化合物 PF543|T6085|TargetMol

價(jià)格	￥325	￥755	￥1080
包裝	1mg	5mg	10mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2025-07-28

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 PF543	英文名稱:PF-543
CAS:1415562-82-1	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)	保存條件: store at low temperature \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.29%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): T6085

Product Introduction

Bioactivity

名稱	PF-543
描述	PF-543 (Sphingosine Kinase 1 Inhibitor II), a novel sphingosine-competitive inhibitor of SphK1, inhibits SphK1 with IC50 and Ki of 2.0 nM and 3.6 nM.
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	CellTiter-Glo Assay (Only for Reference)
激酶實(shí)驗(yàn)	FITC-S1P quantification/Caliper assay: A 384-well format of the SphK enzyme assay based on separation of FITC-S1P from unreacted FITC-sphingosine substrate using a microfluidic capillary electrophoresis mobility-shift system is developed. Briefly, 3 nM SphK1–His6 is incubated with 1 μM FITC-sphingosine, 20 μM ATP and 10 μM compound (a final concentration of DMSO of 2 %) in a buffer containing 100 mM Hepes (pH 7.4), 1 mM MgCl2,0.01% Triton X-100, 10% glycerol, 100 μM sodium orthovanadate and 1 mM DTT for 1 h in a 384-well Matrical MP-101-1-PP plate. Reaction mixtures (10 μL) are quenched by the addition of 20 μL of 30 mM EDTA and 0.15% Coating Reagent-3 in 100 mM Hepes, and a small aliquot of each reaction (a few nanolitres) is analysed in the Caliper LabChip 3000 instrument under -1.5 psi (psi=6.9 kPa) pressure, a downstream voltage of -1900 V and a sip time of 0.2 s. Phosphorylated fluorescent product and unphosphorylated fluorescent substrate appeared as distinctive peaks and are quantified using the Caliper data.
體外活性	PF543是一種可滲透細(xì)胞的羥甲基吡咯烷化合物，以可逆及與鞘氨醇競(jìng)爭(zhēng)的方式抑制SphK-1/SphK1催化的鞘氨醇磷酸化，對(duì)S1P受體沒(méi)有親和力，并且對(duì)Sphk2（10 μM時(shí)抑制率為6.8%）或其他46種脂質(zhì)和蛋白激酶的抑制活性大大減弱（IC50 >10 μM）。在過(guò)表達(dá)SphK1的1483頭頸癌細(xì)胞中，PF-543將內(nèi)源性S1P水平降低10倍，同時(shí)鞘氨醇水平成比例增加。PF-543以高親和力可逆地結(jié)合SphK1（解離半衰期k off t1/2=8.5分鐘），結(jié)合常數(shù)（Kd）為5 nM。PF543對(duì)1483、A549、LN229、Jurkat、U937和MCF-7細(xì)胞的增殖和存活無(wú)影響，盡管細(xì)胞內(nèi)S1P/鞘氨醇比例發(fā)生了顯著變化。PF-543作為全血中S1P形成的強(qiáng)效抑制劑有效，表明鞘氨醇激酶的SphK1亞型是人血液中S1P的主要來(lái)源。[1]
體內(nèi)活性	在小鼠低氧模型的肺動(dòng)脈高壓研究中，強(qiáng)效的sphingosine kinase 1抑制劑PF-543的給藥并不影響血管重塑，但能減少右心室肥大。向小鼠給予10 mg/kg的PF-543并持續(xù)24小時(shí)，可導(dǎo)致肺血管中SK1表達(dá)的下降[2]。
存儲(chǔ)條件	store at low temperature \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	H2O : <1 mg/mL DMSO : 93 mg/mL (199.74 mM), Sonication is recommended. Ethanol : 93 mg/mL (199.74 mM), Sonication is recommended.
關(guān)鍵字	SphK1 \| SphK \| sphingosine-competitive \| Sphingosine kinase \| SK1 \| S1PReceptor \| S1P Receptor \| S1P \| PF-543 \| PF543 \| PAH \| Nrf-2 \| necrosis \| Lysophospholipid Receptor \| LPLReceptor \| LPL Receptor \| LPL \| Inhibitor \| inhibit \| caspase-3/7 \| Autophagy \| Apoptosis \| anti-inflammatory \| anti-cancer
相關(guān)產(chǎn)品	Guanidine hydrochloride \| Naringin \| L-Glutamic acid \| Gefitinib \| Hydroxychloroquine \| Stavudine \| Dextran sulfate sodium salt (MW 4500-5500) \| Tributyrin \| L-Ascorbic acid sodium salt \| L-Ascorbic acid \| Paeonol \| Sodium 4-phenylbutyrate
相關(guān)庫(kù)	抗癌化合物庫(kù)

關(guān)鍵字： Sphingosine Kinase 1 Inhibitor II|||PF 543|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個(gè)國(guó)家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫(kù)和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫(kù)，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺(tái)三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （13年）	注冊(cè)資本	566.265100萬(wàn)人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營(yíng)模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國(guó)（陶術(shù)生物）

VIP 4年

公司成立：13年
注冊(cè)資本：566.265100萬(wàn)人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫(kù)、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場(chǎng)三路238號(hào)8樓

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