1101854-58-3
中文名稱
JZL-184
英文名稱
JZL 184
CAS
1101854-58-3
分子式
C27H24N2O9
分子量
520.487
MOL 文件
1101854-58-3.mol
更新日期
2025/08/15 13:22:23
1101854-58-3 結構式
基本信息
中文別名
4-(雙(苯并[D][1,3]DIOXOL-5-基)(羥基)甲基)哌啶-1-羧酸-4-硝基苯酯 英文別名
JZL 1844-Nitrophenyl 4-[bis(1,3-benzodioxol-5-yl)(hydroxy)Methyl]-1-piperidinecarboxylate
4-[Bis(1,3-benzodioxol-5-yl)hydroxymethyl]-1-piperidinecarboxylic acid 4-nitrophenyl ester
1-Piperidinecarboxylic acid, 4-[bis(1,3-benzodioxol-5-yl)hydroxymethyl]-, 4-nitrophenyl ester
4-[Bis(1,3-benzodioxol-5-yl)hydroxymethyl]-1-piperidinecarboxylic acid 4-nitrophenyl ester JZL 184
所屬類別
生物化工：抑制劑物理化學性質(zhì)
熔點116-120°C
沸點706.4±60.0 °C(Predicted)
密度1.467±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件2-8°C
溶解度溶于 DMSO（高達 25 mg/ml）。
酸度系數(shù)(pKa)13.32±0.29(Predicted)
形態(tài)白色至灰白色固體
顏色淡黃色至黃綠色
穩(wěn)定性可在-20°C下的DMSO溶液保存長達2個月
InChIKeySEGYOKHGGFKMCX-UHFFFAOYSA-N
SMILESN1(C(OC2=CC=C([N+]([O-])=O)C=C2)=O)CCC(C(C2=CC=C3OCOC3=C2)(C2=CC=C3OCOC3=C2)O)CC1
CAS 數(shù)據(jù)庫1101854-58-3
常見問題列表
生物活性
JZL 184 是第一個選擇性的Monoacylglycerol lipase (MAGL)（單?；视椭久福?，IC50為8 nM。體外研究
JZL184是用于研究內(nèi)源性2-AG的信號的作用的有用工具。 JZL184時間依賴性地抑制MAGL，選擇性為FAAH的300倍以上。JZL184不與CB1或CB2受體相互作用，并且不抑制2-AG的生物合成酶的二酰基甘油脂肪酶-α和二?；视椭久?β，或花生四烯酸動員酶胞漿型磷脂酶A2組IVA。體內(nèi)研究
JZL184快速而持續(xù)地抑制小鼠腦2-AG水解酶活性，從而導致內(nèi)源性2-AG水平升高8倍并維持至少8小時。 JZL184處理的小鼠表現(xiàn)出的CB1依賴性行為影響范圍廣泛，包括鎮(zhèn)痛，運動不足和低溫，即表明為整個哺乳動物的神經(jīng)系統(tǒng)2-AG-介導的內(nèi)源性大麻素信號傳導的廣泛作用。生物活性
JZL 184 是第一個選擇性的Monoacylglycerol lipase (MAGL)（單酰基甘油脂肪酶）抑制劑，IC50為8 nM。靶點
| Target | Value |
| MAGL | 8 nM |
體外研究
JZL184是用于研究內(nèi)源性2-AG的信號的作用的有用工具。 JZL184時間依賴性地抑制MAGL，選擇性為FAAH的300倍以上。JZL184不與CB1或CB2受體相互作用，并且不抑制2-AG的生物合成酶的二?；视椭久?α和二?；视椭久?β，或花生四烯酸動員酶胞漿型磷脂酶A2組IVA。
體內(nèi)研究
JZL184快速而持續(xù)地抑制小鼠腦2-AG水解酶活性，從而導致內(nèi)源性2-AG水平升高8倍并維持至少8小時。 JZL184處理的小鼠表現(xiàn)出的CB1依賴性行為影響范圍廣泛，包括鎮(zhèn)痛，運動不足和低溫，即表明為整個哺乳動物的神經(jīng)系統(tǒng)2-AG-介導的內(nèi)源性大麻素信號傳導的廣泛作用。