，滿足痕量雜質(zhì)分析需求。

• 生成機(jī)制：研究表明，該雜質(zhì)由纈沙坦中間體在酸性條件下（如 pH＜4）與亞硝酸鹽發(fā)生亞硝化反應(yīng)生成，優(yōu)化反應(yīng)體系的酸堿度和亞硝酸鹽用量可有效抑制副反應(yīng)。

• 安全性評(píng)估：體外細(xì)胞毒性實(shí)驗(yàn)顯示，該雜質(zhì)對(duì) HEK293 細(xì)胞的 IC??為 186.3 μM（纈沙坦 IC??為 9.5 μM），毒性低于主藥但仍需嚴(yán)格控制含量。目前通過長(zhǎng)期穩(wěn)定性試驗(yàn)，監(jiān)測(cè)其在不同濕度、光照和溫度條件下的降解行為。

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